Локсидол свечи для чего
Локсидол-Реб / Loxidol-Reb
Краткосрочное симптоматическое лечение обострений ревматоидного артрита или анкилозирующего спондилита в случаях, когда не могут быть использованы лекарственные формы для перорального или ректального введения.
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ:
Краткосрочное симптоматическое лечение обострений ревматоидного артрита или анкилозирующего спондилита в случаях, когда не могут быть использованы лекарственные формы для перорального или ректального введения.
ТОРГОВОЕ НАЗВАНИЕ:
МЕЖДУНАРОДНОЕ НЕПАТЕНТОВАННОЕ НАЗВАНИЕ:
ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА:
раствор для внутримышечного введения.
Описание: светло-желтый прозрачный раствор.
СОСТАВ:
1 ампула лекарственного средства содержит:
активное вещество: мелоксикам – 15,0 мг.
ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА:
Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Оксикамы.
КОД ПРЕПАРАТА ПО АТХ:М01АС06.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:
Мелоксикам очень хорошо связывается с белками плазмы крови, преимущественно с альбумином (99 %). Проникает в синовиальную жидкость, концентрация в синовиальной жидкости составляет около 50 % концентрации в плазме.
Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени.
Мелоксикам выводится преимущественно в виде метаболитов в равной степени с калом и мочой. В неизмененном виде с калом выводится менее 5 % от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде лекарственное средство обнаруживается только в следовых количествах. Средний период полувыведения мелоксикама варьируется от 13 до 25 часов после приема внутрь, внутримышечного и внутривенного введения. Пациенты с печеночной/почечной недостаточностью. Печеночная недостаточность и умеренная почечная недостаточность не оказывают существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама. У пациентов с терминальной почечной недостаточностью наблюдалось уменьшение связывания с белками плазмы крови. При терминальной почечной недостаточности увеличение объема распределения может привести к более высоким концентрациям свободного мелоксикама, поэтому у этих пациентов суточная доза не должна превышать 7,5 мг.
Пожилые пациенты. У пожилых пациентов средний плазменный клиренс в период устойчивого состояния фармакокинетики немного ниже, чем у молодых пациентов.
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ:
Краткосрочное симптоматическое лечение обострений ревматоидного артрита или анкилозирующего спондилита в случаях, когда не могут быть использованы лекарственные формы для перорального или ректального введения.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:
-известная повышенная чувствительность к мелоксикаму или любому компоненту лекарственного средства.
-противопоказано для лечения интраоперационных болей при аортокоронарном шунтировании (АКШ).
-острая или рецидивирующая гастроинтестинальная язва/перфорация или кровотечение из ЖКТ (два и более подтвержденных эпизода).
-неспецифические воспалительные заболевания кишечника в фазе обострения (болезнь Крона, язвенный колит), желудочно-кишечное кровотечение или перфорация ЖКТ в анамнезе, связанные с предыдущей терапией НПВС.
-тяжелая печеночная недостаточность.
-тяжелая почечная недостаточность (если не проводится гемодиализ).
-открытое желудочно-кишечное кровотечение, недавнее церебрально-васкулярное кровотечение или другие выявленные соматические расстройства, сопровождающиеся кровотечением.
-тяжелая неконтролируемая сердечная недостаточность.
-дети и подростки до 18 лет.
-беременность или кормление грудью.
-пациентам с нарушениями гемостаза или принимающим антикоагулянты: могут образовываться внутримышечные гематомы.
ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ:
Со стороны иммунной системы: аллергические реакции.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость.
Со стороны сосудов: повышение артериального давления, ощущение «приливов».
Со стороны желудочно-кишечного тракта: диспепсия, тошнота, рвота, боль в животе, диарея.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: отек в месте инъекции, боль в месте инъекции.
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗИРОВКА:
Инъекция 15 мг один раз в сутки. Не превышайте дозу 15 мг/сут.
Следует периодически проводить оценку необходимости применения лекарственного средства у пациента для облегчения симптомов и ответ на терапию.
Особые группы пациентов.
Пожилые пациенты и пациенты с повышенным риском нежелательных реакций.
Рекомендуемая доза для пожилых пациентов составляет 7,5 мг в сутки. Пациенты с повышенным риском развития нежелательных реакций должны начинать лечение с дозировки 7,5 мг в сутки (1/2 ампулы, содержащей 1,5 мл).
У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на диализе, доза не должна превышать 7,5 мг в сутки (1/2 ампулы, содержащей 1,5 мл). Не требуется снижение дозы у пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью.
У пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью снижения дозы не требуется.
Лекарственное средство противопоказано детям и подросткам до 18 лет.
Метод применения
Раствор для инъекции следует вводить медленно глубоко внутримышечно в верхний наружный квадрат ягодицы с соблюдением правил асептики. В случае повторного введения рекомендуется чередовать инъекции слева и справа. Перед инъекцией необходимо убедиться, что кончик иглы не находится в кровеносном сосуде.
В случае сильной боли во время инъекции введение должно быть немедленно прекращено.
В случае наличия протеза тазобедренного сустава инъекцию рекомендуется вводить с другой стороны.
МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ:
Нежелательные эффекты можно минимизировать за счет назначения наименьшей эффективной дозы, необходимой для контроля симптомов, в течение наименьшего периода времени.
