Липосомное и сукросомальное железо разница в чем

Сукросомальное железо и его преимущество

Известно, что заболевания изначально поражают не весь организм, а развиваются в отдельных органах и тканях: при онкологических заболеваниях события происходят в месте расположения опухоли, при инфаркте миокарда – в мышце сердца, при дизентерии – в кишечнике. Поэтому и лечение проходит быстрее и успешнее, если лекарства действуют непосредственно в очаге заболевания. А чтобы они попали в нужные места, необходим какой-то носитель, который бы мог их туда доставить.

В ходе многочисленных исследований было установлено, что лучшими носителями лекарств являются сукросомы.

Сукросомы (липосомы) — самопроизвольно образующиеся в смесях фосфолипидов с водой замкнутые пузырьки. Диаметр липосом варьируется от 20 нанометров (моноламеллярные везикулы, стенка состоит из одного бислоя) до 10-50 микрометров (мультиламеллярные везикулы, стенка состоит из десятков или сотен бислоёв). Внутри липосом содержится вода или раствор. Липосомы нетоксичны, биодеградируемы, они диффузно проникают через клеточные мембраны.

Какие же качества сукросом дают им преимущества перед другими носителями лекарств?
Прежде всего, это сходство с природными мембранами клеток по химическому составу. Известно, что липиды, входящие в состав мембран, занимают от 20 до 80 процентов их массы. Поэтому при правильном подборе компонентов липосом их введение в организм не вызывает негативных реакций.

Второе важное свойство сукросом – это универсальность. Благодаря полусинтетической природе можно широко варьировать их размеры, характеристики, состав поверхности. Это позволяет поручать сукросомам переносить широкий круг фармакологически активных веществ: противоопухолевые и противомикробные препараты, гормоны, ферменты, вакцины, а также дополнительные источники энергии для клетки, генетический материал.

В-третьих, сукросомы сравнительно легко разрушаются в организме, высвобождая доставленные вещества, но в пути следования липосомы, сами лишённые свойств антигена, надёжно укрывают и свой груз от контакта с иммунной системой и, стало быть, не вызывают защитных и аллергических реакций организма.

Сукросомы (липосомы) помогают дольше сохранять высокий уровень концентрации лекарственных препаратов в крови и в клетках, а также помогают им проникнуть в те области, куда без липосом они попасть не могут.

Сукросомы — идеальный переносчик лекарств
Препарат, содержащийся в липосоме, защищён мембраной и высвобождается постепенно в нужном месте в необходимых дозах.

Сукросомы — транспорт для железа
Липосомные структуры в нашем организме являются основным механизмом для транспортировки жиров и фосфора. При поступлении в желудочно-кишечный тракт липосомное железо не идентифицируется, так как находится в защитном окружении липосомы. Липосомы связываются в тонком кишечнике с Хиломикронами и с ними транспортируются в лимфатическую систему, оттуда в кровь и в печень.

Железосодержащий препарат, находящийся внутри сукросом, не взаимодействует с химическими веществами и / или органами и тканями, с которыми оно приходит в контакт и получает большую биодоступность по сравнению с ионным железом. Он не взаимодействует с компонентами пищи, может приниматься с любой едой.

Из лекарственного «металла» способно усвоиться в 15-20 раз больше железа, чем из пищи, так как подключаются другие механизмы транспорта железа из слизистой кишечника в кровь. Благодаря сукросомальной технологии биодоступность железа в сукросомальных препаратах увеличивается в 3,5 раза по сравнению с тем же железом не в липосомах.

Источник

Липосомная форма железа в профилактике железодефицитных состояний у детей раннего возраста

Опубликовано в журнале:
«ПРАКТИКА ПЕДИАТРА»; март-аперль; 2015; стр. 10-14.

Е.В. Полевиченко, д. м. н., профессор, ГБОУ ВПО «Российский национальный исследовательский медицинский университет им. Н.И. Пирогова» Минздрава РФ, г. Москва

Естественной профилактикой железодефицитных состояний у детей первых месяцев жизни считается исключительно грудное вскармливание до 4-6 месяцев жизни. Концентрация железа в женском молоке невысока и составляет 0,2-0,4 мг/л, однако это обеспечивает потребности ребенка в железе благодаря его высокой биодоступности (50%). Физиологические потребности в железе детей раннего возраста, учитываемые при оценке алиментарных факторов риска развития ЛДЖ, приведены в табл. 1.

