Лекарство спиронолактон для чего
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата
Торговое наименование препарата
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
Состав
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, коповидон (коллидон VA-64), кальция стеарат, тальк, кросповидон (коллидон ЦЛ, коллидон CL-M), целлюлоза микрокристаллическая.
Описание
Фармакотерапевтическая группа
Диуретическое калийсберегающее средство
Код АТХ
Фармакодинамика:
Спиронолактон является калийсберегающим диуретиком действие которого обусловлено антагонизмом альдостерона (минералокортикостероидный гормон коры надпочечников).
Альдостерон способствует обратному всасыванию ионов натрия в почечных канальцах и усиливает выведение ионов калия.
Усиление диуреза вызывает антигипертензивный эффект который непостоянен.
Диуретический эффект проявляется на 2-5 день лечения.
Фармакокинетика:
При циррозе печени и сердечной недостаточности период полувыведения возрастает без признаков кумуляции вероятность которой выше при хронической почечной недостаточности и гиперкалиемии.
Показания:
— Эссенциальная гипертензия (в состав комбинированной терапии);
— отёчный синдром при хронической сердечной недостаточности (может применяться в монотерапии и в составе комбинированной терапии);
— состояния при которых может обнаруживаться вторичный гиперальдостеронизм включая цирроз печени сопровождающийся асцитом и/или отёками нефротический синдром а также другие состояния сопровождающиеся отёками;
— гипокалиемия/гипомагниемия (в качестве вспомогательного средства для её профилактики во время лечения диуретиками и при невозможности применения других способов коррекции содержания калия);
— для установления диагноза первичного гиперальдостеронизма;
— тяжелая хроническая сердечная недостаточность (III-IV функциональный класс по классификации NYHA) на фоне стандартной терапии.
Противопоказания:
— Повышенная чувствительность к спиронолактону и любому из компонентов препарата;
— тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин);
— период грудного вскармливания;
— детский возраст до 3 лет;
— одновременное применение эплеренона и других калийсберегающих диуретиков препаратов калия (риск развития гиперкалиемии).
С осторожностью:
— атриовентрикулярная блокада (возможность усиления в связи с развитием гиперкалиемии);
— сахарный диабет (при подтвержденной или предполагаемой хронической почечной недостаточности);
— гинекомастия и одновременный приём лекарственных препаратов вызывающих гинекомастию;
— проведение местной и общей анестезии;
— нарушение менструального цикла;
Беременность и лактация:
Применение препарата во время беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.
При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.
Способ применения и дозы:
Внутрь. Одновременно с приемом пищи.
При эссенциальной гипертензии:
Суточная доза для взрослых обычно составляет 50-100 мг однократно и может быть увеличена до 200 мг при этом увеличивать дозу следует постепенно 1 раз в 2 недели. Чтобы добиться адекватного ответа на терапию препарат необходимо принимать не менее 2 недель. При необходимости проводят коррекцию дозы.
При идиопатическом гиперальдостеронизме:100-400 мг/сут.
При выраженном гиперальдостеронизме и гипокалиемии:
Суточная доза составляет 300 мг (максимально 400 мг) за 2-3 приёма при улучшении состояния дозу постепенно снижают до 25 мг/сут.
При гипокалиемии и/или гипомагниемии вызванных терапией диуретиками:
При диагностике и лечении первичного гиперальдостеронизма:
В качестве диагностического средства при коротком диагностическом тесте: препарат назначают в течение 4 дней по 400 мг/сут распределив суточную дозу на несколько приёмов в день. При увеличении содержания калия в крови во время приёма препарата и снижении после отмены его можно предполагать наличие первичного гиперальдостеронизма.
При длительном диагностическом тесте: препарат назначают в той же дозе в течение 3-4 недель. При достижении коррекции гипокалиемии и артериальной гипертензии можно предполагать наличие первичного гиперальдостеронизма.