В случае недостаточного терапевтического эффекта не следует превышать рекомендуемую максимальную суточную дозу, так как это может привести к повышению токсичности при отсутствии терапевтических преимуществ.
Следует избегать одновременного назначения мелоксикама с другими НПВС, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2.
Мелоксикам не подходит для лечения пациентов, нуждающихся в купировании острой боли.
При отсутствии улучшения через несколько дней, лечение должно быть пересмотрено.
Как и при использовании других НПВС следует соблюдать особые меры предосторожности при лечении пациентов, имевших или имеющих желудочно-кишечные заболевания, а также пациентов, принимающих антикоагулянты. Пациенты, у которых отмечаются симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта, должны находиться под постоянным наблюдением. При возникновении язвенного поражения желудочно-кишечного тракта или желудочно-кишечного кровотечения Локсидол-Реб необходимо отменить.
Как и при использовании других НПВС, потенциально опасные для жизни пациента желудочно-кишечное кровотечение, язва или перфорация могут возникать в ходе лечения в любой момент с появлением предупредительных симптомов или без них, независимо от наличия в анамнезе у пациента серьезных желудочно-кишечных заболеваний. Указанные выше осложнения обычно носят более серьезный характер у пожилых пациентов. Данные пациенты должны начинать лечение с низкой дозы мелоксикама (не более 7,5 мг в сутки). Для пациентов пожилого возраста, а также для пациентов, получающих низкие дозы ацетилсалициловой кислоты или других лекарственных средств, которые могут увеличить риск нарушений со стороны желудочно-кишечного тракта, следует рассматривать возможность назначения комбинированной терапии (например, мизопростол или ингибиторы протонной помпы).
Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца, заболеванием периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями мелоксикам может быть назначен только после оценки соотношения польза/риск.
У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе, доза лекарственного средства Локсидол-Реб не должна превышать 7,5 мг. Снижение дозы не требуется для пациентов с минимальными или умеренными нарушениями функции почек.
При использовании лекарственного средства Локсидол-Реб (как и большинства других НПВС) сообщалось об эпизодическом повышении уровня трансаминаз или других показателей функции печени в сыворотке крови. В большинстве случаев это повышение было небольшим и преходящим. Если выявленные изменения существенны или не уменьшаются со временем, Локсидол-Реб следует отменить и контролировать выявленные лабораторные изменения.
Пациенты с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести, которым вводится пеметрексед, не должны принимать мелоксикам минимум в течение 5 дней до введения пеметрекседа, в день введения и в течение 2 дней после введения пеметрекседа.
Как и при применении других НПВС, вводимых внутримышечно, возможно развитие абсцесса и некроза в месте введения.
Лекарственное средство содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) на одну ампулу объемом 1,5 мл.
Ослабленные или истощенные пациенты могут хуже переносить побочные реакции, поэтому такие пациенты должны тщательно наблюдаться. Как и в случае применения других НПВС при лечении пациентов пожилого возраста, у которых выше вероятность нарушения функции почек, печени и сердца, должна соблюдаться осторожность.
Мелоксикам, как и другие НПВС, может маскировать симптомы инфекционного заболевания.
ВЛИЯНИЕ НА СПОСОБНОСТЬ К ВОЖДЕНИЮ АВТОТРАНСПОРТА И УПРАВЛЕНИЮ МЕХАНИЗМАМИ:
Исследований влияния лекарственного средства на способность управлять автомобилем и механизмами не проводилось. Однако пациентов следует предупреждать, что могут появиться такие побочные эффекты, как: зрительные расстройства, включая нечеткость зрения, головокружение, сонливость, вертиго и другие отклонения со стороны центральной нервной системы.
Рекомендуется соблюдать осторожность во время управления автомобилем или работы с механизмами. Пациентам с вышеуказанными симптомами следует избегать выполнения потенциально опасных действий, таких как управление автомобилем или механизмами.
ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И ЛАКТАЦИИ:
Локсидол-Реб противопоказан во время беременности.
Несмотря на отсутствие данных по опыту применения лекарственного средства Локсидол-Реб, известно, что НПВС проникают в грудное молоко. Следовательно, эти лекарственные средства противопоказаны в период лактации.
ПРИМЕНЕНИЕ В ПЕДИАТРИИ:
Мелоксикам противопоказан детям и подросткам до 18 лет.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ:
Другие ингибиторы синтеза простагландина (ИСП), включая глюкокортикоиды и салицилаты (ацетилсалициловая кислота): одновременное применение ИСП увеличивает риск образования язв в ЖКТ и желудочно-кишечных кровотечений вследствие синергизма действия. Не рекомендуется одновременный прием с ацетилсалициловой кислотой, назначаемой в противовоспалительных дозах (≥ 0,5 г однократный прием или ≥ 3 г общая суточная доза).
Антикоагулянты для приема внутрь, антиагреганты, гепарин для системного применения, тромболитические средства и селективные ингибиторы серотониновых рецепторов: повышение риска кровотечения. Не рекомендуется одновременное применение НПВС и антикоагулянтов для перорального применения или гепарина для пациентов пожилого возраста.