Таблица 1.

Физиологические потребности и рекомендуемые нормы потребления железа детьми 0-2 лет*

При искусственном вскармливании для детей первого полугодия жизни используют молочные питательные смеси с относительно невысоким содержанием железа от 0,4 до 0,8 мг / 100 мл, так как ребенком еще используются пренатальные запасы железа. К 4-6-месячному возрасту ребенка они истощаются, и поэтому стандартное содержание железа в адаптированных молочных смесях для детей второго полугодия жизни возрастает до 0,9-1,3 мг / 100 мл. Для первичной профилактики железодефицитных состояний в качестве прикорма рекомендуются продукты промышленного производства, обогащенные железом (инстантные каши, вэллинги, фруктовые соки, фруктовые и овощные пюре). Для оценки пищевой обеспеченности ребенка железом и возможного восполнения его дефицита необходимо учитывать не только абсолютное содержание железа в продуктах рациона, но и уровень его всасывания и усвоения (табл. 2).

Таблица 2.

Содержание и биодоступность железа в продуктах детского питания*

Разнообразие педиатрических подходов к профилактике железодефицитных состояний детей раннего возраста в настоящее время суммировано в Клинических рекомендациях, разработанных ведущими отечественными экспертами с учетом общепризнанного международного опыта. В 2010 году Американская академия педиатрии (American Academy of Pediatrics) выпустила очередной пересмотр клинических рекомендаций по профилактике железодефицитных состояний у детей первого года жизни и детей раннего возраста (1-3 года). Основные положения этих рекомендаций сводятся к следующему:

Помимо широко применяемых и хорошо известных солевых и несолевых ферропрепаратов, обладающих доказанной клинической эффективностью, у детей 0-3 лет жизни для профилактики ЛДЖ в целях пищевой сапплементации могут использоваться также и продукты лечебно-профилактического питания. Новые возможности минимизации побочных эффектов перорального железа в жидкой форме предоставляет недавно зарегистрированный препарат Сидерал Капли (производство компании «Фарма Нутра», Италия), являющийся специализированным продуктом лечебно-профилактического питания. Он содержит уникальную комбинацию, необходимую для профилактики железодефицита: железо в легкоусваиваемой липосомальной форме. Действующим веществом Сидерала Капли является липосомный пирофосфат железа.

Сидерал Капли представляет собой инновационный и легкоусваиваемый источник железа, представленный в виде комплекса липосом. Запатентованная технология позволяет избежать побочных эффектов, столь распространенных при приеме препаратов железа, а именно: срыгиваний, неустойчивого стула, окрашивания слизистой оболочки рта и эмали зубов. Сидерал нетоксичен, поэтому может быть рекомендован во всех случаях дефицита железа, в том числе при беременности и кормлении грудью.

Сидерал Капли могут приниматься в неразбавленном виде либо могут быть разбавлены в половине стакана воды или другой жидкости комнатной температуры. Сидерал Капли могут профилактически вводиться в рацион питания у детей в случаях недоношенности, при слишком позднем отнятии от груди, а также при всех других стандартных показаниях, предусмотренных клиническими рекомендациями по профилактике железодефицитных состояний у детей раннего возраста.

Источник

Некоторые подходы к лечению железодефицитной анемии

Железодефицитная анемия (ЖДА) является общенациональной проблемой здравоохранения многих стран. Распространенность латентного дефицита железа (ЛДЖ) в странах Европы и в России составляет 30–40%, а в некоторых российских регионах (Север, Северный Кавказ, Восточная Сибирь) достигает 50–60% [1]. В высокоразвитых странах примерно 12% женщин страдают ЖДА, а частота развития ЖДА у беременных составляет от 20 до 80%. Распространенность дефицита железа зависит от возраста, пола, экологических и социально-экономических условий, наличия сопутствующих заболеваний. Железо является незаменимым микроэлементом, абсолютно необходимым для нормальной жизнедеятельности живых организмов [2].

