Лефокцин 500 для чего применяется

Лефокцин (Lefoxin) инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Контакты для обращений:

Лекарственные формы

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Лефокцин

Таблетки, покрытые оболочкой светло-бежевого цвета, пленочной; двояковыпуклые, продолговатые (каплеты), с линией разлома с одной стороны.

1 таб.
левофлоксацина гемигидрат (в пересчете на левофлоксацин)250 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал, натрия крахмал гликолат, повидон К-30, тальк очищенный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, гипромеллоза 15 cps, пропиленгликоль, тальк, титана диоксид, железа оксид красный, железа оксид желтый.

Таблетки, покрытые оболочкой бежевого цвета, пленочной; двояковыпуклые, продолговатые (каплеты), с линией разлома с одной стороны.

1 таб.
левофлоксацина гемигидрат (в пересчете на левофлоксацин)500 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал, натрия крахмал гликолат, повидон К-30, тальк очищенный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, гипромеллоза 15 cps, пропиленгликоль, тальк, титана диоксид, железа оксид красный, железа оксид желтый.

Фармакологическое действие

Препарат активен в отношении аэробных грамположительных микроорганизмов: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus spp. (в т.ч. Enterococcus faecalis), Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. (коагулазонегативные метициллин-чувствительные/метициллин-умеренно чувствительные штаммы), Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительные штаммы), Staphylococcus epidermidis (метициллин-чувствительные штаммы), Staphylococcus spp. (коагулазонегативные штаммы), Streptococcus spp. группы С и G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (пенициллин-чувствительные/умеренно чувствительные/резистентные штаммы), Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans (пенициллин-чувствительные/резистентные штаммы); аэробных грамотрицательных микроорганизмов: Acinetobacter baumannil, Acinetobacter spp, Actinobacillus actinimycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter spp. (в т.ч. Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (ампициллин-чувствительные/резистентные штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis (штаммы, продуцирующие и непродуцирующие β-лактамазы), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (штаммы, продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Pasteurella spp. (Pasteurella conis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (в т.ч. Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa), Salmonella spp, Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens); анаэробных микроорганизмов: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp, Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterum spp., Veilonella spp.; других микроорганизмов: Bartonella spp, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella spp. (в т.ч. Legionella pneumophila), Mycobacterium spp. (в т.ч. Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis), Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsia spp., Ureaplasma urealyticum.

Фармакокинетика

Связывание с белками плазмы составляет 30-40%. Хорошо проникает в органы и ткани: легкие, слизистую оболочку бронхов, мокроту, органы мочеполовой системы, костную ткань, спинномозговую жидкость, предстательную железу, полиморфноядерные лейкоциты, альвеолярные макрофаги.

В печени небольшая часть окисляется и/или дезацетилируется.

Показания препарата Лефокцин

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10Показание
A40Стрептококковый сепсис
A41Другой сепсис
J01Острый синусит
J15Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках
J20Острый бронхит
J32Хронический синусит
J42Хронический бронхит неуточненный
K65.0Острый перитонит (в т.ч. абсцесс)
K81.0Острый холецистит
K81.1Хронический холецистит
K83.0Холангит
L01Импетиго
L02Абсцесс кожи, фурункул и карбункул
L03Флегмона
L08.0Пиодермия
L08.8Другие уточненные местные инфекции кожи и подкожной клетчатки
N10Острый тубулоинстерстициальный нефрит (острый пиелонефрит)
N11Хронический тубулоинтерстициальный нефрит (хронический пиелонефрит)
N30Цистит
N34Уретрит и уретральный синдром
N41Воспалительные болезни предстательной железы
T79.3Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках

Режим дозирования

Препарат принимают внутрь 1 или 2 раза/сут. Таблетки не разжевывают и запивают достаточным количеством жидкости (1/2-1 стакана). Препарат можно принимать перед или между приемами пищи. Доза определяется в зависимости от характера и тяжести инфекции, а также чувствительности предполагаемого возбудителя.

Пациентам с нормальной или умеренно сниженной функцией почек (КК>50 мл/мин) рекомендуется следующий режим дозирования препарата.

Синусит: по 500 мг 1 раз/сут в течение 10-14 дней.

Обострение хронического бронхита: по 250-500 мг 1 раз/сут в течение 7-10 дней.