Короткий курс предоперационной терапии первичного гиперальдостеронизма:
После того как диагноз гиперальдостеронизма установлен с помощью более точных диагностических методов спиронолактон следует принимать по 100-400 мг/сут разделив на 1-4 приёма в сутки в течение всего периода подготовки к хирургическому вмешательству.
Если операция не показана то спиронолактон применяется для проведения длительной поддерживающей терапии при этом применяется наименьшая эффективная доза которая подбирается индивидуально для каждого пациента.
Отеки на фоне нефротического синдрома:
Суточная доза для взрослых обычно составляет 100-200 мг. Не выявлено влияния спиронолактона на основной патологический процесс и поэтому применение данного препарата рекомендуется только в тех случаях когда другие виды терапии оказываются неэффективны.
При отёчном синдроме на фоне хронической сердечной недостаточности:
Отеки на фоне цирроза печени:
Если в моче соотношение ионов натрия и калия (Na7K + ) превышает 10 то суточная доза для взрослых обычно составляет 100 мг. Если соотношение меньше 10 то суточная доза для взрослых обычно равна 200-400 мг. Поддерживающая доза подбирается индивидуально.
При отеках у детей:
Начальная доза составляет 1-33 мг/кг массы тела или 30-90 мг/м 2 /сут. в 1-4 приёма. Через 5 дней дозу корректируют и при необходимости увеличивают в 3 раза по сравнению с первоначальной.
Тяжелая хроническая сердечная недостаточность (III-IV функционального класса по классификации NYHA) на фоне стандартной терапии:
Лечение проводят под контролем содержания калия и креатинина крови через одну неделю после начала терапии или увеличении дозы затем ежемесячно в течение первых 3-х месяцев затем ежеквартально в течение года а затем каждые 6 месяцев.
Применение у пожилых пациентов:
Рекомендуется начинать лечение с минимальной дозы и титровать ее до достижения максимально необходимой дозы под контролем функции печени/почек.
Побочные эффекты:
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: агранулоцитоз тромбоцитопения мегалобластоз.
Нарушения со стороны иммунной системы: крапивница.
Нарушения со стороны эндокринной системы: огрубение голоса нарушения менструального цикла дисменорея аменорея метроррагия в климактерическом периоде гирсутизм.
Нарушения со стороны нервной системы: атаксия заторможенность головокружение головная боль сонливость летаргия спутанность сознания.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота рвота диарея изъязвления и кровотечения из желудочно-кишечного тракта гастрит кишечная колика боль в животе запор.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: нарушение функции печени.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: гипертрихоз кожный зуд макулопапулёзная и эритематозная сыпь токсический эпидермальный некролиз синдром Стивенса-Джонсона.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: судороги икроножных мышц мышечный спазм.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: острая почечная недостаточность.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: лекарственная лихорадка алопеция.
Лабораторные и инструментальные данные: гиперурикемия гиперкреатининемия повышение концентрации мочевины нарушение водно-солевого обмена (гиперкалиемия гипонатриемия) и кислотно-основного равновесия (метаболический гипохлоремический ацидоз или алкалоз).
Передозировка:
Симптомы : тошнота рвота головокружение снижение артериального давления диарея кожная сыпь гиперкалиемия (парестезия мышечная слабость аритмии) гипонатриемия (сухость в полости рта жажда сонливость) гиперкальциемия дегидратация повышение концентрации мочевины.
Лечение : промывание желудка симптоматическая терапия дегидратации и артериальной гипотензии.
При гиперкалиемии необходимо нормализовать водно-электролитный обмен с помощью калийвыводящих диуретиков быстрого парентерального введения раствора декстрозы (глюкозы) (5-20% растворы) с инсулином из расчёта 025-05 ЕД на 1 г декстрозы (глюкозы); при необходимости возможно повторное введение. В тяжёлых случаях проводят гемодиализ.