Железо входит в состав дыхательных ферментов и участвует в окислительно-восстановительных процессах, а в составе гема эритроцитов – в оксигенации органов и тканей. Многие метаболические процессы протекают с участием железа: синтез стероидов, метаболизм лекарственных препаратов, пролиферация и дифференцировка клеток, регуляция активности генов [2, 3]. Основные патологические изменения, возникающие при ЖДА, связаны со снижением участия железа в тканевом дыхании. Количество железа в организме человека в среднем составляет 3–4 г. Основная часть железа (65%) находится в гемоглобине. Железо содержится в миоглобине (3,5%), тканевых ферментах (0,5%), плазме (0,1%) и различных депо (костном мозге, селезенке, печени – 30%).

Поступление в организм экзогенного железа обеспечивается его всасыванием в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ). Ежедневно с пищей поступает 10–20 мг этого микроэлемента, однако усваивается не более 2,5 мг. Железо всасывается только в двухвалентной форме, наиболее интенсивно этот процесс происходит в двенадцатиперстной кишке и верхних отделах тощей кишки. В пище в основном содержится трехвалентное железо, то есть железо в окисленном состоянии; при взаимодействии с аскорбиновой кислотой и другими органическими кислотами (соляной, янтарной, пировиноградной) оно переходит в двухвалентное. Усвоение железа из продуктов снижается после их тепловой обработки, замораживания, длительного хранения.

В кровяном русле железо соединяется с транспортным белком – трансферрином, который доставляет железо в костный мозг или тканевые депо. Функцией белка ферритина является депонирование запасов железа в тканях. Депонированное железо используется в синтезе гемоглобина, миоглобина и других железосодержащих соединений. ЖДА является самым распространенным анемическим синдромом, на ее долю приходится 80–90% всех анемий [3]. По определению Л.И. Идельсона (1981), ЖДА – это заболевание, при котором снижается уровень железа в сыворотке крови, костном мозге и других депо, в результате чего нарушается образование гемоглобина, эритроцитов, возникает гипохромная анемия с расстройством трофики [4]. Причины железодефицитных состояний условно разделяются на 3 группы [5].

Диагностика и лечение ЖДА

Во всех случаях ЖДА необходимо установить причину возникновения данного состояния и по возможности устранить ее. Лечение должно быть комплексным и включать диету в сочетании с препаратами железа. Поскольку железо из пищи усваивается в ограниченном количестве, медикаментозная терапия для пациентов с ЖДА является обязательной. Гемотрансфузия в лечении тяжелой анемии может применяться только по жизненным показаниям (железо плохо утилизируется из перелитых эритроцитов). Показанием к проведению гемотрансфузии является не столько уровень гемоглобина, сколько состояние гемодинамики.

В настоящее время пероральные препараты железа разделены на 2 основные группы: ионные и неионные (последние представлены протеиновым и гидроксидполимальтозным комплексом трехвалентного железа) [2, 7]. Ионные препараты представлены солями двухвалентного железа, в том числе сульфатом железа (Тардиферон, Фенюльс, Ферроплекс, Сорбифер, Ферро-Фольгамма и др.); хлоридом (Гемофер); глюконатом, фумаратом (Хеферол, Ферронал, Мегаферин). В случае непереносимости солевых препаратов двухвалентного железа, являющихся на сегодняшний день наиболее эффективными в лечении анемии и восполнении депо железа, возможно использование препаратов трехвалентного железа в виде гидроксидполимальтозного комплекса.

Сидерал в монотерапии дефицита железа

В данной статье авторы делятся опытом использования биологически активной добавки (БАД) к пище Сидерал (производство компании «Фарма Нутра», Италия), которую применяли в режиме монотерапии с целью коррекции ЖДА. В отличие от классических препаратов на основе солей железа, БАД Сидерал представляет собой продукт на основе липосомного железа (Липофер) в сочетании с витаминами С и В12, которые способствуют его усвоению. Липофер всасывается напрямую из кишечника, не оказывая раздражающего действия на желудок и кишечник. Липосомы (замкнутые пузырьки, самопроизвольно образующиеся в смесях фосфолипидов с водой) способны быть переносчиками лекарственных средств. Липосомное железо в ЖКТ находится в защитном окружении липосом, которые в тонкой кишке связываются с хиломикронами и транспортируются в лимфатическую систему, а оттуда поступают в кровь и печень, благодаря чему при низких дозировках обеспечивается высокая биодоступность железа.

