Лигандрол что это такое
Лигандрол (Ligandrol, LGD-4033)
Содержание
Лигандрол (Ligandrol) [ править | править код ]
LGD-4033 отличается высокой степенью селективности (Ki
1nM) и примерно в 4 раза мощнее по анаболическому действию по сравнению с остарином.
Лигандрол доступен на черном рынке в виде раствора (10 мг/мл). Период полураспада 24-36 часов.
В бодибилдинге рекомендуемые дозы лигандрола составляют 5-10 мг в день в течение 8 недель. После чего требуется проведение послекурсовой терапии.
По данным исследования [2] лигандрол за 21 день приема (внутрь, каждый день после ужина) существенно увеличивал объем сухой мышечной массы. Средняя прибавка составила примерно 1,5 кг мышечной массы при дозировке 1 мг в день. При этом влияния на жировую массу отмечено не было.
Влияние лигандрола на а) сухую мышечную массу; в) жировую массу; с) силу.
Побочные эффекты [ править | править код ]
По данным исследования Basaria S. и соавторов [3] на 76 здоровых людях (21-50 год), получавших LGD-4033 в дозах 0.1, 0.3, или 1.0 мг на протяжении 21 дня, соединение не вызывало побочных эффектов, имело благоприятный фармакокинетический профиль. В предыдущих испытаниях лигандрол не вызывал побочных реакций в однократной дозе 22 мг.
Лигандрол не влиял на уровень гемоглобина, простат-специфического антигена, АСТ, АЛТ и QT интервал на кардиограмме. Тем не менее, отмечалось дозозависимое подавление секреции тестостерона, связывающего половые гормоны глобулина, ЛПВП и триглицеридов. Существенное снижение ФСГ и тестостерона наблюдалось только в дозе 1 мг. После отмены лечения гормональные изменения возвращались к исходным значениям примерно через 1 месяц.
Юридический статус и доступность [ править | править код ]
Юридический статус лигандрола носит неопределенный характер. Вещество появилось относительно недавно и в данный момент не поддается однозначной правовой классификации. Однако LGD, в отличии от некоторых других SARM’s, является легальным веществом и не включен в ограничивающие списки. На территории РФ лигандрол можно приобрести в магазинах спортивного питания. На российском рынке доступен лигандрол от российских производителей, например от компании Frogtech
Лигандрол
Лигандрол: инструкция по применению и отзывы
Латинское название: Ligandrol
Действующее вещество: вещества с анаболическими свойствами (substances with anabolic properties)
Производитель: Balco Laboratories (США)
Актуализация описания и фото: 28.10.2021
Лигандрол – препарат для увеличения сухой мышечной массы.
Форма выпуска и состав
Лигандрол выпускается в форме капсул весом 10 мг (по 30 или 60 шт. в пластиковом флаконе).
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Лигандрол – добавка к пище для роста сухой мышечной массы, обладает свойствами, сравнимыми по силе с анаболическими стероидами. Является легальным, безопасным препаратом благодаря уникальной особенности, которая позволяет добиваться желаемых спортивных результатов без негативных последствий в виде нарушения гормонального фона в организме спортсмена. Механизм его действия обусловлен избирательной активацией рецепторов тестостерона в мышечной и костной тканях без влияния на рецепторы в гипофизе, простате, половых и сальных железах, волосяных фолликулах. В результате активирования рецепторов тестостерона в мышцах усиливается синтез мышечного протеина, ускоряется восполнение резерва мышечного гликогена. Это вызывает повышение коэффициента полезного действия окислительных реакций и потенцирование утилизации жиров. Стимулирование андрогенных рецепторов в костях предотвращает резорбцию кальция и способствует повышению прочности костной ткани. Повышение ресурса прочности одновременно наблюдается и в суставах, сухожилиях, связках. Поэтому использование Лигандрола рекомендовано для профилактики спортивных травм.