Внебольничная пневмония: по 500 мг 1-2 раза/сут в течение 7-14 дней.

Неосложненные инфекции мочевыводящих путей: по 250 мг 1 раз/сут в течение 3 дней.

Простатит: по 500 мг 1 раз/сут в течение 28 дней.

Осложненные инфекции мочевыводящих путей, включая пиелонефрит: по 250 мг 1 раз/сут в течение 7-10 дней.

Инфекции кожи и мягких тканей: по 250 мг 1 раз/сут или по 500 мг 1-2 раза/сут в течение 7-14 дней.

Септицемия/бактериемия: по 250-500 мг 1-2 раза/сут в течение10-14 дней (после в/в введения для продолжения терапии).

Интраабдоминальная инфекция: по 250-500 мг 1 раз/сут в течение 7-14 дней (в комбинации с антибактериальными препаратами, действующими на анаэробную флору, после в/в введения для продолжения терапии).

У пациентов с нарушениями функции почек применяют следующий режим дозирования.

Клиренс креатинина250 мг/24 ч500 мг/24 ч500 мг/12 ч
первая доза: 250 мгпервая доза: 500 мгпервая доза: 500 мг
50-20 мл/минзатем: по 125 мг/24 чзатем: по 250 мг/24 чзатем: по 250 мг/12 ч
19-10 мл/минзатем: по 125 мг/48 чзатем: по 125 мг/24 чзатем: по 125 мг/12 ч
пациентов пожилого возраста не требуется изменения режима дозирования, за исключением случаев низкого КК.

Как и при применении других антибиотиков, лечение препаратом Лефокцин таблетки по 250 мг и 500 мг рекомендуется продолжать не менее 48-78 ч после нормализации температуры тела или после достоверного уничтожения возбудителя.

Если пропущен прием препарата, надо как можно скорее принять таблетку, пока не приблизилось время очередного приема. Далее продолжать принимать Лефокцин по схеме.

Побочное действие

Противопоказания к применению

С осторожностью следует применять препарат у пациентов пожилого возраста, в связи с высокой вероятностью наличия сопутствующего снижения функции почек, при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Источник

Лефокцин 500мг 5 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Лефокцин 500 для чего применяется. Смотреть фото Лефокцин 500 для чего применяется. Смотреть картинку Лефокцин 500 для чего применяется. Картинка про Лефокцин 500 для чего применяется. Фото Лефокцин 500 для чего применяется

Лефокцин 500 для чего применяется. Смотреть фото Лефокцин 500 для чего применяется. Смотреть картинку Лефокцин 500 для чего применяется. Картинка про Лефокцин 500 для чего применяется. Фото Лефокцин 500 для чего применяется

Товары-аналоги

Инструкция по применению Лефокцин 500мг 5 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Состав, форма выпуска и упаковка

5 таблеток в упаковке.

Фармакотерапевтическая группа

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами: острый синусит, обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония, осложненные инфекции мочевыводящих путей (включая пиелонефрит), неосложненные инфекции мочевыводящих путей, простатит, инфекции кожных покровов и мягких тканей, септицемия/бактериемия, связанные с указанными выше показаниями, интра-абдоминальная инфекция.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительност к левофлоксацину или к другим хинолонам, эпилепсия, поражения сухожилий при ранее проводившемся лечении хинолонами, детский и подростковый возраст (до 18 лет), беременность и период лактации.

Беременность и лактация

Препарат противопоказан при беременности и в период лактации.

Побочные действия

Способ применения и дозы

Больным с нормальной или умеренно сниженной функцией почек (клиренс креатинина &gt 50 мл/мин.) рекомендуется следующий режим дозирования препарата:

Лечение препаратом Лефокцин рекомендуется продолжать не менее 48-78 часов после нормализации температуры тела или после достоверного уничтожения возбудителя.

Лефокцин принимают внутрь один или два раза в день. Таблетки не разжевывать и запивать достаточным количеством жидкости (от 0,5 до 1 стакана), можно принимать перед едой или между приемами пищи. Дозы определяются характером и тяжестью инфекции, а также чувствительностью предполагаемого возбудителя.

