Лоперамид гидрохлорид для чего

Лоперамида гидрохлорид : инструкция по применению

Лекарственная форма

Состав

Одна таблетка содержит

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, магния стеарат, кислота стеариновая, поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский.

Описание

Таблетки от белого до белого с желтоватым оттенком цвета

Фармакотерапевтическая группа

Противодиарейные препараты. Препараты, снижающие моторику желудочно-кишечного тракта. Лоперамид

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Лоперамид легко и почти полностью всасывается из кишечника. Максимальная концентрация в плазме крови определяется через 4 часа. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. Выводится в основном с калом, частично с мочой.

Фармакодинамика

Лоперамид оказывает антидиарейное действие.

Препарат имеет также антисекреторное действие, повышает тонус анального сфинктера.

Снижает тонус и моторику гладкой мускулатуры кишечника, за счет ингибирования высвобождения ацетилхолина и простагландинов вследствие связывания препарата с опиатными рецепторами кишечной стенки. Препарат повышает тонус анального сфинктера. Действие препарата наступает быстро и продолжается 4 – 6 часов. Препарат не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Показания к применению

— симптоматическое лечение острой и хронической диареи различного генеза (аллергического, психосоматического, лекарственного, лучевого, при изменении режима питания и качественного состава пищи, при нарушении метаболизма и абсорбции, при наложении илеостомы, а также при несептической форме синдрома раздражения толстой кишки, язвенном колите)

— как вспомогательное средство, при диарее инфекционной природы

Способ применения и дозы

Побочные действия

— головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, сонливость или бессонница, угнетение/потеря сознания, судороги, тремор

— спазмы и колики в животе, диспепсия, тошнота, рвота, илеус, метеоризм, запор

— буллезные сыпи, в том числе синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз

— паралитическая кишечная непроходимость, ускоренное образование токсического мегаколона

— анафилактический шок и анафилактоидные реакции

Противопоказания

— повышенная чувствительность к компонентам препарата

— состояния, при которых нежелательно угнетение перистальтики из-за возможного риска возникновения значительных осложнений, включая кишечную непроходимость, мегаколон и токсический мегаколон

— острый язвенный колит или псевдомембранозный колит, связанный с применением антибиотиков широкого спектра действия
— острая дизентерия и другие бактериальные энтероколиты, вызванные микроорганизмами семейств Salmonella, Shigella и Campylobacter

— беременность и период лактации

— детский возраст до 6 лет

Лекарственные взаимодействия

С целью избежание взаимного усиления эффекта, не рекомендуется назначать Лоперамида гидрохлорид одновременно с м-холинолитическими препаратами (атропин). Одновременное назначение Лоперамида гидрохлорида (в дозе 16 мг) вместе с ингибиторами Р-гликопротеинов (хинидин, ритонавир) приводил к повышению уровня лоперамида в плазме крови в 2-3 раза. Клиническая значимость отмеченного фармакокинетического взаимодействия при применении лоперамида в рекомендованных дозах (от 2 мг до 16 мг) неизвестна.

Особые указания

При лечении диареи необходимо принимать меры для замещения потерянной воды и электролитов, придерживаться диеты. При нарушениях функции печени нужно проконсультироваться с врачом относительно применения препарата.

Предостережения при применении

Лоперамид предназначен только для симптоматического лечения поносов. Если известна причина заболевания, необходимо применение этиотропных средств. Препарат не заменяет антибактериального лечения при инфекционных заболеваниях кишечника. Его не применяют для начальной терапии острой дизентерии (выраженная лихорадка, кровяной кал). При острой диарее, если на протяжении 48 часов улучшение не наступило, необходимо прекратить прием препарата и обратиться за консультацией к врачу.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортными средствами и работать со сложными механизмами.

Лоперамид не влияет на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Однако в случае возникновения усталости, сонливости или головокружения не рекомендуется управлять автомобилем или работать со сложной техникой.

Передозировка

Симптомы: угнетение ЦНС (ступор, нарушение координации, сонливость, миоз, мышечная гипертония, угнетение дыхания), кишечная непроходимость.
Лечение: в качестве антидота используют налоксон. Учитывая, что продолжительность действия лоперамида больше чем у налоксона, возможно повторное введение антагониста. Сразу после передозировки вводят активированный уголь и промывают желудок; при необходимости поддерживают функцию дыхания.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

Одну или две контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 250С

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не применять после истечения срока годности

Источник

Описание препарата ЛОПЕРАМИДА ГИДРОХЛОРИД (LOPERAMIDE HYDROCHLORIDE)

Форма выпуска, состав и упаковка

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, магния стеарат.

Состав капсулы : желатин, метилпарагидроксибензоат Е218, пропилпарагидроксибензоат Е216, титана диоксид Е171.

