Лоперамид для чего принимается

Одной из распространенных жалоб в кабинете гастроэнтеролога является диарея. Это может быть как легкое послабление стула, так и хроническое. Диарея часто становится причиной более серьезных заболеваний, поэтому консультация врача необходима при первых признаках недуга. Лоперамид может помочь избавиться от диареи в кратчайшие сроки.

Лоперамид поможет при диарее

Показания к применению

Лоперамид имеет следующие показания к применению:

Состав

Основное активное вещество как в одной капсуле, так и в таблетке – лоперамида гидрохлорид в количестве 2 мг. Разные производители добавляют различные вспомогательные вещества, о наличии которых следует узнавать из аннотации к лекарственному средству.

Вещества могут быть следующие (на одну таблетку или капсулу):

Фармакологическое действие

Механизм действия препарата Лоперамид следующий. Основное действующее вещество – лоперамида гидрохлорид, взаимодействует с рецепторами в кишечном тракте, отвечающими за болевые ощущения (опиатные рецепторы). В результате этого взаимодействия подавляется выработка ацетилхолина (химическое вещество, отвечающее за передачу сигналов между клетками организма), а также простагландинов (физиологически активные вещества, повышающие чувствительность ноцицептивных рецепторов к медиаторам боли).

Другими словами, препарат замедляет процесс волнообразного сокращения стенок полых трубчатых органов пищеварительного тракта, тем самым увеличивая время прохождения по нему каловых масс. В результате этого у стенок кишечника усиляется способность впитывания жидкости, нормализуя стул. В итоге повышается тонус анального сфинктера, что способствует удержанию содержимого внутри трубчатых органов и снижению частоты позывов к испражнению.

В результате воздействия активного вещества препарата Лоперамид на пищеварительный тракт, происходят следующие химические реакции:

Формы препарата

Препарат Лоперамид имеет следующие формы выпуска:

Инструкция по применению

Капсулы и таблетки принимаются внутрь с водой. Глотать нужно целиком не разжевывая. Как быстро действует Лоперамид? Изменения заметны уже через час после приема внутрь. А как часто можно пить Лоперамид? Разберем более подробно.

При лечении острой диареи у детей от 12 лет и взрослых, дозировка следующая:

При лечении синдрома раздраженного кишечника и острых приступах диареи (при подтверждении диагноза врачом) у людей возрастом старше 18 лет, дозировка следующая:

Для людей пожилого возраста дозировка допускается такая же, как и для взрослых с 18 лет.

При беременности

На данный момент не проводились какие-либо испытания на предмет воздействия препарата на внутриутробный плод или на биологические процессы, связанные с его формированием. В связи с этим не рекомендуется принимать лекарственное средство, особенно в первом триместре.

В случае крайней необходимости нужно обязательно проконсультироваться с врачом. Лоперамид назначается только в том случае, если польза от его воздействия на материнский организм будет значительно превышать риск нанесения вреда плоду.

В период грудного вскармливания мамам также не рекомендуется принимать препарат. Дело в том, что существует вероятность попадания компонентов лекарственного средства в кровь, а через нее в молоко. В случае крайней необходимости приема препарата следует прервать кормление на период лечения.

Особые указания и меры предосторожности

Требуется обязательная консультация с лечащим врачом перед применением аппарата Лоперамид в следующих случаях:

Не рекомендуется принимать Лоперамид одновременно со следующими лекарственными средствами:

В состав капсул препарата входит азорубин, это синтетический азокраситель, который может вызвать аллергию.

Не рекомендуется принимать лекарственное средство вместе с алкоголем. В этом случае существует риск поражения печени и нервной системы из-за повышенной нагрузки.

Взаимодействия с другими препаратами

При одновременном использовании препарата Лоперамид с опиоидными анальгетиками (используют при сильном болевом синдроме, оказывают специфическое влияние на центральную нервную систему, например, Пентазоцин, Буторфанол) существует большая вероятность проявления тяжелого запора.