Метотрексат: НПВС могут уменьшать канальцевую секрецию метотрексата и таким образом увеличивать концентрацию метотрексата в плазме крови. В связи с этим пациентам, получающим высокие дозы метотрексата (более 15 мг в неделю), одновременное применение НПВС не рекомендуется.
Диуретики: применение НПВС повышает риск развития острой почечной недостаточности у пациентов с обезвоживанием организма. У пациентов, принимающих Локсидол-Реб и диуретики, должна поддерживаться адекватная гидратация. До начала лечения необходимо исследование функции почек.
Антигипертензивные средства (например, бета-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), вазодилататоры, диуретики): НПВС снижают эффект антигипертензивных средств, вследствие ингибирования простагландинов, обладающих вазодилатирующими свойствами.
Одновременное применение мелоксикама и деферазирокса может повысить риск
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
СРОК ГОДНОСТИ:
Срок годности 3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК:
Отпускается по рецепту врача.
Информация о производителе
Локсидол 15 мг №6 супп.рект.
Производитель: K.O. Магистра К&К С.Р.Л. (Румыния)
Инструкция по медицинскому применению
Международное непатентованное название
Суппозитории ректальные 15 мг
1 суппозиторий содержит
вспомогательные вещества: макроголглицерилгидроксистеарат (Cremophor RH 40), жир твердый (суппоцир AM)
Суппозитории бледно-желтого цвета, торпедообразной формы с гладкой жирной поверхностью
Нестероидные противовоспалительные препараты. Оксикамы.
Фармакологические свойства Фармакокинетика
Абсорбция: параметры абсорбции схожи с пероральными формами препарата. Максимальные плазменные концентрации наблюдаются через 5-6 часов после применения суппозиториев Локсидол.
Распределение: мелоксикам очень хорошо связывается с белками плазмы, особенно с альбумином (99 %). Проникает в синовиальную жидкость, концентрация в синовиальной жидкости составляет примерно 50 % концентрации в плазме. Объем распределения низкий, в среднем 11 литров.
Метаболизм: Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием 4-х фармакологически неактивных производных. Основной метаболит, 5′-карбоксимелоксикам (60 % от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5′-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9 % от величины дозы). Выведение: Мелоксикам выводится в равной степени с калом и мочой, преимущественно в виде метаболитов. В неизмененном виде с калом выводится менее 5 % от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах.
Средний период полувыведения мелоксикама составляет 20 часов. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин. У пожилых пациентов плазменный клиренс немного ниже. Фармакокинетические параметры практически не изменяются при почечной/печеночной недостаточности.
Локсидол является производным энолиевой кислоты и относится к группе нестероидных противовоспалительных средств, оказывает противовоспалительное, анальгетическое и жаропонижающее действие.
Механизм действия обусловлен способностью ингибировать биосинтез простагландинов — медиаторов воспаления за счет селективного инги-бирования ЦОГ-2.
Показания к применению
Симптоматическое лечение болевого синдрома
— при остеоартрите (артроз, дегенеративные заболевания суставов)
— ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит.
Способ применения и дозы
Для ректального применения.
Локсидол применяется по 1 суппозиторию в день (15 мг мелоксикама в день), так как риск возникновения побочных реакций зависит от величины дозы и длительности применения препарат следует принимать в течение как можно более короткого срока.
Максимальная рекомендованная доза составляет 15 мг/день.
— расстройство пищеварения, тошнота, рвота, боль в животе, констипация, метеоризм, диарея
— желудочно-кишечное кровотечение, изъязвление или перфорация тяжелой степени, особенно у пациентов пожилого возраста
— анемия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, особенно в случае одновременного лечения метотрексатом
— мелоксикам может вызвать приступ астмы, в особенности у лиц с аллергией на аспирин или другие нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП)
— ощущение опьянения, головная боль, головокружение, звон в ушах, сонливость, спутанность сознания, нарушение ориентации
— отеки; повышение АД, сердцебиение, приливы
— изменение показателей функции почек (повышенное содержание креатинина и/ или мочевины в сыворотке) и редко острая почечная недостаточность
— временное повышение трансаминазы или билирубина)
— известная повышенная чувствительность к мелоксикаму или любому компоненту препарата. Существует вероятность перекрестной чувствительности к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВП. Препарат нельзя назначать пациентам, у которых ранее после приема ацетилсалициловой кислоты или других НПВП отмечались симптомы бронхиальной астмы, полипоз носа, ангионевротический отек или крапивница
— наличие в анамнезе желудочно-кишечного кровотечения или перфорации связанных с приемом НПВП
— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения
— тяжелая печеночная недостаточность
— тяжелая почечная недостаточность (если не проводится гемодиализ)
— желудочно-кишечное кровотечение, недавнее цереброваскулярное кровотечение или другое кровотечение
— тяжелая сердечная недостаточность
— наличие в истории болезни проктита или ректального кровотечения
— детский возраст до 15 лет
— беременность и период лактации
Другие НПВП, в том числе салицилаты (ацетилсалициловая кислота): одновременное применение более чем одного НПВП увеличивает риск образования язв в желудочно – кишечном тракте и желудочно-кишечных кровотечений вследствие синергизма действия. Совместное применение мелоксикама и других НПВП не рекомендуется.