Передозировка

Симптомы: спутанность сознания, головокружение, нарушения сознания и приступы судорог по типу эпилептических припадков. Кроме того возможны желудочно-кишечные расстройства (например, тошнота) и эрозивные поражения слизистых оболочек. В исследованиях при применении левофлоксацина в чрезмерно высоких дозах было показано удлинение интервала QT.

Лечение: проведение симптомамтической терапии. Левофлоксацин не выводится посредством диализа (гемодиализа, перитонеального диализа и постоянного перитонеального диализа). Специфического антидота не существует.

Меры предосторожности и особые указания

При лечении пациентов старческого возраста следует иметь в виду, что они часто страдают от нарушений функции почек. При тяжелом воспалении легких, вызванном пневмококками, Лефокцин может не дать оптимального терапевтического эффекта. Госпитальные инфекции, вызванные определенными возбудителями, могут потребовать комбинированного лечения. Во время лечения препаратом Лефокцин возможно развитие приступа судорог у больных с предшествующим поражением головного мозга, обусловленным, например, инсультом или тяжелой травмой. Судорожная готовность может повышаться и при одновременном применении фенбуфена, сходных с ним НПВС или теофиллина. Несмотря на то, что фотосенсибилизация отмечается при применении Лефокцина очень редко, во избежание ее пациентам не рекомендуется подвергаться сильному солнечному или искусственному ультрафиолетовому облучению. При подозрении на псевдомембранозный колит следует немедленно отменить Лефокцин и начать соответствующее лечение. В таких случаях нельзя применять лекарственные средства, угнетающие моторику кишечника. Редко возникающий при применении препарата Лефокцин тендинит (прежде всего воспаление ахиллова сухожилия) может привести к разрыву сухожилий. Разрыв ахиллова сухожилия может наблюдаться в течение 48 ч после начала лечения и носить двусторонний характер. У пациентов пожилого возраста, а также при лечении ГКС повышается риск разрыва сухожилия. При подозрении на тендинит следует немедленно прекратить терапию препаратом Лефокцин и начать соответствующее лечение пораженного сухожилия, прежде всего, обеспечив ему состояние покоя. С осторожностью следует проводить лечение Лефокцином у пациентов с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы в связи с возможным разрушением эритроцитов (гемолиз). Следует иметь в виду, что во время лечения препаратом Лефокцин возможно развитие таких побочных эффектов, как головокружение или оцепенение, сонливость и расстройства зрения, что ухудшает способность к концентрации внимания и быстрым психомоторным реакциям. Это следует учитывать при необходимости вождения автотранспорта, обслуживания машин и механизмов, при выполнении работ в неустойчивом положении. В особой мере это касается случаев взаимодействия препарата с этанолом.

Источник

Лефокцин 500 мг №10 таблетки

Фармакологическое действие

Препарат активен в отношении аэробных грамположительных микроорганизмов: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus spp. (в т.ч. Enterococcus faecalis), Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. (коагулазонегативные метициллин-чувствительные/метициллин-умеренно чувствительные штаммы), Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительные штаммы), Staphylococcus epidermidis (метициллин-чувствительные штаммы), Staphylococcus spp. (коагулазонегативные штаммы), Streptococcus spp. группы С и G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (пенициллин-чувствительные/умеренно чувствительные/резистентные штаммы), Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans (пенициллин-чувствительные/резистентные штаммы); аэробных грамотрицательных микроорганизмов: Acinetobacter baumannil, Acinetobacter spp, Actinobacillus actinimycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter spp. (в т.ч. Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (ампициллин-чувствительные/резистентные штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis (штаммы, продуцирующие и непродуцирующие β-лактамазы), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (штаммы, продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Pasteurella spp. (Pasteurella conis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (в т.ч. Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa), Salmonella spp, Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens); анаэробных микроорганизмов: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp, Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterum spp., Veilonella spp.; других микроорганизмов: Bartonella spp, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella spp. (в т.ч. Legionella pneumophila), Mycobacterium spp. (в т.ч. Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis), Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsia spp., Ureaplasma urealyticum.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

обострение хронического бронхита;

осложненные инфекции мочевыводящих путей (включая пиелонефрит);

неосложненные инфекции мочевыводящих путей;

инфекции кожи и мягких тканей;

септицемия/бактериемия, связанные с указанными выше показаниями;

Противопоказания

поражения сухожилий при ранее проводившемся лечении хинолонами;

детский и подростковый возраст до 18 лет;

повышенная чувствительность к левофлоксацину или к другим хинолонам.