Взаимодействие:
Снижает эффект антикоагулянтов непрямых антикоагулянтов (гепарина производных кумарина индандиона) и токсичность сердечных гликозидов (т.к. нормализация содержания калия в крови препятствует развитию токсичности).
С другой стороны спиронолактон увеличивает период полувыведения дигоксина за счет снижения его клиренса. Это может привести к увеличению сывороточных концентраций дигоксина и к последующей токсичности. Возможно потребуется коррекция дозы дигоксина при одновременном применении со спиронолактоном а также тщательное наблюдение за пациентом.
Усиливает метаболизм феназола (антипирина).
Снижает чувствительность сосудов к норэпинефрину (требует соблюдения осторожности при проведении анестезии).
Усиливает токсическое действие лития из-за снижения его клиренса.
Ускоряет метаболизм и выведение карбеноксолона. Карбеноксолон способствует задержке натрия спиронолактоном.
Усиливает действие диуретических и гипотензивных лекарственных средств.
Нестероидные противовоспалительные препараты снижают диуретический и натрийуретический эффекты увеличивается риск развития гиперкалиемии.
Глюкокортикостероидные препараты усиливают диуретический и натрийуретический эффекты при гипоальбуминемии и/или гипонатриемии.
Возрастает риск развития гиперкалиемии при приёме с препаратами калия калиевыми добавками и калийсберегающий диуретиками ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (ацидоз) антагонистами рецепторов ангиотензина II блокаторами альдостерона индометацином циклоспорином.
Салицилаты индометацин снижают диуретический эффект.
Хлорид аммония колестирамин способствуют развитию гиперкалиемического метаболического ацидоза.
Флудрокортизон вызывает парадоксальное усиление канальцевой секреции калия.
Снижает эффект митотана.
Усиливает эффект трипторелина бусерелина гонадорелина.
Возможно повышение чувствительности к недеполяризующим миорелаксантам (например тубокурарину); может потребоваться коррекция дозировки.
Особые указания:
Возможно временное повышение концентрации азота мочевины в сыворотке крови особенно при сниженной функции почек и гиперкалиемии. Возможен обратимый гиперхлоремический метаболический ацидоз.
При нарушениях функции почек и печени а также в пожилом возрасте необходим регулярный контроль показателей электролитов сыворотки крови и функции почек. Спиронолактон затрудняет определение дигоксина кортизола и адреналина в крови. Несмотря на отсутствие прямого воздействия на углеводный обмен наличие сахарного диабета особенно с диабетической нефропатией требует особой осторожности из-за возможности развития гиперкалиемии.
При лечении нестероидными противовоспалительными препаратами следует контролировать функцию почек и показатели электролитов крови. Следует избегать употребления пищи богатой калием.
Во время лечения употребление алкоголя противопоказано.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:
В начальном периоде лечения запрещается управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Длительность ограничений устанавливается в индивидуальном порядке.
Форма выпуска/дозировка:
Упаковка:
10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
10 20 30 40 50 60 таблеток в банку полимерную из полипропилена полиэтилена низкого давления.
Каждую банку 1 2 3 4 5 6 контурных ячейковых упаковок с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Условия хранения:
В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в местах недоступных для детей.
Срок годности:
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска
Производитель
Общество с ограниченной ответственностью «Велфарм» (ООО «Велфарм»), г. Курган, проспект Конституции, д.11, Россия
Спиронолактон Фармтехнология : инструкция по применению
Описание
Состав
Активное вещество: спиронолактон 25 мг, 50 мг или 100 мг.
Вспомогательные вещества: кукурузный крахмал, повидон, тальк, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, лактоза моногидрат.
Калийсберегающие диуретики. Антагонист альдостерона. Код АТС: C03DA01.
Спиронолактон является антагонистом альдостерона, действует как калийсберегающий диуретик за счет увеличения выведения из организма натрия и воды при одновременной задержке выделения калия и магния. Максимальный эффект наблюдается через 7 часов после приёма внутрь и длится не менее 24 часов.