Антикоагулянты, антиагреганты, гепарин для системного применения, тромболитические средства: повышают риск кровотечения. В случае невозможности избежать одновременного применения этих препаратов, необходимо тщательное наблюдение за эффектом антикоагулянтов.
Литий: НПВП повышают концентрацию лития в плазме за счет снижения почечной экскреции лития. Совместное применение лития и НПВП не рекомендуется. В случае необходимости такой комбинированной терапии следует контролировать концентрацию лития в плазме в начале лечения, при подборе дозы и отмене мелоксикама.
Метотрексат: НПВП могут уменьшать канальцевую секрецию метотрексата и таким образом увеличивать концентрацию метотрексата в плазме. При необходимости комбинированной терапии следует контролировать формулу крови и функцию почек. Необходимо соблюдать осторожность в случае, если НПВП и метотрексат применяются одновременно в течение 3 дней, т.к. концентрация метотрексата в плазме может повышаться и, как следствие, могут возникать токсические эффекты.
Циклоспорин: НПВП, оказывая действие на почечные простагландины, могут усиливать нефротоксичность циклоспорина. В случае проведения комбинированной терапии следует контролировать функцию почек.
Внутриматочные контрацептивы: НПВП снижают эффективность внутрима-точных контрацептивов.
Диуретики: применение НПВП повышает риск развития острой почечной недостаточности у пациентов с обезвоживанием. Пациенты, принимающие одновременно мелоксикам и диуретики, должны получать достаточное количество жидкости. До начала лечения необходимо исследование функции почек. Антигипертензивные средства (например, бета-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), вазодилататоры, диуретики) НПВП снижают эффект антигипертензивных средств вследствие ингибирования простагландинов, обладающих вазодилатирующими свойствами. Холестирамин: увеличивает выведение мелоксикама вследствие связывания его в желудочно – кишечном тракте.
Применение Локсидола, как и других НПВП, требует строгого наблюдения
за пациентами с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе, а также за больными, принимающими антикоагулянты. НПВП ингибируют синтез почечных простагландинов, необходимых для поддержания почечного кровотока. У пациентов со сниженным почечным кровотоком применение НПВП может вызвать почечную недостаточность, исчезающую после отмены препарата. У пациентов с незначительно или умеренно выраженными нарушениями функции почек дозу препарата можно не снижать, однако необходим тщательный контроль функции почек. В отдельно редких случаях НПВП могут привести к развитию интерстициального нефрита, гломерулонефрита, ренального медулярного некроза или развитию нефротического синдрома. К таким осложнениям склонны пациенты
с хронической почечной недостаточностью, после обширных хирургических операций (которые вызывали гиповолемию), а также пациенты с циррозом печени. В таком случае необходим контроль диуреза и функции почек с самого начала терапии.
НПВП при совместном приеме с диуретиками могут усилить задержку натрия, калия и воды в организме и влиять на натрийуретический эффект мочегонных препаратов, вследствие чего у предрасположенных пациентов может возникать или усиливаться сердечная недостаточность или артериальная гипертензия.
С осторожностью назначают препарат ослабленным пациентам, лицам пожилого возраста, больным с сердечной недостаточностью.
Локсидол, как и любой другой НПВП, может маскировать симптомы основного инфекционного заболевания.
Как и другие лекарственные средства, ингибирующие синтез ЦОГ/простагландинов, мелоксикам может повредить процессу оплодотворения, поэтому не рекомендуется женщинам, которые планируют забеременеть.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Следует воздерживаться от управления автомобилем или механизмами пациентам, отмечающим какие-либо побочные эффекты со стороны центральной нервной системы.
Симптомы: усиление побочных действий.
Форма выпуска и упаковка
По 3 суппозитория в контурную ячейковую упаковку из ПВХ с полиэтиленом низкой плотности.
2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Хранить при температуре не выше 25 0 С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
K.O. «МАГИСТРА К&К С.Р.Л.»,
Бульвар Аурел Влайку № 82А, Констанца, Румыния
(S.C. «MAGISTRA С&С S.R.L.»,
82А Aurel Vlaicu Blvd., Constanta, Romania).
Владелец регистрационного удостоверения
«УОРЛД МЕДИЦИН ЛИМИТЕД», Великобритания
Владелецем торговой марки и сертификата регистрации является компания «УОРЛД МЕДИЦИН ЛИМИТЕД», ВЕЛИКОБРИТАНИЯ
Локсидол-Реб : инструкция по применению
Описание
Светло-желтый прозрачный раствор.
Состав
1 ампула лекарственного средства содержит:
Вспомогательные вещества: меглумин, гликофурол, глицин, полоксамер 188, натрия хлорид, натрия гидроксид, вода для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа
Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Оксикамы.
Фармакологические свойства
Мелоксикам полностью абсорбируется после внутримышечного введения. Относительная биодоступность по сравнению с биодоступностью при приеме внутрь составляет почти 100%, поэтому при переходе с инъекционной на пероральные формы корректировка дозы не требуется. После внутримышечного введения 15 мг лекарственного средства пиковая концентрация в плазме, составляющая около 1,6-1,8 мкг/мл, достигается в течение 1-6 часов. После внутримышечного введения линейность дозы была продемонстрирована в терапевтическом диапазоне от 7,5 до 15 мг.