Препараты, основное действие которых сосредоточено на лечении кислотозависимых болезней органов ЖКТ (чаще всего их назначают для лечения язв) при одновременном приеме с лекарственным средством Лоперамид могут стать причиной заболеваний сердечно-сосудистой системы. К таким препаратам относятся, например, Циметидин, Ранитидин. Антибиотики, противогрибковые и антиретровирусные лекарственные средства также могут вызвать кардиологические проблемы при одновременном приеме со средством Лоперамид.

Положительное действие оказывают лекарственные средства с аналогичным фармакологическим действием, усиливая эффект.

Противопоказания

Прежде чем принимать Лоперамид, стоит убедиться в отсутствии следующих противопоказаний:

Передозировка

При превышении рекомендуемых доз препарата или при сбоях работы печени могут возникнуть следующие симптомы передозировки:

Зафиксированы летальные исходы при сознательном употреблении повышенных доз препарата (до 792 мг в течение 24 часов). Дети до 12 лет и люди с патологиями печени наиболее чувствительны к воздействию на ЦНС.

Если по каким-либо причинам вы ощутили симптомы передозировки, стоит немедленно обратиться к врачу. В качестве антидота могут назначить Налоксон.

Аналоги

Препараты схожие по фармакологическим эффектам с препаратом Лоперамид:

Источники

Григорьев П.Я., Яковенко А.В. // Клиническая гастроэнтерология // М.: МИА // 2001.

Ивашкин В.Т. // Синдром раздраженной кишки // Практическое руководство для врачей // М.: РГА // 1999.

Источник

Лоперамид (Loperamide) инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Лоперамид

Фармакологическое действие

Лоперамид, связываясь с опиоидными рецепторами кишечной стенки (стимуляция холин- и адренергических нейронов через гуанин-нуклеотиды), снижает тонус и моторику гладкой мускулатуры кишечника, замедляет пассаж содержимого кишечника, уменьшает выделение жидкости и электролитов с фекалиями. Повышает тонус анального сфинктера, способствует удержанию каловых масс и урежению позывов к дефекации. Действие наступает быстро и продолжается 4-6 ч.

Фармакокинетика

Показания препарата Лоперамид

Симптоматическое лечение острой и хронической диареи различного генеза (аллергического, эмоционального, лекарственного, лучевого: при изменении режима питания и качественного состава пищи, при нарушении метаболизма и всасывания: как вспомогательное средство при диарее инфекционного генеза). Регуляция стула у пациентов с илеостомой.

Режим дозирования

Внутрь, не разжевывая, запивая водой.

После нормализации стула или при отсутствии стула более 12 ч лечение Лоперамидом следует прекратить.

Побочное действие

Аллергические реакции (кожная сыпь), сонливость или бессонница, головокружение, гиповолемия, электролитные нарушения; сухость слизистой оболочки полости рта, кишечная колика, гастралгия, боль или дискомфорт в животе, тошнота, рвота, метеоризм.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к препарату, непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция, дивертикулез, кишечная непроходимость, язвенный колит в стадии обострения, диарея на фоне острого псевдомембранозного энтероколита, в виде монотерапии — дизентерия и другие инфекции желудочно-кишечного тракта; беременность (I триместр), период лактации, лоперамид в капсулах не назначают детям до 6 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан в I триместре беременности.

Во II и III триместрах беременности Лоперамид можно назначать в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода. Поскольку небольшое количество Лоперамида обнаруживается в грудном молоке, прием в период грудного вскармливания не рекомендуется.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью: печеночная недостаточность.

У пациентов с нарушением функции печени необходим тщательный контроль за признаками токсического поражения ЦНС.

Применение у детей

Особые указания

При отсутствии эффекта после 2-х сут. применения Лоперамида необходимо обратиться к врачу.