В капсуле Сидерала (350 мг) содержатся следующие активные компоненты: витамин С (60 мг), Липофер (14 мг железа в виде пирофосфата, кукурузный крахмал, лецитин сои), витамин В12 (0,3 мкг); вспомогательные вещества: пищевой желатин, фосфат кальция, стеарат магния, диоксид кремния, диоксид титана. Продукт выпускается в блистерах по 20 капсул в упаковке. Прием Сидерала не зависит от приема пищи и назначается по 1 капсуле в сутки, продолжительность приема 30 дней. Сидерал занимает первое место в рейтинге железосодержащих препаратов в стране-изготовителе – Италии. БАД Сидерал разрешен к применению в России (зарегистрирован 11.02.2011) для коррекции дефицита железа, в том числе при беременности и кормлении грудью. Однако до сих пор в нашей стране не проводилось работ по изучению применения Сидерала для коррекции ЖДА.

Материалы и методы исследования

Сидерал назначался внутрь по 1 капсуле в сутки на протяжении 30 дней. До начала участия в исследовании пациенты подписывали и датировали письменное информированное согласие. Были соблюдены все критерии включения и невключения в исследование в соответствии с протоколом исследования N C и D B3.2012. Контрольные визиты (2-й и 3-й) проводились через 2 и 4 недели от начала приема Сидерала. На визитах проводился физикальный осмотр (с измерением артериального давления и пульса на сонной и лучевой артериях), сбор данных о сопутствующей терапии, оценка и регистрация нежелательных явлений, клинический и биохимический анализы крови, выдача и возврат упаковок Сидерала с оценкой приверженности пациентов терапии. Забор венозной крови для определения показателей ферростатуса проводился через сутки после прекращения приема Сидерала.

В результате проведенного исследования было установлено, что при лечении ЖДА купирование клинических признаков заболевания было достигнуто менее чем за 14 дней. Общая слабость, головокружение, потливость, одышка при нагрузке в среднем были купированы на 10,4 ± 1,2 день. Такие объективные симптомы, как бледность кожных покровов, тахикардия, артериальная гипотония, сохранялись дольше (16 ± 0,9 дня). Ни субъективные жалобы, ни отклонения от нормы при физикальном осмотре, приведенные выше, не были отмечены при обследовании на 3-м контрольном визите (через 4 недели лечения). Через 2 недели лечения средний уровень Hb составил 101,3 ± 3,8 г/л, количество больных с повышением уровня Hb на 10 и более г/л составило 14 человек (47%) (табл. 2). В динамике уровень ретикулоцитов через 2 недели составил 6,3 ± 2,3‰ (исходно 8,3 ± 2,6‰). Уровень сывороточного ферритина через 2 недели равнялся 39,0 ± 20,2 мкг/л (исходно 85,8 ± 27,4 мкг/л).

Концентрация ферритина сыворотки колебалась у одних и тех же больных и по группе в целом в широких пределах. Достоверных изменений средней величины не получено. Отмечался высокий уровень ферритина у отдельных больных (от 99 до 707 мкг/л), что, возможно, связано с характером основного заболевания, обусловившего развитие ЖДА у этих больных, в частности с лежащим в основе заболевания воспалением, для которого характерно увеличение такого показателя, как ферритин (будучи «белком воспаления», ферритин недостаточно специфично отражает запасы железа в организме человека). Через 4 недели приема Сидерала средний уровень Hb равнялся 108,5 ± 2,9 г/л, количество больных с повышением уровня Hb ≥ 20 г/л по сравнению с исходным значением составило 15 человек (50%). Величина прироста Hb через 4 недели равнялась в среднем по группе 15,5 г/л. Наиболее активный прирост Hb имел место у больных с анемией средней тяжести (величина прироста Hb через 4 недели в этой группе составила 22,6 г/л).