Отсутствие влияния на рецепторы, способствующие синтезу гормонов, обеспечивает устойчивый уровень тестостерона, фолликулостимулирующего или лютеинизирующего гормона. На фоне применения препарата исключается вероятность увеличения уровня эстрогенов и развития гинекомастии, так как на Лигандрол не действует фермент ароматаза. Прием капсул обеспечивает качественный набор массы, не связанный с задержкой жидкости в организме. Это гарантирует устойчивый эффект после отмены препарата. Если набор за курс продолжительностью 90 дней составляет от 8 до 12 кг, то откат – около 0,5–1 кг.
Кроме набора сухой мышечной массы препарат способствует жиросжиганию и прибавке в силовых показателях.
Фармакологическое действие препарата определяет его отнесение к группе SARMs (сармы) – новому поколению спортивных добавок, эффект которых построен на взаимодействии с так называемыми рецепторами андрогенов. Исследования ученых подтвердили локализацию рецепторов андрогенов почти во всех тканях организма и увеличение их количества во время физической активности, что и приводит к росту мышечной ткани.
Прием Лигандрола способствует дополнительной стимуляции организма. Его применение не увеличивает количество жира или воды в организме, увеличение веса и объемов является следствием исключительно роста мышц. Отсутствие ароматизации тестостерона в эстроген понижает вероятность развития нежелательных эффектов. На фоне применения препарата не обнаружено влияния на простатспецифический антиген.
Эффекты Лигандрола (Ligandrol, LGD 4033) аналогичны анаболическим стероидам по размерам и силе. К его достоинствам относят эффективность, которая в 4 раза превышает действие остарина (Ostarine МК-2866), отсутствие побочных эффектов, повышение силы и выносливости, увеличение сухой мышечной массы без отката, сжигание подкожного жира, хорошее взаимодействие с ибутомореном (ibutamoren).
Фармакокинетика
После приема внутрь период полураспада действующих веществ наступает через 24–36 часов.
Показания к применению
Противопоказания
Лигандрол, инструкция по применению: способ и дозировка
Капсулы принимают внутрь, утром.
Суточная доза препарата зависит от веса тела человека. При весе до 110 кг следует принимать 1 капсулу в день, 110 кг и выше – 2 капсулы. Рекомендованный курс – 8–12 недель.
Стандартная доза препарата для увеличения мышечной массы составляет 1 капсулу спортивной добавки в сутки в течение 8–12 недель. Для достижения наибольшего эффекта следует соблюдать диету со значительным содержанием белка и полезных калорий.
Для построения красивого тела у мужчин и женщин применение Лигандрола марки Balco Laboratories показано в дозе 1 капсула 1 раз в 2 дня в течение 8–12 недель. Прием препарата вызывает увеличение мышечной массы тела и уменьшение жировых отложений. Более заметная рекомпозиция тела (снижение жировой массы при сохранении общего веса тела) достигается при сочетании препарата с другими сармами.
Для улучшения липолитической активности показан прием по 1 капсуле через день в течение 8 недель.
Побочные действия
Возможно развитие реакций гиперчувствительности.
Передозировка
Симптомы передозировки не установлены.
Особые указания
Весь цикл производства американской компании Balco Laboratories организован в соответствии со стандартами GMP (Good Manufacturing Practic), проходит трехступенчатый контроль качества. Это исключает вероятность несоответствия содержания и степени очистки действующего вещества в продукте.
Применение препарата необходимо согласовать с лечащим врачом.
Применение при беременности и лактации
Беременным и кормящим грудью женщинам принимать Лигандрол не рекомендуется.
Применение в детском возрасте
Согласно инструкции по применению, Лигандрол не рекомендуется принимать лицам, не достигшим 18 лет.
Лекарственное взаимодействие
Взаимодействие Лигандрола с лекарственными средствами не установлено.
Аналоги
Аналогами Лигандрола являются: жиросжигатели – Summer Time, ADIPO GRINDER Frog Tech, Epic Labs LIPOXANE, Frog Tech Lipo-Star, BustaCap Fat breaker и другие.
Сроки и условия хранения
Хранить при температуре до 25 °C.
Срок годности – смотреть на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Отпускается без рецепта.