Показания к применению
Застойная сердечная недостаточность.
Цирроз печени с асцитом и отеками
Диагностика и лечение первичного альдостеронизма.
Способ применения и дозы
Внутрь один раз в день с приемом пищи.
Застойная сердечная недостаточность с отеком: для снижения отека начальная суточная доза СПИРОНОЛАКТОНА составляет 100 мг однократно или в два приема, но может варьировать от 25 мг до 200 мг в сутки. Поддерживающая доза определяется индивидуально.
У пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью (NYHA, класс III-IV): на основании данных клинических испытаний лечение в сочетании со стандартной терапией рекомендуется начинать с 25 мг спиронолактона один раз в день при уровне калия ≤ 5,0 мг-экв/л и креатинина в сыворотке крови ≤ 2,5 мг/дл. При хорошей переносимости лечения по клиническим показаниям дозу увеличивают до 50 мг один раз в день. Если препарат переносится пациентом плохо, дозу уменьшают до 25 мг через день.
Цирроз печени с асцитом и отеками: если отношение Na+/K+ в моче больше 1,0, СПИРОНОЛАКТОН назначается в суточной дозе 100 мг в день. Если отношение меньше 1,0, то суточные дозы препарата варьируют от 200 до 400 мг. Доза для каждого пациента определяется индивидуально.
Злокачественный асцит: обычная доза составляет 100-200 мг в сутки. В тяжелых случаях доза может быть постепенно увеличена до 400 мг в сутки. На основании динамики развития отечного синдрома поддерживающая доза должна быть определена индивидуально.
Нефротический синдром: обычно доза составляет 100-200 мг в сутки. Спиронолактон не влияет на основной патологический процесс. Назначение препарата рекомендуется только при неэффективности лечения глюкокортикоидами.
Диагностика и лечение первичного альдостеронизма: спиронолактон может быть использован как исходный диагностический тест для определения первичного гиперальдостеронизма у пациентов, находящихся на стандартном рационе.
Длинный тест: спиронолактон назначается в суточной дозе 400 мг в течение трех-четырех недель. Коррекция гипокалиемии и артериальной гипертензии дает основание предполагать диагноз первичного гиперальдостеронизма.
Короткий тест: препарат назначают в суточной дозе 400 мг в течение четырех дней. Если уровень калия в сыворотке крови возрастает в период приема спиронолактона, но снижается при его отмене, должен быть рассмотрен предполагаемый диагноз первичного гиперальдостеронизма.
Пациенты пожилого возраста
Лечение рекомендуется начинать с низких доз с последующим титрованием до достижения максимального эффекта. Следует проявлять осторожность при тяжелой печеночной и почечной недостаточности, которые изменяют метаболизм и выведение препарата.
Начальная суточная доза должна составлять 3 мг спиронолактона на килограмм массы тела. Дозировка должна корректироваться на основе ответа и переносимости. При необходимости суспензию можно получить путем измельчения таблеток СПИРОНОЛАКТОН.
Гинекомастия может развиваться в связи с использованием СПИРОНОЛАКТОНА. Ее возникновение связано как с дозой, так и длительностью лечения. Как правило, гинекомастия обратима и проходит после прекращения приема препарата. В редких случаях некоторое увеличение грудных желез может сохраняться.
Со стороны эндокринной системы: гинекомастия, эректильная дисфункция у мужчин; болезненность и увеличение молочных желез, нарушение менструальной функции, бесплодие, гирсутизм, огрубение голоса у женщин; снижение либидо.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, боль в желудке, гастрит, изъязвление и желудочно-кишечное кровотечение, диарея.
Со стороны гепатобилиарной системы: нарушения функции печени.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, васкулит, гипотензия.
Со стороны ЦНС: сонливость, головная боль, спутанность сознания, астения, судороги икроножных мышц, паралич, параплегия.