Если при лечении развиваются запоры или вздутие живота, лоперамид следует отменить. У пациентов с нарушением функции печени необходим тщательный контроль за признаками токсического поражения ЦНС.

В период лечения диареи необходимо восполнять потерю жидкости и электролитов.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: угнетение центральной нервной системы (ступор, нарушение координации, сонливость, миоз, мышечная гипертония, угнетение дыхания), кишечная непроходимость.

Симптоматическое лечение: активированный уголь, промывание желудка, искусственная вентиляция легких.

Необходимо медицинское наблюдение, по крайней мере, в течение 48 ч.

Условия хранения препарата Лоперамид

Препарат хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С.

Источник

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

Состав

Состав на одну капсулу

Капсулы твердые желатиновые [состав корпуса капсулы:

состав крышечки капсулы:

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакодинамика:

Связываясь с опиоидными рецепторами кишечной стенки подавляет высвобождение ацетилхолина и простагландинов снижая тем самым тонус и моторику гладкой мускулатуры кишечника. Замедляет перистальтику и увеличивает время прохождения кишечного содержимого. Повышает тонус анального сфинктера. Способствует удержанию каловых масс и урежению позывов к дефекации уменьшает частоту актов дефекации. Действие наступает быстро и продолжается 4-6 часов.

Фармакокинетика:

Большая часть лоперамида всасывается в кишечнике но вследствие активного пресистемного метаболизма системная биодоступность составляет примерно 03 %. Данные доклинических исследований свидетельствуют о том что лоперамид является субстратом Р-гликопротеина. Связывание лоперамида с белками плазмы крови (преимущественно с альбумином) составляет 95 %.

Лоперамид преимущественно метаболизируется в печени конъюгируется и выделяется с желчью. Окислительное N-деметилирование является основным путем метаболизма лоперамида и осуществляется преимущественно при участии изоферментов CYP3A4 и CYP2CS. Вследствие активного пресистемного метаболизма концентрация неизмененного лоперамида в плазме крови незначительна.

У человека период полувыведения лоперамида составляет в среднем 1 1 часов варьируя от 9 до 14 часов. Неизмененный лоперамид и его метаболиты выводятся преимущественно через кишечник.

Фармакокинетические исследования у детей не проводились. Ожидается что фармакокинетика лоперамида и его взаимодействие с другими лекарственными препаратами будут аналогичны таковым у взрослых.

Показания:

— Симптоматическое лечение острой и хронической диареи различного генеза (в том числе аллергического эмоционального лекарственного лучевого; при изменении режима питания и качественного состава пищи при нарушении метаболизма и всасывания);

— в качестве вспомогательного лекарственного средства при диарее инфекционного генеза;

— регуляция стула у пациентов с илеостомой.

Противопоказания:

— Повышенная чувствительность к лоперамиду и/или любому из компонентов препарата;

— дефицит лактазы непереносимость лактозы глюкозо-галактозная мальабсорбция;

— беременность (1 триместр);

— период грудного вскармливания;

— детский возраст до 6 лет;

— острая дизентерия характеризующаяся стулом с примесью крови и высокой температурой;

— язвенный колит в стадии обострения;

— бактериальный энтероколит вызванный патогенными микроорганизмами в том числе Salmonella Shigella и Campylobacter;

— псевдомембранозный колит связанный с терапией антибиотиками широкого спектра действия;

— кишечная непроходимость (в том числе в случаях когда следует избегать подавления перистальтики кишечника в связи с риском развития тяжелых последствий таких как мегаколон или токсический мегаколон). Лоперамид необходимо немедленно отменить при появлении запора вздутия живота или кишечной непроходимости.

С осторожностью:

Лоперамид следует применять с осторожностью у пациентов с нарушениями функции печени вследствие замедленного пресистемного метаболизма.