Мелоксикам очень хорошо связывается с белками плазмы крови, преимущественно с альбумином (99%). Проникает в синовиальную жидкость, концентрация в синовиальной жидкости составляет около 50% концентрации в плазме. Объем распределения низкий, в среднем составляет 11 л после внутримышечного введения. Коэффициент межиндивидуальной вариации порядка 7-20%.
Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием 4-х фармакологически неактивных производных. Основной метаболит 5’-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы) образуется путем окисления промежуточного метаболита 5’-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет СУР 2С9, дополнительное значение имеет изофермент CYP ЗА4. Активность пероксидазы в организме пациента, вероятно, обусловливает появление двух других метаболитов, на которые приходится соответственно 16% и 4% от введенной дозы.
Мелоксикам выводится преимущественно в виде метаболитов в равной степени с калом и мочой. В неизмененном виде с калом выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде лекарственное средство обнаруживается только в следовых количествах. Средний период полувыведения мелоксикама варьируется от 13 до 25 часов после приема внутрь, внутримышечного и внутривенного введения. Общий плазменный клиренс составляет около 7-12 мл/мин после однократного приема внутрь, внутривенно или ректально.
Пациенты с печеночной/почечной недостаточностью
Печеночная недостаточность и умеренная почечная недостаточность не оказывают существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама. У пациентов с терминальной почечной недостаточностью наблюдалось уменьшение связывания с белками плазмы крови. При терминальной почечной недостаточности увеличение объема распределения может привести к более высоким концентрациям свободного мелоксикама, поэтому у этих пациентов суточная доза не должна превышать 7,5 мг.
Фармакокинетические параметры для пациентов мужского пола пожилого возраста были сходны с фармакокинетическими параметрами для молодых пациентов мужского пола. У пациентов женского пола пожилого возраста наблюдалось более высокое значение AUC и длительный период полувыведения по сравнению с молодыми пациентами обоих полов. У пожилых пациентов средний плазменный клиренс в период устойчивого состояния фармакокинетики немного ниже, чем у молодых пациентов.
Показания к применению
Краткосрочное симптоматическое лечение обострений ревматоидного артрита или анкилозирующего спондилита в случаях, когда не могут быть использованы лекарственные формы для перорального или ректального введения.
Способ применения и дозировка
Инъекция 15 мг один раз в сутки. Не превышайте дозу 15 мг/сут.
Лечение обычно ограничивается одной инъекцией, в исключительных случаях продолжительность лечения с применением данной лекарственной формы может достигать 2-3 дней (т.е в случаях, когда пероральный или ректальный способ введения невозможен). Минимизация риска развития нежелательных эффектов возможна за счет применения минимальной эффективной дозы в течение наименьшего периода времени, необходимого для контроля симптомов.
Следует периодически проводить оценку необходимости применения лекарственного средства у пациента для облегчения симптомов и ответ на терапию.
Особые группы пациентов
Пожилые пациенты и пациенты с повышенным риском нежелательных реакций
Рекомендуемая доза для пожилых пациентов составляет 7,5 мг в сутки. Пациенты с повышенным риском развития нежелательных реакций должны начинать лечение с дозировки 7,5 мг в сутки (1/2 ампулы, содержащей 1,5 мл).
У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на диализе, доза не должна превышать 7,5 мг в сутки (1/2 ампулы, содержащей 1,5 мл). Не требуется снижение дозы у пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью т,е у пациентов с клиренсом креатинина более 25 мл/мин (рекомендации касательно пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, не проходящих диализ, см. в разделе «Противопоказания»).
У пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью снижения дозы не требуется (рекомендации касательно пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью, см. в разделе «Противопоказания»).
Лекарственное средство противопоказано детям и подросткам до 18 лет.
Раствор для инъекции следует вводить медленно глубоко внутримышечно в верхний наружный квадрат ягодицы с соблюдением правил асептики. В случае повторного введения рекомендуется чередовать инъекции слева и справа. Перед инъекцией необходимо убедиться, что кончик иглы не находится в кровеносном сосуде.
В случае сильной боли во время инъекции введение должно быть немедленно прекращено.
В случае наличия протеза тазобедренного сустава инъекцию рекомендуется вводить с другой стороны.
Побочное действие
Клинические исследования и эпидемиологические данные позволяют предположить, что использование некоторых НПВС (особенно в высоких дозах и при длительном лечении) может быть связано с небольшим повышенным риском артериальных тромбозов (например, инфаркт миокарда или инсульт).
Сообщалось о развитии отеков, артериальной гипертензии, сердечной недостаточности, связанных с приемом НПВС. Самыми частыми побочными реакциями являются нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта. Могут развиваться осложнения язвенной болезни: перфорация или желудочно-кишечное кровотечение, иногда со смертельным исходом, особенно у пожилых людей.