Нормализация уровня Hb в крови через 4 недели приема Сидерала отмечена у 6 больных (у 2 мужчин и 4 женщин). В динамике уровень ретикулоцитов через 4 недели составил в среднем 7,6 ± 3,4‰ (через 2 недели равнялся 6,3 ± 2,3‰). У 10 человек наблюдался выраженный ретикулоцитарный криз. Уровень сывороточного ферритина в динамике через 4 недели составил в среднем 33,5 ± 18,6 мкг/л (при исходном уровне 85,8 ± 27,4 мкг/л). Нарастание концентрации Hb на фоне приема Сидерала сопровождалось повышением уровня сывороточного железа до 9,65 ± 1,2 мкмоль/л (исходно 7,04 ± 0,9 мкмоль/л). Однако это не сопровождалось достоверными изменениями концентрации ферритина в сыворотке крови (функцией ферритина является депонирование запасов железа в тканях) и увеличением числа ретикулоцитов в крови. Побочных эффектов при приеме Сидерала не было зарегистрировано ни в одном случае. Все пациенты отмечали хорошую переносимость БАД Сидерал. При биохимическом анализе крови (уровни общего и прямого билирубина, АСТ, АЛТ, ЩФ, гамма-ГТ) неблагоприятных изменений не выявлено (табл. 3). Биохимические показатели крови, оцененные исходно и в динамике, находились в пределах нормальных величин, что свидетельствовало об отсутствии побочных эффектов.

Источник

ТОП препаратов железа

Препараты железа назначаются для лечения железодефицитной анемии, которая диагностируется преимущественно у детей и женщин. Среди основных причин развития данного состояния следует выделить нерациональное питание и кровотечения. При дефиците железа в организме развивается анемия, которая характеризуется понижением гемоглобина.

Типичные признаки – бледность кожи, головокружения, быстрая утомляемость, раздражительность и вялость.

Железо, поступающее с пищей, усваивается не полностью. Недостаток жизненно необходимого микроэлемента приводит к снижению уровня ферритина и гемоглобина в крови, что чревато затруднением тканевого дыхания. Восполнять дефицит рекомендуется с помощью специальных медикаментов. Лучшие препараты железа представлены в ТОПе. Ниже описаны эффективные лекарства для взрослых, детей и беременных женщин.

Классификация антианемических средств

Причины развития железодефицитной анемии

Организм нуждается в Fe3+ для производства гемоглобина, белка, ответственного за транспортировку кислорода в ткани. Анемия возникает, когда уровень гемоглобина в эритроцитах снижается. Следовательно, когда в кровотоке недостаточно микроэлемента, органы и ткани не получают необходимый им кислород.

Тем, кто входит в группу риска и испытывает симптомы дефицита нужно обратиться к врачу. Специалист направит на анализ крови, и, возможно, предложит некоторые изменения в питании и при необходимости назначит лечение.

Рейтинг препаратов железа

Какой препарат железа при анемии выбрать подскажет ТОП-15. Мы собрали наиболее эффективные лекарственные средства, которые практически не вызывают побочных реакций. Рейтинг медикаментов основан на анализе характеристик всех медикаментов и отзывах покупателей.

ТОП лучших препаратов железа при низком гемоглобине

№1 – «Фенюльс» (капсулы)

Производитель: Ranbaxy [Ранбакси], Индия

№2 – «Феррум Лек» (жевательные таблетки)

Лучший препарат для поднятия железа, который относится к группе трехвалентных. Отличается стабильностью, не выделяя свободных ионов. По структуре активный компонент имеет схожесть с естественным соединением Fe3+, поэтому хорошо усваивается.

Ионы активно всасываются в области кишечника, что исключает вероятность интоксикации, вызванной передозировкой. «Феррум Лек» назначается младенцам и детям младшего возраста, а также могут быть использованы в период беременности.

Производитель: Lek d. d. [Лек д.д.], Словения

№3 – «Феррум Лек» (раствор)

Эффективное средство для лечения анемии, которое предназначено для лиц, страдающих нарушениями со стороны желудочно-кишечного тракта. Отличается стабильным макромолекулярным комплексом.

Производитель: Lek d. d. [Лек д.д.], Словения

№4 – «Сорбифер Дурулес» (таблетки)

Хорошее железо в таблетках, которое поэтапно высвобождается на протяжении длительного периода, постепенно насыщая организм. Используется в качестве профилактики в период беременности, при лактации и у людей, которые являются донорами крови.