С осторожностью следует применять препарат у пациентов пожилого возраста, в связи с высокой вероятностью наличия сопутствующего снижения функции почек, при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Побочные действия

Источник

Лефокцин

Лефокцин 500 для чего применяется. Смотреть фото Лефокцин 500 для чего применяется. Смотреть картинку Лефокцин 500 для чего применяется. Картинка про Лефокцин 500 для чего применяется. Фото Лефокцин 500 для чего применяется

Шрея Лайф Сайенсиз Пвт.Лтд, Индия

Лефокцин 500 для чего применяется. Смотреть фото Лефокцин 500 для чего применяется. Смотреть картинку Лефокцин 500 для чего применяется. Картинка про Лефокцин 500 для чего применяется. Фото Лефокцин 500 для чего применяется

Шрея Лайф Сайенсиз Пвт.Лтд, Индия

Аналоги Лефокцин

Инструкция по применению Лефокцин

Состав

Активное вещество: левофлоксацина гемигидрат в пересчете на левофлоксацин 500 мг

вспомогательные вещества: крахмал; МКЦ; повидон К30; кремния диоксид коллоидный; карбоксиметилкрахмал натрия; тальк; магния стеарат

оболочка пленочная: гипромеллоза 15000; пропиленгликоль; тальк; титана диоксид; краситель железа оксид красный; краситель железа оксид желтый

Показания к применению Лефокцин

Бактериальные инфекции, чувствительные к левофлоксацину, у взрослых:

При применении препарата следует учитывать официальные национальные рекомендации по надлежащему применению антибактериальных препаратов, а также чувствительность патогенных микроорганизмов в конкретной стране (см. раздел «Особые указания»).

Противопоказания к применению Лефокцин

Рекомендации по применению

Внутрь, до еды или в перерыве между приёмами пищи, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости (от 0,5 до 1 стакана).

Препарат следует принимать не менее чем за 2 часа до или через 2 часа после приёма препаратов, содержащих магний и/или алюминий, железо, цинк, или сукральфата.

Если случайно пропущен приём препарата, следует как можно скорее принять очередную дозу и далее продолжать принимать препарат согласно рекомендованному режиму его дозирования.

Острый синусит – по 500 мг 1 раз в суткикикики, в течение 10-14 дней.

Обострение хронического бронхита – по 500 мг 1 раз в суткикикики, в течение 7-10 дней.

Внебольничная пневмония – по 500 мг 1-2 раза в суткикикики, в течение 7-14 дней.

Неосложнённые инфекции мочевыводящих путей – по 250 мг 1 раз в суткикикики, в течение 3 дней.

Осложнённые инфекции мочевыводящих путей – по 500 мг 1 раз в суткикикики, в течение 7-14 дней.

Пиелонефрит – по 500 мг 1 раз в суткикикики, в течение 7-10 дней.

Хронический бактериальный простатит – по 500 мг 1 раз в суткикикики, в течение 28 дней.

Инфекции кожных покровов и мягких тканей – по 500 мг 1-2 раза в суткикикики, в течение 7- 14 дней.

Применение Лефокцин при беременности и кормлении грудью

Применение препарата при беременности противопоказано. При назначении препарата в период лактации, следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Фармакологическое действие

Левофлоксацин активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов, как в условиях in vitro, так и in vivo.

In vitro

Чувствительные микроорганизмы (минимальная подавляющая концентрация (МПК) ≤ 2 мг/л; зона ингибирования ≥ 17 мм)

— Грамположителъные аэробные микроорганизмы: Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Corynebacterium jeikeium, Enterococcus faecalis, Enterococcus spp., Listeria monocytogenes, Staphylococcus coagulase-negative methi-S(I) (коагулазонегативные метициллин-чувствительные/-умеренно чувствительные штаммы), Staphylococcus aureus methi-S (метициллин-чувствительные штаммы), Staphylococcus epidermidis methi-S (метициллин-чувствительные штаммы), Staphylococcus spp. CNS (коагулазонегативные), Streptococci группы С и G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae peni I/S/R (пенициллин-умеренно чувствительные/-чувствительные/-резистентные штаммы), Streptococcus pyogenes, Viridans streptococci peni S/R (пенициллин-чувствительные/-резистентные штаммы).