Побочные реакции изложены по частоте встречаемости согласно следующей шкале: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100,
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Другие ингибиторы синтеза простагландина (ИСП), включая глюкокортикоиды и салицилаты (ацетилсалициловая кислота): одновременное применение ИСП увеличивает риск образования язв в ЖКТ и желудочно-кишечных кровотечений вследствие синергизма действия. Не рекомендуется одновременный прием с ацетилсалициловой кислотой, назначаемой в противовоспалительных дозах (≥0,5 г однократный прием или ≥3 г общая суточная доза). Антикоагулянты для приема внутрь, антиагреганты, гепарин для системного применения, тромболитические средства и селективные ингибиторы серотониновых рецепторов: повышение риска кровотечения. Не рекомендуется одновременное применение НПВС и антикоагулянтов для перорального применения или гепарина для пациентов пожилого возраста. В случае невозможности избежать одновременного применения этих лекарственных средств, необходимо тщательное наблюдение за эффектом антикоагулянтов: требуется тщательный мониторинг МНО (международное нормализованное отношение).
Литий: НПВС повышают концентрацию лития в плазме крови за счет снижения почечной экскреции лития. Концентрация лития в плазме может достигать токсических значений. Совместное применение лития и НПВС не рекомендуется.
В случае необходимости такой комбинированной терапии следует контролировать концентрацию лития в плазме в начале лечения, при подборе дозы и отмене мелоксикама.
Метотрексат: НПВС могут уменьшать канальцевую секрецию метотрексата и таким образом увеличивать концентрацию метотрексата в плазме крови. В связи с этим пациентам, получающим высокие дозы метотрексата (более 15 мг в неделю), одновременное применение НПВС не рекомендуется. Риск взаимодействия при одновременном применении метотрексата и НПВС возможен также у пациентов, получающих низкие дозы метотрексата, особенно у пациентов с нарушениями функции почек. При необходимости комбинированной терапии следует контролировать формулу контролировать формулу крови и функцию почек. Необходимо соблюдать осторожность в случае, если НПВС и метотрексат применяются одновременно в течение 3 дней, т.к. концентрация метотрексата в плазме может повышаться и, как следствие, могут возникать токсические эффекты. Одновременное применение мелоксикама не влияло на фармакокинетику метотрексата в дозе 15 мг в неделю, однако следует принимать во внимание, что гематологическая токсичность метотрексата усиливается при одновременном приеме НПВС.
Контрацепция: ранее сообщалось о снижении эффективности внутриматочных контрацептивных устройств при применении НПВС, однако эта информация требует дальнейшего подтверждения.
Диуретики: применение НПВС повышает риск развития острой почечной недостаточности у пациентов с обезвоживанием организма. У пациентов, принимающих Локсидол-Реб и диуретики, должна поддерживаться адекватная гидратация. До начала лечения необходимо исследование функции почек.
Антигипертензивные средства (например, бета-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), вазодилататоры, диуретики): НПВС снижают эффект антигипертензивных средств, вследствие ингибирования простагландинов, обладающих вазодилатирующими свойствами.
Совместное применение НПВС и антагонистов рецепторов ангиотензина II (так же, как и ингибиторов АПФ) усиливает эффект снижения гломерулярной фильтрации. У некоторых пациентов с нарушенной функцией почек (например, пациентов с обезвоживанием или пациентов пожилого возраста с нарушениями функции почек) совместное применение ингибитора АПФ или антагониста ангиотензина II и ингибиторов циклооксигеназы может привести к дальнейшему ухудшению почечной функции, включая возможность развития острой почечной недостаточности, как правило, обратимой. Подобное сочетание следует назначать с осторожностью, особенно у пациентов пожилого возраста. Рекомендована адекватная гидратация пациента и контроль функции почек после начала сопутствующей терапии и периодически во время лечения.
Холестирамин, связывая мелоксикам в желудочно-кишечном тракте, приводит к его более быстрому выведению.
НПВС, оказывая действие на почечные простагландины, могут усиливать нефротоксичность циклоспорина, такролимуса. В случае проведения комбинированной терапии следует контролировать функцию почек.
Одновременное применение мелоксикама и деферазирокса может повысить риск побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта. В связи с этим данные лекарственные средства одновременно следует принимать с осторожностью.
При одновременном применении мелоксикама и пеметрекседа у пациентов с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести (клиренс креатинина 45-79 мл/мин.), мелоксикам не должен приниматься минимум в течение 5 дней до введения пеметрекседа, в день введения и в течение 2 дней после введения пеметрекседа. Если необходимо проведение комбинированной терапии мелоксикамом и пеметрекседом, рекомендуется тщательное наблюдение за пациентом, особенно в отношение миелосупрессии и побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина
Противопоказания
Известная повышенная чувствительность к мелоксикаму или любому компоненту лекарственного средства.
Существует вероятность развития перекрестной чувствительности к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВС. Пациентам, у которых ранее после приема ацетилсалициловой кислоты или других НПВС наблюдались симптомы бронхиальной астмы, носовые полипы, ангионевротический отек или крапивница.
Противопоказано для лечения интраоперационных болей при аортокоронарном шунтировании (АКШ).
Острая или рецидивирующая гастроинтестинальная язва/перфорация или кровотечение из ЖКТ (два и более подтвержденных эпизода).
Неспецифические воспалительные заболевания кишечника в фазе обострения (болезнь Крона, язвенный колит), желудочно-кишечное кровотечение или перфорация ЖКТ в анамнезе, связанные с предыдущей терапией НПВС.
Тяжелая печеночная недостаточность.
Тяжелая почечная недостаточность (если не проводится гемодиализ).