Производитель: EGIS Pharmaceuticals [ЭГИС Фармасьютикалс], Венгрия

№5 – «Тотема» (раствор для приема внутрь)

Производитель: Innothera Chouzy [Иннотек Шузи], Франция

№6 – «Мальтофер» (капли)

Антианемическое средство имеет доказанную клиническую эффективность. Широко используется для новорожденных и недоношенных детей. Всасываемое вещество Fe3+ используется организмом для синтеза гемоглобина в области костного мозга или хранится в печени (где связывается с ферритином).

Производитель: Vifor [Вифор], Швейцария

№7 – «Мальтофер Фол» (жевательные таблетки)

Содержит такие действующие вещества, как гидроксид железа с полимальтозой и фолиевую кислоту. Подходит для взрослых и детей с 12 лет. Недостаток заключается в наличии вероятности передозировки.

При несоблюдении рекомендаций производителя или при индивидуальной предрасположенности организма возможно развитие побочных реакций в виде головной боли, кожного зуда, мышечных спазмов. Жевательные таблетки могут спровоцировать окрашивание кала в темный цвет, что не является отклонением.

Производитель: Vifor [Вифор], Швейцария

№8 – «Мальтофер» (таблетки жевательные)

Назначается для лечения латентного дефицита (без анемии). Таблетированная форма удобна для расчета дозировки. Исключает вероятность причинения вреда организму, вызванного передозировкой.

Производитель: Vifor [Вифор], Швейцария

№9 – «Мальтофер» (сироп)

Препарат железа при анемии, который лучше усваивается. Форма выпуска в виде сиропа удобна тем, что имеется возможность в более точном дозировании. Таблетки нужно дробить или раскалывать, чтоб добиться нужной дозы активного компонента. Сироп позволяет упростить процесс. Выпускается в виде сиропа быстрее усваивается.

Единственный недостаток – более высокая цена, чем другие формы выпуска.

Производитель: Vifor [Вифор], Швейцария

№10 – «Ферлатум» (раствор)

Производитель: Italfarmaco [Италфармако], Испания

Производитель: Italfarmaco [Италфармако], Италия

№12 – «Ферретаб» (капсулы)

Производитель: Lannacher Heilmittel [Ланнахер Хайльмиттель], Австрия

№13 – «Фероглобин В12» (капсулы)

Занимает не последние места в рейтинг препаратов железа. Способствует формированию эритроцитов и синтезу аминокислот. Медь и аскорбиновая кислота повышают эффективность всасывания основного действующего вещества. Марганец регулирует углеводные обменные процессы в организме.

Капсулы «Фероглобин В12» нормализуют биосинтез гемоглобина и активируют окислительно-восстановительные процессы, устраняя симптомы, которые сопутствуют анемии (вялость и слабость, недостаточную умственную и физическую активность).

Производитель: Vitabiotics [Витабиотикс Лтд.], Великобритания

№14 – «Актиферрин» (капли для приема внутрь)

Антианемическое средство содержит Fe3+ и D,L-серин. Способствует быстрому восстановлению нормального баланса. Уникальная фармакологическая разработка обеспечивает лучшую переносимость действующих веществ, позволяя снизить нужную дозу.

Производитель: Merckle [Меркле], Германия

Высокие дозировки могут стать причиной развития жизнеугрожающих состояний. Именно поэтому дозировку должен рассчитывать специалист. Неконтролируемый прием недопустим. Применение при беременности и лактации возможно только в том случае, если потенциальная польза для матери превышает возможный вред для ребенка.

Лучшие таблетки для поднятия уровня железа самостоятельно подобрать сложно. Важно учитывать индивидуальные особенности организма, сопутствующие заболевания и лабораторные показатели. Окончательное решение должен принимать врач. Перед покупкой обязательно проконсультируйтесь со специалистом.

Большинство покупателей отдает предпочтение таким фирмам производителям, как Lek d. d. (Словения), Vifor (Швейцария), Ranbaxy (Индия) и др. Вопрос, какие препараты железа лучше принимать, задавайте своему лечащему врачу. Рейтинг представлен исключительно в ознакомительных целях и не должен быть использован в качестве терапевтической рекомендации.

Источник