Со стороны крови и лимфатической системы: тромбоцитопения, агранулоцитоз, эозинофилия.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: кожная сыпь, зуд, крапивница, алопеция, экзема, кольцевидная эритема, гипертрихоз, волчаночноподобный синдром, синдром Стивенса-Джонсона (SJS), токсический эпидермальный некролиз (TEN), сыпь, сопровождающаяся эозинофилией и системными симптомами (DRESS синдром).
Со стороны обмена веществ: гиперкалиемия, гипонатриемия, дегидратация, порфирия, остеомаляция, гиперхлоремический ацидоз.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: судороги икроножных мышц.
Со стороны мочевыделительной системы: острая почечная недостаточность.
Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность.
Новообразования доброкачественные, злокачественные и неуточненные (в том числе кисты и полипы): доброкачественные опухоли молочной железы.
Общие нарушения: общая слабость.
В случае возникновения или усугубления любого побочного эффекта, независимо от того, описан он в этом разделе или нет, следует немедленно обратиться к врачу.
Противопоказания
повышенная чувствительность к спиронолактону или к любому из вспомогательных веществ.
острая почечная недостаточность.
выраженное нарушение выделительной функции почек (при клиренсе креатинина
Передозировка
Симптомы при острой передозировке: тошнота, рвота, сонливость, спутанность сознания, головокружение, диарея, сыпь на коже. Возможно развитие гипонатриемии или гиперкалиемии, обезвоживание. Гиперкалиемия может проявляться в виде парестезий, слабости, вялого паралича или спазма мышц. Клинически эти симптомы трудноотличимы от гипокалиемии. Электрокардиографические изменения являются самыми ранними специфическими признаками нарушений уровня калия в крови (высокий заостренный зубец Т с укорочением интервала QT и снижение амплитуды зубца Р с расширением комплекса QRS). Возможны тяжелые нарушения ритма сердца в виде фибрилляции предсердий, атриовентрикулярной блокады вплоть до остановки ритма сердца.
Лечение: следует немедленно отменить препарат, вызвать рвоту и промыть желудок. Специфического антидота нет. Гиперкалиемия устраняется быстрым внутривенным введением 20-50% глюкозы с обычным инсулином (0,25-0,5 ЕД/г глюкозы). Проводят симптоматическое лечение нарушений водно-электролитного баланса, обезвоживания и артериальной гипотензии. Назначаются салуретики, ионообменные смолы. Возможно применение гемодиализа. Рекомендуется уменьшить потребление калия (в т.ч. продукты, богатые калием, и пищевые добавки).
Меры предосторожности
Одновременное применение спиронолактона с препаратами, способными вызывать повышение уровня калия в крови (калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II, гепарин и низкомолекулярные гепарины), с калийсодержащими добавками, калийсодержащими заменителями соли, а также диета, богатая калием, может привести к серьезной гиперкалиемии.
На фоне приема спиронолактона возрастает риск развития гиперкалиемии у пациентов с диабетической нефропатией.
Сообщается, что при терапии спиронолактоном у некоторых пациентов с декомпенсированным циррозом печени в связи с гиперкалиемией, даже при нормальной функции почек, может возникнуть обратимый гиперхлоремический метаболический ацидоз.
Спиронолактон может вызвать обратимое повышение уровня азота мочевины в сыворотке крови при нарушенной функции почек и гиперкалиемии.
Следует соблюдать осторожность при назначении пациентам, склонным к гиперкалиемии и ацидозу (сахарный диабет).
При проведении теста на толерантность к глюкозе у пациентов с диабетической нефропатией спиронолактон следует отменить, по крайней мере, за 3 дня до проведения теста (в связи с риском тяжелой гиперкалиемии).
При назначении спиронолактона пациентам с нарушениями функции почек и печени, пациентам пожилого возраста следует регулярно контролировать электролитный баланс и функцию почек.