Беременность и лактация:

Данные о том что лоперамид обладает тератогенным или эмбриотоксическим действием отсутствуют. В течение I триместра беременности прием препарата противопоказан. В период II-III триместров беременности применение препарата возможно если предполагаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Период грудного вскармливания

Небольшое количество лоперамида может проникать в грудное молоко поэтому препарат не рекомендуется принимать в период грудного вскармливания.

Способ применения и дозы:

Внутрь запивая водой.

При нормализации стула или при отсутствии стула более 12 часов препарат отменяют. Пожилые пациенты: при лечении пожилых пациентов корректировка дозы не требуется.

Пациенты с нарушениями функции почек: при лечении пациентов с нарушениями функции почек корректировка дозы не требуется.

Пациенты с нарушениями функции печени: хотя фармакокинетические данные у пациентов с печеночной недостаточностью отсутствуют у таких больных препарат Лоперамид следует применять с осторожностью вследствие замедленного пресистемного метаболизма (смотри раздел «Особые указания»).

Побочные эффекты:

Для оценки частоты нежелательных реакций (HP) использованы следующие критерии: «часто» (≥1/100

Источник

Лоперамид капсулы: инструкции по применению : инструкция по применению

Состав лекарственного средства

действующее вещество: loperamidе;

1 капсула содержит лоперамида гидрохлорида 2 мг

Вспомогательные вещества: сахароза, крахмал кукурузный, магния стеарат.

Лекарственная форма

Название и местонахождение производителя

Украина, 84610, Донецкая обл., Г.. Горловка, ул. Горловской дивизии, 97.

Фармакологическая группа

Средства, подавляющие перистальтику. Лоперамид.

Благодаря его значительной родства со стенкой кишечника и высокой степени метаболизма при первом прохождении препарат практически не попадает в системный кровоток.

Выведение происходит путем окислительного N-деметилирования, которое является основным путем метаболических превращений лоперамида.

Показания

Симптоматическое лечение острой и хронической диареи.

У пациентов с илеостомой для уменьшения частоты и объема стула, а также для оказания кала твердой консистенции.

Противопоказания

Препарат противопоказан пациентам с повышенной чувствительностью к лоперамида гидрохлорида или к любому из компонентов препарата. Лоперамид не применяют для первичной терапии пациентов с:

Лоперамид вообще не следует применять, если надо избежать угнетения перистальтики, и необходимо немедленно прекратить прием, если развивается запор, вздутие живота или частичная кишечная непроходимость.

Препарат противопоказан при беременности, в период кормления грудью, детям до 6 лет.

Надлежащие меры безопасности при применении

Если при лечении препаратом развивается запор, вздутие живота, частичная кишечная непроходимость, необходимо отменить препарат.

При острой диарее в случае отсутствия клинического эффекта в течение 48 часов необходимо прекратить прием препарата и обратиться к врачу.

Не следует назначать препарат на период более 4 недель без возможности повторного врачебного осмотра.

У пациентов с гипертермией и при наличии крови в кале перед назначением препарата необходимо установить причину диареи.

Препарат содержит сахарозу, что следует учитывать больным сахарным диабетом.

У больных с диареей, особенно у детей, может возникнуть дегидратация и дисбаланс электролитов. В таких случаях важнейшим мероприятием является применение заместительной терапии для пополнения жидкости и электролитов.

При отсутствии эффекта после 2-х суток применения препарата необходимо уточнить диагноз.

Лоперамид с осторожностью применять пациентам с дисфункцией печени. Такие пациенты должны находиться под тщательным наблюдением для выявления признаков токсического поражения центральной нервной системы вследствие высокой степени метаболизма препарата при первом прохождении.

Применение в период беременности или кормления грудью

Применение препарата при беременности противопоказано.

В случае необходимости применения препарата в период лечения необходимо прекратить кормление грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Лоперамид не изменяет скорость реакции. Однако в случае возникновения усталости, сонливости или головокружения не рекомендуется управлять автомобилем или работать со сложной техникой.