Открытое желудочно-кишечное кровотечение, недавнее церебрально-васкулярное кровотечение или другие выявленные соматические расстройства, сопровождающиеся кровотечением.
Тяжелая неконтролируемая сердечная недостаточность.
Дети и подростки до 18 лет.
Беременность или кормление грудью.
Пациентам с нарушениями гемостаза или принимающим антикоагулянты: могут образовываться внутримышечные гематомы.
Передозировка
При острой передозировке НПВС могут наблюдаться следующие симптомы, которые, как правило, обратимы при поддерживающей терапии: слабость, сонливость, тошнота, рвота и боли в эпигастрии. Может быть желудочно-кишечное кровотечение. Тяжелая интоксикация может привести к гипертонии, острой почечной недостаточности, печеночной недостаточности, угнетению дыхания, коме, судорогам и сердечно-сосудистой недостаточности. Также, как и при лечении НПВС, при их передозировке могут быть анафилактоидные реакции.
Антидот не известен, в случае передозировки лекарственного средства следует провести общую поддерживающую терапию. В клинических исследованиях продемонстрировано, что холестирамин ускоряет выведение мелоксикама.
Меры предосторожности
Нежелательные эффекты можно минимизировать за счет назначения наименьшей эффективной дозы, необходимой для контроля симптомов, в течение наименьшего периода времени.
В случае недостаточного терапевтического эффекта не следует превышать рекомендуемую максимальную суточную дозу, так как это может привести к повышению токсичности при отсутствии терапевтических преимуществ.
Следует избегать одновременного назначения мелоксикама с другими НПВС, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2.
Мелоксикам не подходит для лечения пациентов, нуждающихся в купировании острой боли. При отсутствии улучшения через несколько дней, лечение должно быть пересмотрено.
Как и при использовании других НПВС следует соблюдать особые меры предосторожности при лечении пациентов, имевших или имеющих желудочно-кишечные заболевания, а также пациентов, принимающих антикоагулянты. Пациенты, у которых отмечаются симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта, должны находиться под постоянным наблюдением. При возникновении язвенного поражения желудочно-кишечного тракта или желудочно-кишечного кровотечения Локсидол-Реб необходимо отменить.
Как и при использовании других НПВС, потенциально опасные для жизни пациента желудочно-кишечное кровотечение, язва или перфорация могут возникать в ходе лечения в любой момент с появлением предупредительных симптомов или без них, независимо от наличия в анамнезе у пациента серьезных желудочно-кишечных заболеваний. Указанные выше осложнения обычно носят более серьезный характер у пожилых пациентов. Данные пациенты должны начинать лечение с низкой дозы мелоксикама (не более 7,5 мг в сутки). Для пациентов пожилого возраста, а также для пациентов, получающих низкие дозы ацетилсалициловой кислоты или других лекарственных средств, которые могут увеличить риск нарушений со стороны желудочно-кишечного тракта, следует рассматривать возможность назначения комбинированной терапии (например, мизопростол или ингибиторы протонной помпы).
Пациенты с гастроинтестинальной токсичностью, особенно пожилого возраста, должны сообщать о развитии любых необычных абдоминальных симптомов, особенно на ранних этапах лечения.
Клинические исследования и эпидемиологические данные свидетельствуют, что применение некоторых НПВС (особенно в больших дозах и при длительном лечении) приводит к небольшому увеличению риска артериального тромбоза (например, инфаркт миокарда или инсульт, вплоть до летальных исходов). Более высокому риску подвержены пациенты с сердечно-сосудистыми заболеваниями или имеющие факторы, предрасполагающие к развитию сердечно-сосудистых заболеваний.
Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца, заболеванием периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями мелоксикам может быть назначен только после оценки соотношения польза/риск. Такой же анализ должен проводиться перед началом длительной терапии пациентов с факторами риска развития сердечно-сосудистых заболеваний (например, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение). Были получены сообщения о развитии жизнеугрожающих кожных реакций, (синдрома Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз) при применении мелоксикама.
Пациентов следует проинформировать о признаках и симптомах кожных реакций и тщательно наблюдать. Наиболее высокий риск развития синдрома Стивенса-Джонсона и токсического эпидермального некролиза в течение первых недель лечения.
Если признаки или симптомы синдрома Стивенса-Джонсона или токсического эпидермального некролиза появились (например, прогрессирующая кожная сыпь, часто с пузырями или поражение слизистых оболочек), приём мелоксикама следует немедленно прекратить.
В случае развития данных осложнений вначале по всему туловищу появляется сыпь в виде красных круглых пятен, часто в центре с волдырём. Дополнительные признаки: язвы во рту, горле, носу, гениталиях, конъюнктивит (красные опухшие глаза). Очень часто опасная для жизни кожная сыпь сопровождается симптомами гриппа. Сыпь может прогрессировать, часто приобретая сливной характер, сопровождается отслойкой эпидермиса.
Лучшие результаты при лечении синдрома Стивенса-Джонсона или токсического эпидермального некролиза были получены при ранней диагностике и немедленном прекращении применения подозреваемого лекарственного средства. Ранняя отмена подозреваемого лекарственного средства связана с лучшим прогнозом. Если у пациента на фоне приёма мелоксикама развился синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз, применение мелоксикама не следует более возобновлять.