У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (сывороточный креатинин от 1,2 мг/100 мл до 1,8 мг/100 мл или при клиренсе креатинина от 60 мл/мин до 30 мл/мин), гипотонией или гиповолемией также нужно соблюдать осторожность.
Лечение спиронолактоном может нарушить процесс определения сывороточного дигоксина, эпинефрина и кортизола в плазме крови.
Во время лечения запрещено употребление алкоголя.
Следует учитывать, что в состав вспомогательных веществ препарата входит лактозы моногидрат. Не следует назначать СПИРОНОЛАКТОН пациентам с наследственной непереносимостью лактозы, лактазной недостаточностью и глюкозо-галактозной мальабсорбцией.
Влияние на способность управлять автомобилем и использовать машины
СПИРОНОЛАКТОН, особенно в начале лечения, у некоторых пациентов может вызвать сонливость и головокружение. Поэтому в этот период следует воздерживаться от управления автотранспортом и потенциально опасных видов деятельности, которые требуют быстрой психомоторной реакции и концентрации внимания. В дальнейшем ограничение определяется врачом индивидуально для каждого пациента.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Одновременное применение СПИРОНОЛАКТОНА с другими калийсберегающими диуретиками, блокаторами рецепторов альдостерона, ингибиторами АПФ, антагонистами рецепторов ангиотензина II, гепарином и низкомолекулярными гепаринами, с калийсодержащими препаратами может привести к выраженной гиперкалиемии. В комбинации с другими диуретиками происходит усиление мочегонного действия. Спиронолактон увеличивает период полувыведения дигоксина, что приводит к повышению его концентрации и развитию гликозидной интоксикации. В связи с этим при их совместном приеме рекомендуется уменьшить дозу или увеличить интервал между приемами дигоксина.
С антигипертензивными препаратами происходит потенцирование эффекта и может потребоваться снижение их дозировки.
Так как ингибиторы АПФ уменьшают продукцию альдостерона, они не должны рутинно назначаться со спиронолактоном, особенно у пациентов с выраженной почечной недостаточностью.
Одновременный прием карбеноксолона может привести к задержке натрия и, таким образом, снизить эффективность спиронолактона.
Нестероидные противовоспалительные средства могут снижать натрийуретический, диуретический, гипотензивный эффекты диуретиков за счет ингибирования внутрипочечного синтеза простагландинов.
Спиронолактон уменьшает сосудистую реакцию на норэпинефрин. Следует проявлять осторожность при проведении анестезии у пациентов, принимающих СПИРОНОЛАКТОН.
Спиронолактон повышает метаболизм антипирина.
При одновременном применении с глюкокортикостероидами и адренокортикотропным гормоном происходит увеличение выведения калия.
При одновременном приеме с карбамазепином может развиться клинически значимая гипонатриемия.
Спиронолактон ослабляет эффект производных кумарина.
При длительном назначении спиронолактона с препаратами лития возможно повышение сывороточной концентрации лития.
Спиронолактон усиливает эффекты бусерелина, трипторелина, гонадорелина.
Циклоспорин, такролимус повышают риск развития гиперкалиемии.
Холестирамин, аммония хлорид повышают риск гиперкалиемии и гиперхлоремического метаболического ацидоза.
Упаковка
Таблетки 25 мг в контурной ячейковой упаковке №10×2, №10×3, №10×5 и в банках №20, №30, №100.
Таблетки 50 мг в контурной ячейковой упаковке №10×2, №10×3, №10×5 и в банках №20, №30, №50.
Таблетки 100 мг в банках № 20, № 30.
Вместе с листком-вкладышем две, три или пять контурных ячейковых упаковок или одна банка помещаются в пачку из картона.
Хранить при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года. Срок годности указан на упаковке.
Не использовать после даты, указанной на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Информация о производителе
ООО «Фармтехнология», 220024 г. Минск, ул.