— Грамотрицательные аэробные микроорганизмы: Acinetobacter spp., Acinetobacter baumannii, Acinetobacter anitratus, Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter spp., Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae ampi-S/R (ампициллин-чувствительные/ампициллин-резистентные штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp., Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis β+/β- (продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазы штаммы), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae non PPNG/PPNG (непродуцирующие и продуцирующие пенициллиназу штаммы), Neisseria meningitidis, Pasteurella spp., Pasteurella canis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas spp., Pseudomonas aeruginosa (госпитальные инфекции, вызванные Pseudomonas aeruginosa, могут потребовать комбинированного лечения), Salmonella spp., Serratia spp., Serratia marcescens.

— Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spр., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Veillonella spp.

— Другие микроорганизмы: Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella spp., Legionella pneumophila, Mycobacterium spp., Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsia spp., Ureaplasma urealyticum.

Умеренно чувствительные микроорганизмы (МПК = 4 мг/л; зона ингибирования 16-14 мм)

— Грамположителъные аэробные микроорганизмы: Corynebacterium urealyticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis methi-R (метициллин-резистентные штаммы), Staphylococcus haemolyticus methi-R (метициллин-резистентные штаммы).

— Грамотрицательные аэробные микроорганизмы: Campylobacter jejuni/coli.

— Анаэробные микроорганизмы: Prevotella spp., Porphyromonas spp.

Резистентные к левофлоксацину микроорганизмы (МПК ≥ 8 мг/л; зона ингибирования ≤ 13 мм)

— Грамположителъные аэробные микроорганизмы: Staphylococcus aureus methi-R (метициллин-резистентные штаммы), Staphylococcus coagulase-negative methi-R (коагулазонегативные метициллин-резистентные штаммы).

— Грамотрицательные аэробные микроорганизмы: Alcaligenes xylosoxidans.

— Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides thetaiotaomicron.

— Другие микроорганизмы: Mycobacterium avium.

Резистентность

Резистентность к левофлоксацину развивается в результате поэтапного процесса мутаций генов, кодирующих обе топоизомеразы типа II: ДНК-гиразу и топоизомеразу IV. Другие механизмы резистентности, такие как механизм влияния на пенетрационные барьеры микробной клетки (механизм, характерный для Pseudomonas aeruginosa) и механизм эффлюкса (активного выведения противомикробного средства из микробной клетки), могут также уменьшать чувствительность микроорганизмов к левофлоксацину.

В связи с особенностями механизма действия левофлоксацина обычно не наблюдается перекрестной резистентности между левофлоксацином и другими противомикробными средствами.

Клиническая эффективность (эффективность в клинических исследованиях при лечении инфекций, вызываемых перечисленными ниже микроорганизмами):

— Грамположителъные аэробные микроорганизмы: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes.

— Грамотрицательные аэробные микроорганизмы: Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Morganella morganii, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens.

— Другие: Chlamydia pneumoniae, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae.

Фармакокинетика

Левофлоксацин быстро и практически полностью всасывается после приема внутрь, прием пищи мало влияет на его абсорбцию. Абсолютная биодоступность при приеме внутрь составляет 99-100 %. После однократного приема 500 мг левофлоксацина максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) достигается в течение 1-2 ч и составляет 5,2±1,2 мкг/мл. Фармакокинетика левофлоксацина является линейной в диапазоне доз от 50 до 1000 мг. Равновесное состояние концентрации левофлоксацина в плазме крови при приеме 500 мг левофлоксацина 1 или 2 раза в суткикикики достигается в течение 48 ч.

На 10 день приема внутрь препарата 500 мг 1 раз в суткикикики Сmax левофлоксацина составляла 5,7±1,4 мкг/мл, а минимальная концентрация левофлоксацина (концентрация перед приемом очередной дозы) (Сmin) в плазме крови составляла 0,5±0,2 мкг/мл.

Связь с белками сыворотки крови составляет 30-40 %. После однократного и повторного приема 500 мг левофлоксацина объем распределения левофлоксацина составляет, в среднем, 100 л, что указывает на хорошее проникновение левофлоксацина в органы и ткани организма человека.