Препарат применяют детям в возрасте до 6 лет.

Способ применения и дозы

Капсулы глотают не разжевывая, запивая большим количеством жидкости.

Применяют взрослым и детям старше 6 лет.

При острой диарее, если в течение 48 часов не наблюдается клинического улучшения, прием препарата следует прекратить.

Передозировка

Симптомы (включая относительная передозировка вследствие дисфункции печени): угнетение центральной нервной системы (ступор, нарушение координации движений, сонливость, миоз, мышечный гипертонус, угнетение дыхания), запор и кишечная непроходимость. Дети в большей степени чувствительны к воздействию на центральную нервную систему, чем взрослые. Лечение: отмена препарата, промывание желудка. Как антидот можно применять налоксон. Поскольку продолжительность действия лоперамида длиннее действие налоксон (1-3 часа), может потребоваться повторное введение налоксона (внутривенно в дозе 0,4 мг / мл с 2-3-минутными интервалами, многократно). Сразу же после передозировки вводят активированный уголь и промывают желудок; при необходимости поддерживают функцию дыхания. Для выявления возможного угнетения центральной нервной системы больной должен находиться под тщательным наблюдением не менее 48 часов.

Побочные эффекты

Побочное действие наблюдается, как правило, только при длительном применении препарата. возможны

со стороны центральной нервной системы: повышенная утомляемость, головная боль, сонливость или бессонница, головокружение

со стороны мочеполового тракта: затрудненное мочеиспускание (особенно у мужчин с увеличенной предстательной железой), задержка мочи, сексуальная дисфункция (редко)

Со стороны органа зрения: нечеткость зрения, ухудшение состояния при глаукоме;

а лергични реакции: реакции гиперчувствительности (кожная сыпь, отек, крапивница и в крайне редких случаях пузырчатый сыпь, включая синдром Стивенса-Джонсона, мультиформную эритема и токсический эпидермальный некролиз), анафилактический шок и анафилактоидные реакции;

другие: ксеростомия, снижение потоотделения в сочетании с повышенной температурой тела.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Не рекомендуется назначать лоперамид вместе с атропином и другими холинолитическими препаратами (во избежание взаимного усиления эффектов), эритромицином, метоклопрамидом. Колестирамин рекомендуется назначать не позднее чем за 2:00 до приема лоперамида. Одновременное назначение Лоперамида (в дозе 16 мг) вместе с препаратами-ингибиторами Р-гликопротеинов (хинидин, ритонавир) приводило к повышению уровня лоперамида гидрохлорида в плазме в 2-3 раза. Клиническая значимость указанной фармакокинетического взаимодействия при применении лоперамида в рекомендованных дозах (от 2 мг до 16 мг) неизвестна.

Кроме препаратов с аналогичными фармакологическими свойствами, взаимодействие с другими препаратами неизвестна.

Срок годности

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Источник

Лоперамид-тк : инструкция по применению

Лекарственная форма

Состав

Одна капсула содержит:

активное вещество – лоперамида гидрохлорид 2 мг

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, магния стеарат,

состав крышечки капсулы: железа оксид черный (Е 172), титана диоксид

состав корпуса капсулы: титана диоксид (Е 171), желтый хинолиновый

(Е 104), красный пунцовый (Е 124), патентованный голубой (Е 131), бриллиантовый черный (Е 151), желатин

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Препараты, снижающие моторику желудочно-кишечного тракта. Лоперамид

Фармакологические свойства

В системной циркуляции определяется только 0,3% принятой дозы. В связи с интенсивным пресиситемным метаболизмом практически не проникает через гематоэнцефалический барьер и не дает центральных побочных эффектов. Экскретируется в основном печенью и почками в виде глюкуроновых метаболитов. В неизмененном виде экскретируется 1-2% принятой дозы.