Фармакологическое действие

Противодиарейное средство. Снижает тонус и моторику гладкой мускулатуры кишечника, по-видимому, за счет связывания с опиоидными рецепторами в стенке кишечника. Ингибирует высвобождение ацетилхолина и простагландинов, снижая перистальтику и увеличивая время прохождения содержимого по кишечнику.

Повышает тонус анального сфинктера. Действие наступает быстро и продолжается 4-6 ч.

Фармакокинетика

После приема внутрь абсорбция лоперамида составляет около 40%, подвергается интенсивному метаболизму при «первом прохождении» через печень. Небольшое количество неизмененного лоперамида поступает в системный кровоток. Не проникает через ГЭБ.

Метаболизируется в печени.

T 1/2 составляет 9-14 ч. Выводится через желчь с калом в виде конъюгированных метаболитов, незначительная часть выводится с мочой.

Показания к применению

Режим дозирования

Максимальная суточная доза для взрослых составляет 16 мг.

Побочные действия

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан в I триместре беременности. Во II и III триместрах беременности лоперамид можно назначать в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

Поскольку небольшое количество лоперамида обнаруживается в грудном молоке, прием в период грудного вскармливания не рекомендуется.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью применяют пациентов с нарушениями функции печени, при печеночной недостаточности.

Применение у детей

Особые указания

С осторожностью применяют при печеночной недостаточности.

Не следует применять в клинических ситуациях, когда требуется угнетение перистальтики кишечника.

При отсутствии эффекта через 2 сут применения лоперамида необходимо уточнить диагноз и исключить инфекционный генез диареи.

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени.

При передозировке лоперамида в качестве антидота используют налоксон.

Лекарственное взаимодействие

Полагают, что при одновременном применении колестирамин может уменьшать эффективность лоперамида.

При одновременном применении с ко-тримоксазолом, ритонавиром повышается биодоступность лоперамида, что обусловлено ингибированием его метаболизма при «первом прохождении» через печень.

При передозировке лоперамида в качестве антидота используют налоксон.

Источник

Лоперамида гидрохлорид : инструкция по применению

Лекарственная форма

Состав

Одна капсула содержит:

состав оболочки капсул: хинолиновый желтый Е 104, эритрозин Е 127, титана диоксид Е 171, желатин

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Противодиарейные препараты. Препараты, снижающие моторику ЖКТ. Лоперамид.

Фармакологические свойства

Антидиарейное средство. Связывается с опиоидными рецепторами стенок кишечника, ингибирует высвобождение ацетилхолина и простагландинов, благодаря чему замедляет перистальтику кишечника и продвижение его содержимого, увеличивает время абсорбции воды и электролитов, оказывает антисекреторное действие. Повышает тонус анального сфинктера, что способствует лучшему удержанию каловых масс и уменьшению позывов к дефекации.

Лоперамид является высоко специфическим веществом для стенок кишечника, достигает системной циркуяции в ограниченном объеме и практически не проникает через гематоэнцефалический барьер. Порог центрального действия намного превышает дозу, которая имеет максимальный эффект против диареи.

Период полувыведения Лоперамида гидрохлорида у человека в среднем составляет 11 часов (9-14 часов). Выведение происходит путем окислительного N-деметилирования, которое является основным путем метаболических превращений лоперамида. Связывание с белками плазмы составляет 95 %, преимущественно с альбуминами. Выделение происходит в основном с калом.

Показания к применению

— симптоматическое лечение острой и хронической диареи

— диарея путешественника («туриста»). При наличии этого показания период лечения должен составлять 2 суток. Но в случае появления крови в испражнениях применение необходимо прекратить до выяснения причины этого явления.

Способ применения и дозы

Лоперамид не предназначен для начальной терапии серьезной диареи, сопровождающейся снижением уровней жидкости и электролитов. В частности эту потерю желательно компенсировать благодаря назначению заместительной терапии парентерально или перорально.

При острой диарее, если в течение 48 часов не наблюдается клинического улучшения, прием лоперамида гидрохлорида следует прекратить.

Применение для лечения больных пожилого возраста.

Не требуется коррекция дозы для пациентов пожилого возраста.

Применение при нарушениях функции почек. Не требуется коррекция дозы для пациентов с нарушением функции почек.

При нарушении функции печени.

Хотя фармакокинетические данные о действии препарата у пациентов с нарушением функции печени отсутствуют, таким пациентам необходимо назначать Лоперамида гидрохлорид с осторожностью из-за замедления в них метаболизма первого прохождения (см. Раздел «Особые указания»).

Побочные действия

Нарушения со стороны кожи и подкождной ткани: редко – сыпь, крапивница, ангионевротический отек; очень редко – буллезные высыпания, в том числе синдром Стивенса-Джонсона, мультиморфная эритема, токический эпидермальный некролиз.

Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко – анафилактический шок и анафилактоидные реакции.