НПВС ингибируют в почках синтез простагландинов, которые участвуют в поддержании почечной перфузии. Применение НПВС у пациентов со сниженным почечным кровотоком или уменьшенным объемом циркулирующей крови может привести к декомпенсации почечной недостаточности. После отмены НПВС функция почек обычно восстанавливается до исходного уровня. В наибольшей степени риску развития этой реакции подвержены пациенты пожилого возраста; пациенты, у которых отмечается дегидратация, застойная сердечная недостаточность, цирроз печени, нефротический синдром или клинически проявляющиеся заболевания почек; пациенты, одновременно принимающие диуретические средства, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II, а также пациенты, перенесшие серьезные хирургические вмешательства, приводящие к гиповолемии. У таких пациентов в начале терапии следует тщательно контролировать диурез и функцию почек.
В редких случаях НПВС могут вызвать интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, медуллярный почечный некроз или нефротический синдром.
У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе, доза лекарственного средства Локсидол-Реб не должна превышать 7,5 мг. Снижение дозы не требуется для пациентов с минимальными или умеренными нарушениями функции почек (то есть, если клиренс креатинина больше 30 мл/мин).
При использовании лекарственного средства Локсидол-Реб (как и большинства других НПВС) сообщалось об эпизодическом повышении уровня трансаминаз или других показателей функции печени в сыворотке крови. В большинстве случаев это повышение было небольшим и преходящим. Если выявленные изменения существенны или не уменьшаются со временем, Локсидол-Реб следует отменить и контролировать выявленные лабораторные изменения.
Риск развития гиперкалиемии повышен у пациентов с сахарным диабетом или при сопутствующей терапии лекарственными средствами, увеличивающими уровень калия в крови. В таких случаях необходимо проводить регулярный мониторинг уровня калия в крови.
Пациенты с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести, которым вводится пеметрексед, не должны принимать мелоксикам минимум в течение 5 дней до введения пеметрекседа, в день введения и в течение 2 дней после введения пеметрекседа. Как и при применении других НПВС, вводимых внутримышечно, возможно развитие абсцесса и некроза в месте введения.
Лекарственное средство содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) на одну ампулу объемом 1,5 мл. Ослабленные или истощенные пациенты могут хуже переносить побочные реакции, поэтому такие пациенты должны тщательно наблюдаться. Как и в случае применения других НПВС при лечении пациентов пожилого возраста, у которых выше вероятность нарушения функции почек, печени и сердца, должна соблюдаться осторожность.
Применение НПВС может приводить к задержке натрия, калия и воды, оказывать влияние на натрийуретическое действие мочегонных средств. В результате этого у предрасположенных пациентов возможно усиление признаков сердечной недостаточности или гипертензии. Для данных пациентов рекомендован клинический мониторинг.
Мелоксикам, как и другие НПВС, может маскировать симптомы инфекционного заболевания.
Беременность и лактация
Локсидол-Реб противопоказан во время беременности.
Подавление синтеза простагландинов может оказывать нежелательное воздействие на беременность и развитие плода. Данные эпидемиологических исследований указывают на повышение риска самопроизвольных абортов, пороков сердца и гастрошизиса у плода после применения ингибиторов синтеза простагландинов на ранней стадии беременности. Абсолютный риск развития пороков сердечно-сосудистой системы увеличивался с менее 1% до 1,5%. Такой риск повышается с увеличением дозы и продолжительности терапии.
В III триместре беременности применение любых ингибиторов синтеза простагландинов может привести к следующим нарушениям развития плода:
— преждевременное закрытие артериального протока и легочная гипертензия вследствие токсического воздействия на сердечно-легочную систему;
— дисфункция почек, с дальнейшим развитием почечной недостаточности с олигогидрамнионом.
У матери во время родов может увеличиваться продолжительность кровотечения, причем антиагрегационный эффект может развиваться даже при низкой дозировке, снижаться сократительная способность матки и, как следствие, увеличиваться продолжительность родов.
Несмотря на отсутствие данных по опыту применения лекарственного средства Локсидол-Реб, известно, что НПВС проникают в грудное молоко. Следовательно, эти лекарственные средства противопоказаны в период лактации.
Применение мелоксикама, как и других лекарственных средств, блокирующих циклооксигеназу/синтез простагландинов, может влиять на фертильность, поэтому данное лекарственное средство не рекомендуется женщинам, планирующим забеременеть. Мелоксикам может вызывать задержку овуляции.
При нарушении способности к зачатию у женщин или проведении обследования по поводу бесплодия необходимо рассмотреть вопрос об отмене мелоксикама.
Влияние на способность управлять автомобилем и механизмами
Исследований влияния лекарственного средства на способность управлять автомобилем и механизмами не проводилось. Однако пациентов следует предупреждать, что могут появиться такие побочные эффекты, как: зрительные расстройства, включая нечеткость зрения, головокружение, сонливость, вертиго и другие отклонения со стороны центральной нервной системы.
Рекомендуется соблюдать осторожность во время управления автомобилем или работы с механизмами. Пациентам с вышеуказанными симптомами следует избегать выполнения потенциально опасных действий, таких как управление автомобилем или механизмами.
Условия хранения и срок годности
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок годности 3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.