Лоперамид-ТК оказывает противодиарейное (констипационное) действие. Механизм действия связан со способностью Лоперамида-ТК связываться с опиодными рецепторами стенок кишечника, ингибировать высвобождение ацетилхолина и простагландина Е2α, благодаря чему замедляется перистальтика кишечника и продвижение его содержимого, увеличивается время абсорбции воды и электролитов, проявляется антисекреторное действие. Лоперамид-ТК повышает тонус анального сфинктера, что способствует лучшему удержанию каловых масс и уменьшению позывов к дефекации, кроме того он снижает гиперсекрецию слизи в толстом кишечнике.

Действие развивается быстро и продолжается 4-6 часов после приема. Лоперамид-ТК связывает белок кальмодулин, регулирующий кишечный транспорт ионов, и лишен морфиноподобного действия, что отличает его от других опиатных антагонистов.

Он снижает секрецию желудочного сока, сока поджелудочной железы и кишечника.

Показания к применению

— острая и хроническая диарея неинфекционного генеза (аллергического, психосоматического, лекарственного, лучевого, при изменении режима питания и качественного состава пищи)

— регуляция стула у больных с илеостомой

Способ применения и дозы

Принимают внутрь, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды.

Взрослым при острой диарее первоначально назначают 4.00 мг (2 капсулы) в один прием и далее по 2.00 мг (1 капсула) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула. При хронической диарее начальная доза для взрослых составляет 4.00 мг 1 раз в сутки, затем устанавливают поддерживающую дозу – 2.00 мг 1-2 раза в сутки. Максимальная суточная доза – 16.00 мг (8 капсул). Продолжительность лечения не должна превышать 2 суток. После нормализации стула или при отсутствии акта дефекации в течение 12 часов препарат отменяют.

Побочные действия

— аллергические реакции (кожная сыпь, зуд)

— запор и/или вздутие живота, кишечная колика

— гастралгия, ощущение сухости во рту, тошнота, рвота

— головная боль, головокружение, бессонница или сонливость, утомляемость

— гиповолемия, нарушение электролитного баланса, задержка мочи

— ускоренное образование токсического мегаколона

— анафилактический шок и анафилактоидные реакции

— кишечная непроходимость при длительном приеме в больших дозах

— буллезные сыпи, в том числе синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз

Противопоказания

— повышенная чувствительность к любому компоненту препарата и к лоперамиду

— острая дизентерия и другие инфекции ЖКТ (вызванные, в том числе Salmonella spp., Shigella spp., Campylobacter spp.)

— кишечная непроходимость, запоры

— хронический язвенный колит, дивертикулит

— детский и подростковый возраст до 18 лет

— беременность, период лактации

— тяжелая печеночная недостаточность

Лекарственные взаимодействия

Особые указания

Больные с нарушением функции печени должны находиться под наблюдением врача с целью своевременного выявления признаков токсического поражения ЦНС.

Применение препарата не заменяет этиотропную и регидратационную терапию. При возникновении гиповолемии и электролитных нарушений необходимо начать заместительную терапию с восполнением дефицита жидкости и коррекцией электролитных нарушений. При развитии запора, метеоризма, явлений кишечной непроходимости применение препарата прекращают. При отсутствии эффекта после 48 часов применения необходимо уточнить диагноз и исключить инфекционный генез диареи.

В период лечения рекомендуется соблюдение диеты и восполнение жидкости

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством и потенциально опасными механизмами

В период лечения необходимо воздержаться от вождения транспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: угнетение центральной нервной системы (ступор, нарушение координации, сонливость, миоз, гипертонус скелетных мышц, угнетение дыхания), паралитическая кишечная непроходимость.

Форма выпуска и упаковка

По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и/или фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона для потребительской тары подгруппы хром-эрзац.

Допускается по согласованию с потребителем упаковка по 140 контурных ячейковых упаковок вместе с соответствующим количеством инструкций по медицинскому применению на государственном и русском языках в групповую тару без вложения в пачку.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.

Источник