Отзывы о Лигандроле
Отзывы о Лигандроле носят положительный характер. Пользователи сообщают, что прием препарата на фоне занятий в тренажерном зале способствует заметному сжиганию жира, проявлению красивого мышечного рельефа. Проведение лабораторных исследований после четырех недель приема капсул подтвердило отсутствие отклонений от нормы уровня тестостерона и печеночных показателей.
Цена на Лигандрол в аптеках
Продукт не поступает в аптечную сеть, приобрести его можно только на специализированных сайтах, где цена Лигандрола составляет 1640–1790 руб. (в упаковке 30 капсул) или 2700–2920 руб. (в упаковке 60 капсул).
Об авторе
Диплом по специальности «Фармация», Образовательная организация дополнительного профессионального образования «Международная академия экспертизы и оценки»
Диплом по специальности «Фармацевтическая технология», ООО «Национальный центр медицинского образования» совместно с Федеральным государственным бюджетным учреждением дополнительного профессионального образования «Всероссийским учебно-научно-медицинским центром по непрерывному фармацевтическому и медицинскому образованию»
Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!
Заместительная гормональная терапия для мужчин с возрастным андрогенным дефицитом
Специализация: урология, андрология
Синдром возрастного андрогенодефицита у мужчин — это нарушение биохимического баланса, возникающее в зрелом возрасте по причине недостаточности андрогенов в сыворотке крови, нередко сопровождающейся снижением чувствительности организма к андрогенам. Как правило, это приводит к значительному ухудшению качества жизни и неблагоприятно сказывается на функциях практически всех систем организма. Естественно, что огромный интерес вызывают вопросы терапии андрогенного дефицита, поскольку именно она ставит сложную задачу перед врачом-клиницистом: выбрать из широкого арсенала методов и препаратов гормональной терапии наиболее оптимальный, сочетающий в себе качество, эффективность, а также удобство в применении.
В настоящее время врачи-урологи и андрологи наиболее часто применяют заместительную терапию тестостероном. Данный метод позволяет решить целый ряд задач: снизить симптомы возрастного андрогенодефицита путем повышения либидо, общей сексуальной удовлетворенности, уменьшить выраженность либо полностью ликвидировать вегетососудистые и психические расстройства. Кроме того, если заместительная терапия тестостероном применяется более 1 года, у пациентов наблюдается повышение плотности костной массы, снижение выраженности висцерального ожирения, а также нарастание мышечной массы. Также после длительного курса лечения нормализуются лабораторные параметры: наблюдается повышение уровня гемоглобина или количества эритроцитов, снижение уровня ЛПОНП (липопротеинов очень низкой плотности) и ЛПНП (липопротеинов низкой плотности) при неизмененном уровне ЛПВП (липопротеинов высокой плотности). Многие авторы считают, что такого эффекта можно достичь, добившись восстановления концентрации тестостерона в крови до нормального уровня (10–35 нмоль/л). Следует также учитывать, что *17α-алкилированные препараты тестостерона флуоксиместеролон и метилтестостерон обладают выраженной гепатотоксичностью, оказывая токсическое и канцерогенное влияние на печень, а также отрицательно воздействуют на липидный спектр крови (резкое повышение уровня атерогенных и снижение уровня антиатерогенных липопротеидов). Поэтому применение этих производных тестостерона в клинической практике было прекращено.
В настоящее время из пероральных препаратов предпочтение отдается тестостерону ундеканоату (Андриол). Указанный эфир тестостерона не подвергается первичному печеночному метаболизму, так как всасывается в лимфатическую систему, минуя печень. После гидролиза тестостерона ундеканоата в лимфатической системе в системный кровоток поступает тестостерон, который оказывает лечебное действие как сам по себе, так и через свои основные метаболиты – дигидротестостерон (ДГТ) и эстрадиол, обусловливающие полный спектр андрогенной активности тестостерона. Таким образом, тестостерона ундеканоат сохраняет свою активность при пероральном применении. Вместе с этим, минуя систему воротной вены и прохождение через печень, тестостерона ундеканоат не оказывает гепатотоксического и гепатоканцерогенного действия. Период полувыведения препарата из плазмы составляет 3–4 часа. В связи с этим режимом дозировки тестостерона ундеканоата является 2-кратный прием в течение суток, это не всегда удобно для пациентов. Исходя из собственного опыта, мы считаем, что Андриол является достаточно мягким препаратом и помогает только в случаях начальных и минимальных проявлений возрастного андрогенного дефицита.
Внутримышечные инъекции пролонгированных эфиров тестостерона также являются широко применяемым методом заместительной терапии у мужчин с гипогонадизмом. Два наиболее известных эфира тестостерона – тестостерона ципионат и тестостерона энантат, имеют похожую фармакокинетику. При внутримышечном введении этих препаратов создается депо, из которого препарат высвобождается в кровеносное русло. В течение первых 2–3 дней после введения уровень тестостерона повышается до супрафизиологических цифр, а затем медленно снижается на протяжении последующих 2 недель до субнормальных значений. Положительной стороной этих препаратов является длительность терапевтического действия. Тем не менее резкие изменения в уровне тестостерона, зачастую ощущаемые самим пациентом в виде подъемов и снижения либидо, общего самочувствия, эмоционального статуса, являются нежелательными качествами данных препаратов. В связи с этим большие надежды возлагаются на новый препарат Небидо (Шеринг), фармакокинетика которого значительно отличается от других эфиров тестостерона. Небидо представляет собой тестостерона ундеканоат и является препаратом, не обладающим пиком повышения концентрации.
На протяжении двух последних десятилетий большое внимание уделяется исследованию преимуществ трансдермального применения препаратов тестостерона. Мошоночные пластыри обладают эффективным действием, и некоторые пациенты считают их наиболее удобным методом лечения. Накожные пластыри наиболее хорошо воспринимаются пациентами и дают эффективный уровень тестостерона в сыворотке крови. Тем не менее существуют некоторые различия между этими двумя разновидностями пластырей относительно их аллергогенного потенциала: при применении накожных пластырей отмечается гораздо большая частота возникновения аллергических реакций и раздражения кожи, чем при применении мошоночных пластырей.
Гель тестостерона обладает всеми преимуществами пластырей и не вызывает развития кожных реакций. Единственный его недостаток заключается в наличии возможности контакта геля с партнершей и недостаточном количестве долговременных исследований по его применению.
Трансдермальный путь введения тестостерона позволяет избежать его первичного метаболизма в печени и инактивации, как это происходит при применении пероральных андрогенных препаратов, а также позволяет имитировать циркадные ритмы высвобождения физиологического немодифицированного тестостерона и его естественных метаболитов, эстрадиола и ДГТ. К тому же терапию с использованием пластырей и геля в случае необходимости можно легко прервать. К положительным моментам этого метода лечения также относится низкий риск возникновения лекарственной зависимости.
Европейский препарат 5-α-дигидротестостерон-гель (ДГТ) хотя и признан эффективным, однако неизвестно, оказывает ли изолированное применение неароматизированного андрогена, каким является ДГТ, такое же действие, как тестостерон, в связи с тем, что метаболиты тестостерона включают эстрадиол. По мнению многих авторов, применение препарата не рекомендуется, так как ДГТ вследствие невозможности превращения в эстрадиол не обладает полным спектром терапевтических свойств тестостерона (например, влиянием на костную ткань и сердечно-сосудистую систему).
Некоторые из препаратов заместительной терапии, такие как тестостерона ундеканоат, ДГТ-гель и мошоночные пластыри, вызывают существенное увеличение концентрации ДГТ в сыворотке крови. ДГТ известен как главный андроген простаты, и в связи с этим проводилось много дискуссий по поводу способности его вызывать заболевания предстательной железы. Однако, несмотря на эти предположения, в последнее 10-летие не зафиксировано данных в пользу увеличения частоты возникновения патологии простаты при назначении препаратов ДГТ.
Таким образом, существует множество препаратов заместительной андрогенотерапии, однако все они имеют те или иные побочные эффекты, а также обладают угнетающим действием на сперматогенез. В последнее время появляется все больше работ, демонстрирующих вторичный характер возрастного андрогенного дефицита. Согласно материалам ВОЗ, получены данные о сохранении секретирующей функции клетками Лейдига у пожилых мужчин, что позволило ученым предложить принципиально новый подход в лечении возрастного андрогенного дефицита, основанный на стимуляции синтеза эндогенного тестостерона.
Однако не стоит забывать, что наряду с абсолютными противопоказаниями для заместительной терапии андрогенами (рак грудной и предстательной желез) существуют и дополнительные (доброкачественная гиперплазия предстательной железы с выраженной обструкцией, пролактинома, полицитемия). К относительным противопоказаниям относятся нарушения сна в виде апноэ, обструктивные заболевания легких, интенсивное курение.
К побочным эффектам андрогенов относятся усиление ночного апноэ, полицитемия, гинекомастия, приапизм, задержка жидкости, повышение АД, отеки, увеличение размеров простаты, торможение сперматогенеза.
То есть сегодня существуют методы лечения возрастного андрогенного дефицита, которые можно разделить на две группы, принципиально различающиеся по механизму действия:
заместительная терапия экзогенными андрогенными препаратами; терапия, стимулирующая синтез эндогенного тестостерона.
Таким образом, можно сказать, что оптимального для всех средства для лечения возрастного андрогенного дефицита у мужчин не существует. И к выбору препарата следует подходить строго индивидуально, учитывая возраст пациента, индекс массы тела, необходимость сохранения сперматогенеза, показатели гематокрита и сопутствующие заболевания.
Стероидные гормоны при психических расстройствах ( по результатам исследований нашей клиники)
Прегненолон — стероидный гормон, первый метаболит в цепочке стероидогенеза. Образуется из холестерина и служит прекурсором 17-гидроксипрегненолону и прогестерону, которые, в свою очередь, преобразуются в другие стероиды. Помимо участия в гормональной системе, прегненолон воздействует на процессы центральной нервной системы, являясь нейростероидом. У мужчин и женщин прегненолон, продуцируемый в надпочечниках, имеет высокую вероятность (но не 100%) преобразования в дегидроэпиандростерон (DHЕA) или кортизол. У мужчин прегненолон, продуцируемый в яичках, имеет высокую вероятность превращения в тестостерон, а прегненолон, образованный в женских яичниках, возможно, будет преобразован в эстроген. Возможно, повышение уровня этого гормона у наших пациентов связано с активацией стероидогенеза на его начальных этапах и представляет собой компенсаторную защитную реакцию организма на возникновение психического расстройства.
Андростендион — основной андроген, секретируемый яичниками. Также в небольших количествах андростендион секретируется корой надпочечников у обоих полов и яичками у мужчин. Андрогенное действие андростендиона значительно слабее, чем у тестостерона.
Выделившийся в кровь кортизол достигает клеток-мишеней (в частности, клеток печени). Благодаря своей липофильной природе легко проникает через клеточную мембрану в цитоплазму и ядро, где связывается со специфическими рецепторами. Гормон-рецепторный комплекс является фактором транскрипции, — активирует транскрипцию определённых участков ДНК. В результате синтез глюкозы в гепатоцитах усиливается, тогда как в мышцах снижается распад глюкозы. В клетках печени глюкоза запасается в виде гликогена. Таким образом, эффект кортизола состоит в сохранении энергетических ресурсов организма.
По принципу отрицательной обратной связи повышение уровня кортизола в крови снижает секрецию кортиколиберина (а значит, и АКТГ).
Уровень кортизола изменяется в зависимости от времени суток, а также стадии менструального цикла (у женщин), поэтому важно знать оптимальное время для сдачи анализа крови для проверки уровня кортизола.
SARMs Лигандрол (LGD-4033) – полный обзор
Лигандрол – это один из самых популярных и изученных SARMs, которые существуют на текущий момент. Несмотря на то, что препарат уже давно плотно интегрировался в процесс подготовки многих западных атлетов профессионального уровня, на территории СНГ он до сих пор остается менее известным. Пришло время забыть об устаревших «запрещенных препаратах» и узнать больше о LGD-4033
Что такое Лигандрол?