Проникновение в слизистую оболочку бронхов, жидкость эпителиальной выстилки, альвеолярные макрофаги

После однократного приема внутрь 500 мг левофлоксацина максимальные концентрации левофлоксацина в слизистой оболочке бронхов и жидкости эпителиальной выстилки достигались в течение 1 ч или 4 ч и составляли 8,3 мкг/г и 10,8 мкг/мл, соответственно, с коэффициентами пенетрации в слизистую оболочку бронхов и жидкость эпителиальной выстилки, по сравнению с концентрацией в плазме крови, составляющими 1,1-1,8 и 0,8-3, соответственно.

После 5 дней приема внутрь 500 мг левофлоксацина средние концентрации левофлоксацина через 4 ч после последнего приема препарата в жидкости эпителиальной выстилки составляли 9,94 мкг/мл и в альвеолярных макрофагах – 97,9 мкг/мл.

Проникновение в легочную ткань

Максимальные концентрации в легочной ткани после приема внутрь 500 мг левофлоксацина составляли приблизительно 11,3 мкг/г и достигались через 4-6 ч после приема препарата с коэффициентами пенетрации 2-5, по сравнению с концентрацией в плазме крови.

Проникновение в альвеолярную жидкость

После 3-х дней приема 500 мг левофлоксацина 1 или 2 раза в суткикикики максимальные концентрации левофлоксацина в альвеолярной жидкости достигались через 2-4 ч после приема препарата и составляли 4,0 и 6,7 мкг/мл, соответственно, с коэффициентом пенетрации 1, по сравнению с концентрацией в плазме крови.

Проникновение в костную ткань

Левофлоксацин хорошо проникает в кортикальную и губчатую костную ткань, как в проксимальных, так и в дистальных отделах бедренной кости, с коэффициентом пенетрации (костная ткань/плазма крови) 0,1-3. Максимальные концентрации левофлоксацина в губчатой костной ткани проксимального отдела бедренной кости после приема 500 мг препарата внутрь составляли приблизительно 15,1 мкг/г (через 2 ч после приема препарата).

Проникновение в спинномозговую жидкость

Левофлоксацин плохо проникает в спинномозговую жидкость.

Проникновение в ткань предстательной железы

После приема внутрь 500 мг левофлоксацина 1 раз в суткикикики в течение 3-х дней, средняя концентрация левофлоксацина в ткани предстательной железы составляла 8,7 мкг/г, среднее соотношение концентраций предстательная железа/плазма крови составляло 1,84.

Концентрации в моче

Средние концентрации в моче через 8-12 ч после приема внутрь дозы 150, 300 и 600 мг левофлоксацина составляли 44 мкг/мл, 91 мкг/мл и 162 мкг/мл, соответственно.

Левофлоксацин метаболизируется в незначительной степени (5 % принятой дозы). Его метаболитами являются деметиллевофлоксацин и N-оксид левофлоксацин, которые выводятся почками. Левофлоксацин является стереохимически стабильным и не подвергается хиральным превращениям.

После приема внутрь левофлоксацин относительно медленно выводится из плазмы крови (период полувыведения (Т1/2) – 6-8 ч). Выведение, преимущественно, через почки (более 85 % принятой дозы). Общий клиренс левофлоксацина после однократного приема 500 мг составлял 175±29,2 мл/мин.

Отсуткикикиствуют существенные различия в фармакокинетике левофлоксацина при его внутривенном введении и приеме внутрь, что подтверждает, что прием внутрь и внутривенное введение являются взаимозаменяемыми.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов

Фармакокинетика левофлоксацина у мужчин и женщин не различается.

Фармакокинетика у пациентов пожилого возраста не отличается от таковой у молодых пациентов, за исключением различий фармакокинетики, связанных с различиями в клиренсе креатинина (КК).

При почечной недостаточности фармакокинетика левофлоксацина изменяется. По мере ухудшения функции почек выведение через почки и почечный клиренс (CIR) уменьшаются, а Т1/2 увеличивается.

Побочные действия Лефокцин

Указанные ниже побочные эффекты представлены в соответствии со следующими градациями частоты их возникновения: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100,

Источник

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *