Лизиноприл или каптоприл что сильнее

Что лучше: Лизиноприл или Каптоприл

Лизиноприл

Каптоприл

Исходя из данных исследований, Каптоприл лучше, чем Лизиноприл. Поэтому мы советуем выбрать его.

Но не забывайте, что у данных препаратов в составе разные активные вещества. Поэтому обязательно проконсультируйтесь с врачом. Возможно, какой-то из них может не подойти для вашей терапии.

Сравнение эффективности Лизиноприла и Каптоприла

У Каптоприла эффективность больше Лизиноприла – это означает, что способность лекарственного вещества оказывать максимально возможное действие разное.

Например, если терапевтический эффект у Каптоприла более выраженный, то у Лизиноприла даже в больших дозах добиться данного эффекта невозможно.

Также скорость терапии – показатель быстроты терапевтического действия у Каптоприла и Лизиноприла тоже разное, как и биодоступность – количество лекарственного вещества, доходящее до места его действия в организме. Чем выше биодоступность, тем меньше его потерь будет при усвоении и использовании организмом.

Сравнение безопасности Лизиноприла и Каптоприла

Безопасность препарата включает множество факторов.

При этом у Лизиноприла она достаточно схожа с Каптоприлом. Важно, где метаболизируется препарат: лекарственные вещества выделяются из организма либо в неизмененном виде, либо в виде продуктов их биохимических превращений. Метаболизм протекает спонтанно, но чаще всего задействует основные органы, такие как печень, почки, лёгкие, кожу, мозг и другие. При оценивании метаболизма у Лизиноприла, также как и у Каптоприла мы смотрим, какой орган является метаболизирующим и наколько критично действие на него.

Соотношение риска к пользе – это когда назначение лекарственного препарата нежелательно, но оправдано при определенных условиях и обстоятельствах, с обязательным соблюдением осторожности применения. При этом у Лизиноприла нет никаих рисков при применении, также как и у Каптоприла.

Также при рассчете безопасности учитывается проявляются ли только аллергические реакции или же возможная дисфункция основных органов. В прочем как и обратимость последствий от использования Лизиноприла и Каптоприла.

Сравнение противопоказаний Лизиноприла и Каптоприла

Исходя из инструкции. Количество противопоказаний у Лизиноприла в пределах нормы, но оно больше чем у Каптоприлом. Это и перечень симптомов с синдромами, и заболевания, различные внешних и внутренние условия, при которых применение Лизиноприла или Каптоприла может быть нежелательным или недопустимым.

Сравнение привыкания у Лизиноприла и Каптоприла

Как и безопасность, привыкание тоже включает множество факторов, которые необходимо учитывать при оценивании препарат.

Так совокупность значения таких параметров, как «cиндром отмены» и «развитие резистентности», у Лизиноприла достаточно схоже со аналогичными значения у Каптоприла. Синдром отмены – это патологическое состояние, возникающее после прекращения поступления в организм веществ, вызывающих привыкание или зависимость. А под резистентностью понимают изначальную невосприимчивость к препарату, этим она отличается от привыкания, когда невосприимчивость к препарату развивается в течение определенного периода времени. Наличие резистентности можно констатировать лишь в том случае, если была сделана попытка увеличить дозу препарата до максимально возможной. При этом у Лизиноприла значения «синдрома отмены» и «резистентности» достотачно малое, впрочем также как и у Каптоприла.

Сравнение побочек Лизиноприла и Каптоприла

Побочки или нежелательные явления – это любое неблагоприятное с медицинской точки зрения событие, возникшее у субъекта, после введения препарата.

У Лизиноприла состояния нежелательных явлений почти такое же, как и у Каптоприла. У них у обоих количество побочных эффектов малое. Это подразумевает, что частота их проявления низкая, то есть показатель сколько случаев проявления нежелательного эффекта от лечения возможно и зарегистрировано – низкий. Нежелательное влияние на организм, сила влияния и токсическое действие у Лизиноприла схоже с Каптоприлом: как быстро организм восстановиться после приема и восстановиться ли вообще.

Сравнение удобства применения Лизиноприла и Каптоприла

Это и подбор дозы с учетом различных условий, и кратность приемов. При этом важно не забывать и про форму выпуска препарата, ее тоже важно учитывать при составлении оценки.

Удобство применения у Лизиноприла примерно одинаковое с Каптоприлом. При этом они не являются достаточно удобными для применения.

Рейтинг препаратов составлен опытными фармацевтами, изучающий международные исследования. Отчет сгенерирован автоматически.

Дата последнего обновления: 2020-12-04 13:42:29

Источник

Лизиноприл при лечении артериальной гипертонии у больных с патологией органов пищеварения

Изучены особенности фармакодинамики лизиноприла при различных заболеваниях органов пищеварения у больных артериальной гипертонией (АГ). Показано, что эффективность монотерапии лизиноприлом не зависит от выраженности изменений печени у больных АГ.

Main characteristics of lisinopril pharmacodynamics under different diseases of digestive apparatus with patients suffering from arterial hypertension (AH) were studied. Efficiency of lisinopril monotherapy is not stated to depend on intensity of the liver transformations with patients suffering from AH.

Распространенность артериальной гипертонии (АГ) в России достигает 40% у мужчин и 50% у женщин. У 83,3% больных АГ сочетается с заболеваниями органов пищеварения, в том числе у 30% с патологией печени.

Для коррекции артериального давления (АД) у больных АГ применяются антигипертензивные средства различных фармакологических групп, среди которых наиболее часто назначаемыми препаратами являются ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (АПФ) [7].

За прошедшие 30 лет ингибиторы АПФ были названы «краеугольным камнем лечения сердечно-сосудистых заболеваний» (E. Braunwald, 1991) и «золотым стандартом терапии» (J. Cohn, 1998) [10].

Результаты многочисленных международных исследований показали, что данные препараты являются наиболее эффективными, уменьшающими смертность от сердечно-сосудистых заболеваний, обладающими органопротективными действиями, и потому рекомендованы в качестве антигипертензивных средств первого ряда длительного лечения больных АГ.

В настоящее время наиболее известны десять ингибиторов АПФ: каптоприл, эналаприл, беназеприл, фозиноприл, лизиноприл, моэксиприл, периндоприл, квинаприл, рамиприл и трандолаприл. Для пяти из них (каптоприла, эналаприла, лизиноприла, рамиприла, трандолаприла) в крупных исследованиях было показано, что они снижают смертность [21, 23, 24, 28–32].

В скандинавском исследовании (STOP-2) сравнивалась эффективность ингибиторов АПФ (лизиноприл или эналаприл по 10 мг в сутки) с другими гипотензивными препаратами (блокаторы бета-адренорецепторов, гидрохлортиазид в комбинации с амилоридом или фелодипином) при лечении 6614 больных АГ в течение 54 месяцев [22].

В этом исследовании показано, что ингибиторы АПФ значительно снижали риск возникновения сердечной недостаточности.

Исследование ALLHAT включало 33 357 больных АГ, наблюдавшихся в среднем 4,9 года [1, 17]. Первой группе больных был назначен хлорталидон (до 25 мг в сутки), второй — амлодипин (до 10 мг в сутки), третьей — лизиноприл (до 40 мг в сутки). На фоне терапии лизиноприлом инсульт («конечная точка») развивался реже, чем при применении диуретика.

В исследовании TPOPHY сравнивалась эффективность монотерапии гидрохлортиазидом и лизиноприлом у больных АГ с избыточной массой тела. Монотерапия ингибитором АПФ обеспечила контроль АД у 60%, а диуретиком — у 43% больных. В группе, получавшей лизиноприл, более чем у половины доза 10 мг/сут оказалась достаточной и только у каждого четвертого понадобилось назначить 40 мг в сутки. Для достижения целевого уровня АД на терапии диуретиком почти у каждого второго потребовалось назначение 50 мг/сут гидрохлортиазида, что сопряжено с вероятностью возникновения жизнеопасных аритмий.

В исследовании GISSI-3 у больных, получавших лизиноприл, существенно снижался риск смерти и развития сердечно-сосудистой недостаточности [9].

Терапия ингибиторами АПФ у больных АГ и сахарным диабетом достоверно снижает риск возникновения поражения органов-мишеней. В исследовании EUCLID у 530 больных сахарным диабетом 1-го типа лизиноприл оказывал нефропротективное действие и снижал риск прогрессирования ретинопатии.

Многоцентровое рандомизированное двойное слепое исследование ATLAS показало, что лечение высокими дозами (33,2 мг в сутки) лизиноприла сопровождалось достоверным снижением риска смерти или госпитализаций на 12% [27].

Антигипертензивное действие ингибиторов АПФ связано с:

Высвобождение PGI2 и PGE2 оказывает сосудорасширяющее, диуретическое и натрийуретическое действие. При лечении ингибиторами АПФ также уменьшается образование других вазоконстрикторных и антинатрийуретических веществ, таких как норадреналин, аргинин-вазопрессин, эндотелин-1 [12].

Гемодинамические эффекты при применении ингибиторов АПФ проявляются:

Классификация ингибиторов АПФ. Несмотря на общий механизм действия, ингибиторы АПФ различаются по химической структуре, наличию в молекуле дополнительных функциональных групп, природе пролекарства, активности и фармакинетическому профилю, что очень важно учитывать при лечении больных с различной патологией органов пищеварения [3].

Наиболее популярна химическая классификация, согласно которой препараты подразделяются на четыре основных класса в зависимости от того, какая химическая группа в их молекуле связывается с ионом цинка в активных центрах ангиотензин-I-превращающего фермента:

Анализ данных литературы показывает, что по продолжительности антигипертензивного эффекта ингибиторы АПФ можно разделить на две группы:

Учитывая данные о физико-химических свойствах и фармакокинетических особенностях, ингибиторы АПФ подразделяются на три класса:

1. Липофильные ингибиторы АПФ (каптоприл), которые сами по себе обладают фармакологической активностью, но в печени подвергаются дальнейшим превращениям с образованием фармакологически активных дисульфидов, которые выводятся путем почечной экскреции.

2. Липофильные пролекарства (фармакологически неактивные) становятся активными диацидными метаболитами после метаболической трансформации в печени (эналаприл — в эналаприлат), которые затем трансформируются в неактивные соединения [13]. У больных с патологией печени оба этих процесса нарушены, а при снижении кровотока в печени отмечается задержка конверсии пролекарства в его активную форму при первом прохождении через нее.

Соответственно при заболеваниях печени, препараты, нуждающиеся в трансформации для приобретения активности, действуют слабее [6, 14].

Пролекарства более липофильны, чем их фармакологически активные метаболиты, что позволяет им обеспечивать быструю и полную абсорбцию при приеме внутрь.

Ингибиторы АПФ этого класса следует разделить на три подгруппы в зависимости от преимущественного пути элиминации их активных диацидных метаболитов:

3. Гидрофильные препараты (лизиноприл), которые не подвергаются метаболизму в организме больного. Они циркулируют в крови в несвязанной с белками плазмы форме и подвергаются элиминации через почки в неизмененном виде. Концентрацию их в плазме крови определяют величина дозы, принятой внутрь, а также скорость абсорбции и скорость экскреции через почки [16, 19, 26].

Всего четыре ингибитора АПФ (каптоприл, либензаприл, лизиноприл и церонаприл) непосредственно обладают биологической активностью. Все другие ингибиторы АПФ сами по себе являются неактивными веществами или пролекарствами (pro-drugs), т. е. свое действие проявляют после биотрансформации в печени и образования активных метаболитов [25].

Степень блокирования тканевой ренин-ангиотензивной системы различными ингибиторами АПФ неодинакова. Препараты, которые характеризуются меньшей липофильностью, в меньшей степени вызывают накопление в тканях брадикинина, с которым связывают появление побочного действия — сухого кашля.

Лизиноприл является хорошо изученным ингибитором АПФ, польза которого является доказанной при лечении больных АГ.

Лизиноприл — активное фармакологическое соединение.

Лизиноприл был третьим ингибитором АПФ (после каптоприла и эналаприла) из вошедших в клиническую практику препаратов этой группы.

Лизиноприл оказывает пролонгированный антигипертензивный эффект. Начало антигипертензивного эффекта — через 1–3 ч после приема внутрь, пик действия — через 6 ч, продолжительность действия — 24 ч со стабильным действием через 2–4 недели лечения [4, 5].

Антигипертензивный эффект длится более суток. В случае резкого прекращения терапии лизиноприлом не происходит внезапного повышения АД, а также значительного превышения значений АД до начала лечения.

Лизиноприл вызывает дилатацию артериол и вен, что приводит к снижению АД приблизительно на 15% вследствие снижения общего периферического сопротивления сосудов. Лизиноприл не вызывает рефлекторной тахикардии из-за стимуляции блуждающего нерва и снижения чувствительности барорецепторов каротидного синуса вследствие улучшения податливости и дилатации сонной артерии.

Фармакокинетика

После приема внутрь биодоступность лизиноприла составляет 25–29%. Функциональное состояние печени не влияет на биодоступность. Прием пищи не изменяет абсорбцию препарата из желудочно-кишечного тракта. В организме человека он не подвергается метаболизму и экскретируется с мочой в неизмененном виде. В плазме крови лизиноприл не связывается с белками. Период полувыведения равен 12,6 ч. Препарат подвергается клубочковой фильтрации, секретируется и реабсорбируется в канальцах. Максимальная концентрация достигается через 6 ч после приема разовой дозы, а стационарный уровень концентрации при регулярном приеме — через 2–3 дня.

При АГ начальная доза — 10 мг/сут при одноразовом приеме с последующим возможным постепенным увеличением до 40 мг/сут.

Таким образом, при лечении больных АГ с патологией органов пищеварения врач имеет возможность выбирать препарат из различных классов ингибиторов АПФ в зависимости от их фармакокинетических особенностей.

В нашей работе мы оценивали эффективность ингибитора АПФ (лизиноприл) при терапии больных АГ с различной патологией органов пищеварения.

Цель исследования

Оценить особенности фармакодинамики лизиноприла при различных заболеваниях органов пищеварения у больных АГ.

Материалы и методы исследования

В исследование были включены 60 больных АГ в сочетании со стеатозом (1-я группа), циррозом печени (2-я группа), язвенной болезнью 12-перстной кишки (3-я группа), по 20 человек в каждой группе соответственно.

Титрование дозировок лизиноприла проводилось еженедельно под контролем суточного мониторирования АД (СМАД). На основании жалоб, данных анамнеза и обследования (анализы крови, эзофагогастродуоденоскопия, ультразвуковое исследование органов брюшной полости) установлено наличие патологии со стороны печени и верхних отделов пищеварительного тракта. Больные язвенной болезнью 12-перстной кишки с нормальной функцией печени составляли группу сравнения (табл. 1).

Для оценки эффективности лизиноприла проводилось СМАД с помощью монитора АВРМ-02 осциллометрическим методом измерения АД в свободном двигательном режиме. Регистрацию проводили на «нерабочей» руке при отсутствии асимметрии АД. При асимметрии АД более 5 мм рт. ст. исследование проводилось на руке с более высокими показателями. Измерение АД осуществляли в течение 24 часов каждые 15 минут с 6.00 до 22.00 ч и каждые 30 минут с 22.00 до 6.00 ч.

С целью уточнения суточного профиля АД и оценки гипотензивного эффекта лизиноприла по данным СМАД определяли усредненные показатели АД. В норме в дневные часы АД не должно превышать 140 и 90 мм рт. ст., в ночные часы — 120 и 80 мм рт. ст. В качестве показателя нагрузки давлением оценивали временной индекс (ВИ) — процент времени, в течение которого АД превышает критический уровень за определенные временные периоды (в соответствии с рекомендациями Американского гипертонического общества (American Society of Hypertension) ВИ более 30% свидетельствует о наличии повышенного АД) [3].

Для статистической обработки данных использовалась программа Statistica 5.0. Для каждого показателя вычисляли среднее значение и стандартное отклонение от среднего значения. Статистическую достоверность изменений показателей определяли с помощью критерия Фишера. Статистически достоверными считались различия при р

Л. Б. Лазебник, доктор медицинских наук, профессор
О. М. Михеева, доктор медицинских наук, профессор
И. А. Комиссаренко, доктор медицинских наук, профессор

ГБОУ ВПО МГМСУ Минздравсоцразвития России,
ГУ ЦНИИ гастроэнтерологии Департамента здравоохранения города, Москва

Источник

«Таблетка от давления»: как это работает

Поделиться:

Наверное, нет ни одной другой группы лекарств, в которой было бы так много препаратов. К тому же большинство средств имеет добрый десяток аналогов, что сеет среди антигипертензивных хаос, здравому уму малоподвластный. Но ум хорошего кардиолога и профессионального фармацевта может постигнуть и не такой лекарственный ералаш.

«Много» — не значит «хорошо»

Разнообразие антигипертензивных препаратов во многом связано с тем, что сегодня наряду с современными продолжают использоваться средства, которыми лечились наши бабушки. К счастью, применяются они достаточно редко, но, тем не менее, смуту в лечение гипертонии вносят. К тому же следует учитывать, что в российских аптеках до сих пор можно запросто купить любой антигипертензивный препарат без рецепта врача. А это значит, что самолечение гипертонической болезни, которое нельзя назвать иначе, чем «самомучение», продолжает процветать и приносить горькие плоды.

Но неужели есть большая разница, как и чем снижать давление: главное же, чтобы тонометр показывал норму или приближенные к ней цифры? Конечно, есть, и вот почему.

Дело в том, что многие антигипертензивные препараты приводят к резкому снижению давления. Это не лучшим образом сказывается на самочувствии больного, однако есть последствия гораздо более серьезные. Если постоянно принимать эти лекарства, эластичность сосудистой стенки, регулярно напрягающейся и расслабляющейся, снижается. В результате развиваются (или быстро прогрессируют) заболевания сердца и сосудов — наиболее опасные осложнения гипертонии.

К препаратам, обладающим резким сосудорасширяющим эффектом, относятся любимые многими поколениями гипертоников адельфан и клонидин. Менее мощное действие на сосуды оказывают дешевые бендазол и его комбинация с папаверином, метамизолом и фенобарбиталом (андипал). Эти средства уменьшают сердечный выброс и при длительном применении ухудшают показатели ЭКГ.

А растительные гипотензивные препараты, например раунатин, и вовсе рассматривать всерьез не приходится: лекарствам, возраст которых уже перевалил за шестой десяток, уже давно найдена более эффективная и безопасная альтернатива.

Шесть групп

Я перечислила далеко не все гипотензивные препараты, которые продолжают выпускаться и применяться, несмотря на серьезные недостатки и побочные эффекты. Их так много, что я боюсь запутать читателя окончательно. Гораздо проще назвать те средства, которые во всем мире признаны препаратами выбора для лечения гипертонии. Они относятся к шести фармакологическим группам:

Механизм действия каждой из этих групп различен и достаточно сложен:

Кстати, разницы в эффективности между ними практически нет. Из ряда препаратов выбиваются нифедипин и каптоприл, которые можно принимать как средства скорой помощи для быстрого снижения давления. Кроме того, диуретики, блокаторы кальциевых каналов и ингибиторы АПФ определенно снижают риск развития сердечно-сосудистых катастроф, вероятность которых значительно возрастает при гипертонии.

Читайте также:
Люди с гипертонией

Как правило, гипотензивный эффект длится 12, а иногда и 24 часов, что позволяет принимать лекарства два или один раз в сутки. Однако далеко не всегда удается справиться с гипертонией с помощью одного препарата.

Когда один в поле не воин

Назначая гипотензивное средство, врач должен стремиться обойтись минимальной дозой. Если приходится повышать дозировку из-за недостаточного антигипертензивного эффекта, следует задуматься о введении второго лекарства — априори безопасней считается принимать два препарата в минимальных дозах, чем один в максимальной. По статистике, больше половины больных не достигают целевых показателей давления с помощью одного средства.

Комбинированная терапия гипертонии может осуществляться как с помощью уже готовых, комплексных препаратов (например, периндоприл + индапамид, лизиноприл + гидрохлортиазид и т. д.), так и за счет сочетания двух разных средств. Однако сочетать тоже нужно с умом — существуют стандартные схемы, доказавшие свою рациональность. Всемирная организация здравоохранения предлагает использовать пять комбинаций:

Правильная терапия

Следует отметить, что даже самый квалифицированный врач вряд ли с первого визита пациента сможет подобрать оптимальную схему лечения гипертонии. Процесс этот подчас длительный и скрупулезный. Больной должен регулярно вести дневник артериального давления и отмечать, как прием препаратов влияет на его показатели. Доктор, анализируя первичные результаты, корректирует дозу или при необходимости вводит еще одно средство. Так продолжается до тех пор, пока эффект не будет достигнут.

Конечная цель гипотензивной терапии — это не быстрое снижение повышенного давления, а недопущение его подъема. У больного гипертонией, получающего адекватное лечение, артериальное давление должно всегда оставаться в норме.

К тому же у тех, кто лечится правильно, снижается риск инфаркта на 20–25 %, инсульта на 35–40 %, а сердечной недостаточности — более чем наполовину. А значит, с современными «таблетками от давления» можно продолжать радоваться жизни, несмотря на гипертонию.

Товары по теме: [product strict=»гидрохлортиазид»](гидрохлортиазид), [product strict=»индапамид»](индапамид), [product strict=»атенолол»](атенолол), [product strict=»бетаксолол»](бетаксолол), [product strict=»метопролол»](метопролол), [product strict=»бисопролол»](бисопролол), [product strict=»небиволол»](небиволол), [product strict=»верапамил»](верапамил), [product strict=»амлодипин»](амлодипин), [product strict=»нифедипин»](нифедипин), [product strict=»фелодипин»](фелодипин), [product strict=»каптоприл»](каптоприл), [product strict=»эналаприл»](эналаприл), [product strict=»лизиноприл»](лизиноприл), [product strict=»рамиприл»](рамиприл), [product strict=»фозиноприл»](фозиноприл), [product strict=»лозартан»](лозартан), [product strict=»валсартан»](валсартан), [product strict=»кандесартан»](кандесартан), [product strict=»ирбесартан»](ирбесартан), [product strict=»телмисартан»](телмисартан), [product strict=»эбрантил»](эбрантил), [product strict=»доксазозин»](доксазозин).

Источник

Обзор таблеток от повышенного давления нового поколения

Частое повышение показателей артериального давления (АД) – причина развития серьезных заболеваний (инсульт, инфаркт миокарда и пр.). Гипертоническая болезнь в России диагностируется у каждого третьего человека преклонного возраста. Для борьбы с гипертонией многим пациентам приходится принимать препараты на протяжении всей жизни, чтобы исключить осложнения.

Современные фармакологические компании предлагают большой выбор лекарственных средств, эффективных при гипертонии. Если не знаете, как выбрать таблетки от повышенного давления, ознакомьтесь с рейтингом, представленным ниже. В ТОП вошли лучшие медикаменты с учетом эффективности, стоимости и отзывов.

Классификация препаратов от повышенного давления

Причины гипертонии

Когда нужно вызвать врача на дом при повышении давления?

Общепринятые показатели АД – 120/80. Параметры могут незначительно варьировать в зависимости от времени суток, физической активности и возраста человека.

Таблица – Показатели артериального давления и рекомендации

Источник