LGD-4033 – это препарат категории селективных модуляторов андрогенных рецепторов (SARMs). Изначально создавался как лекарство для лечения мышечной атрофии и предотвращения возрастной потери мышечной массы. Позднее обрел массовое применение в спорте из-за сочетания высокой эффективности и минимальных побочных явлений, которые легко нивелируются при правильном подходе. Патент принадлежит компании Ligand Pharm, как его создателю, хотя разработкой препарата занимается компания Viking Therapeutic.
В спорте Ligandrol обрел популярность благодаря мощной стимуляции роста мышечной массы и быстрому повышению силовых показателей во время курса. Также применение препарата делает мускулатуру более жесткой и наполненной.
В целом, при приеме препарата атлеты могут рассчитывать на ощутимое ускорение роста чистой мускулатуры без жировой прослойки. Этого почти невозможно добиться при профиците калорий в естественных условиях, потому этот САРМс заслужено вошел в список самых популярных препаратов категории.
Как работает LGD4033?
Лигандрол работает, как и все остальные препараты своей категории. Он выборочно связывается с андрогенными рецепторами. Анаболическая активность создается только в мышечных и костных тканях, что дает возможность обезопасить простату, сальные железы и другие органы, в отличие от запрещенных стероидов. После того, как основное вещество связывается с отдельными рецепторами, он стимулирует запуск нескольких процессов, в том числе и синтеза белка. Это приводит к выраженному ускорению роста мышц и силы.
Ключевые преимущества LGD4033:
Инструкция по применению SARMs Ligandrol
Препарат применяется перорально. Имеет длительный период полураспада, который составляет 24-36 часов, благодаря чему приём сводится до одной порции в сутки. Инструкция по применению LGD4033 обычно не указывает информацию, что препарат имеет накопительный эффект. Потому стоит учитывать, что в полную меру он начинает действовать только с 3-4 дня от начала курса.
По окончанию курса рекомендуется проведение легкого ПКТ.
Правильные дозировки и длинна курса
Дозировки препарата могут варьироваться. Опыт, тренировочный стаж, цели атлета, всё это влияет на то, как принимать Лигандрол. В среднем суточная порция может составлять от 1 до 20 мг вещества, хотя препарат относится к дозозависимым, потому порции в объеме 1-5 мг считаются малоэффективными.
Каких результатов ждать от Лигандрола?
Результаты курса могут варьироваться, что зависит от ряда факторов:
Средняя прибавка от курса обычно состоит из 2,5-5 кг чистой мышечной массы. Также мускулатура становится более жесткой и выраженной. Повышение силы и выносливости отмечается уже с 5-7 дня после начала курса. После окончания цикла силовые показатели «проседают» незначительно, хотя эффект носит индивидуальный характер и зависит от многих факторов. Жировая масса тела немного уменьшается, хотя ожидать полной потери лишнего жира на фоне приема соло LGD не стоит. Для получения такого эффекта препарат комбинируется с другими SARMs.
Результаты курса Лигандрола совместно с приёмом спортивных добавок и/или других препаратов можно посмотреть на фото:
Возможные побочные эффекты LGD4033
Список побочных явлений у препарата минимален. Основной негативный эффект заключается в угнетении выработки собственного тестостерона, что вполне естественно для большинства препаратов категории. С учетом того, что Лигандрол является одним из самых сильных SARMs, влияние этого недостатка оценивается как минимальное. Также важно учитывать, что в отличие от запрещенных препаратов, LGD не занижает эндогенный тестостерон до низких значений. В большинстве случаев он подводит уровень гормона к нижней границе референсных значений.
Прочие возможные побочные явления:
При применении суточной дозировки до 20 мг шансы появления побочных явлений минимальны. Также важно помнить, что все зависит от того, какой выбрать препарат. Потому доверять стоит только проверенным производителям с репутацией, в противном случае список побочных явлений может быть непредсказуемым.