Противопоказания

— повышенная чувствительность к лоперамида гидрохлориду или любому из компонентов препарата

— острой дизентерией, что характеризуется наличием крови в испражнениях и повышенной температурой тела

— острым язвенным колитом и псевдомембранозным колитом, связанным с применением антибиотиков широкого спектра действия

— бактериальным энтероколитом, вызванным микроорганизмами семейств Salmonella, Shigella и Campylobacter

— нарушениями функции печени, необходимой для метаболизма препарата, так как это может привести к относительной передозировке

— детский возраст до 18 лет

Необходимо срочно прекратить прием Лоперамида гидрохлрида, если развивается запор, вздутие живота, частичная кишечная непроходимость, а также дивертикулез, мегаколон, токсический мегаколон.

Лекарственные взаимодействия

С целью предотвращения взаимного усиления эффекта, не рекомендуется назначать Лоперамида гидрохлорид одновременно с м-холинолитическими средствами (атропин). Лекарственные препараты, оказывающие угнетающее действие на центральную нервную систему, не применять одновременно с Лоперамида гидрохлоридом детям.
Одновременное назначение лоперамида гидрохлорида (в дозе 16 мг) вместе с ингибиторами Р-гликопротеинов (хинидин, ритонавир) приводит к повышению уровня лоперамида в плазме крови в 2-3 раза. Клиническая значимость указанного фармакокинетического взаимодействия при применении лоперамида в рекомендуемых дозах (от 2 мг до 16 мг) неизвестна.

Особые указания

Лечение диареи носит симптоматический характер. Если можно определить этиологию заболевания (или указано, что нужно это сделать), то в случае возможности следует проводить специфическое лечение.

У больных с диареей может возникнуть дегидратация и дисбаланс электролитов. В таких случаях важнейшим мероприятием является применение заместительной терапии для пополнения жидкости и электролитов.

Пациентам с синдромом приобретенного иммунодефицита, принимающим Лоперамида гидрохлорид при диарее, необходимо немедленно прекратить лечение при появлении первых признаков вздутия живота. Существуют отдельные сообщения о случаях появления токсического мегаколона у пациентов, больных СПИДом, с инфекционным колитом как вирусного, так и бактериального происхождения, при лечении лоперамидом. Хотя фармакокинетические данные для пациентов с нарушением функции печени отсутствуют, таким пациентам Лоперамида гидрохлорид следует применять с осторожностью из-за замедления метаболизма первого прохождения. Пациентам с нарушением функции печени следует находиться под тщательным наблюдением с целью своевременного выявления признаков токсического поражения центральной нервной системы (ЦНС).

Препарат содержит лактозы моногидрат, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции его нельзя применять.

Беременность и период лактации

Несмотря на отсутствие данных о том, что лоперамид имеет тератогенное или эмбриотокическое влияние, прежде чем назначать его в период беременности, особенно в течение I триместра, следует убедиться, что ожидаемый положительный эффект для матери превышает потенциальный риск для плода/ребенка.

Данных о проникновении лоперамида в материнское молоко недостаточно, но поскольку незначительное количество препарата было обнаружено в грудном молоке, прием лоперамида в период кормления грудью рекомендуется прекратить.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Лоперамид не влияет на скорость реакции. Однако в случае возникновения усталости, сонливости или головокружения не рекомендуется управлять автомобилем или работать со сложной техникой.

Передозировка

Дети более чувствительны к воздействию на ЦНС в связи с тем, что у них гематоэнцефалический барьер еще не функционирует в полной мере.

Форма выпуска и упаковка

По 10 капсул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 1 или по 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Допускается, по согласованию с потребителем, обусловленное количество контурных ячейковых упаковок по 10 капсул без вложения в пачку с соответствующим количеством инструкций по медицинскому применению на государственном и русском языках помещать в групповую тару.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном месте при температуре от 15 оС до 25 оС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Источник

Одной из распространенных жалоб в кабинете гастроэнтеролога является диарея. Это может быть как легкое послабление стула, так и хроническое. Диарея часто становится причиной более серьезных заболеваний, поэтому консультация врача необходима при первых признаках недуга. Лоперамид может помочь избавиться от диареи в кратчайшие сроки.

Лоперамид поможет при диарее

Показания к применению

Лоперамид имеет следующие показания к применению:

Состав

Основное активное вещество как в одной капсуле, так и в таблетке – лоперамида гидрохлорид в количестве 2 мг. Разные производители добавляют различные вспомогательные вещества, о наличии которых следует узнавать из аннотации к лекарственному средству.

Вещества могут быть следующие (на одну таблетку или капсулу):

Фармакологическое действие

Механизм действия препарата Лоперамид следующий. Основное действующее вещество – лоперамида гидрохлорид, взаимодействует с рецепторами в кишечном тракте, отвечающими за болевые ощущения (опиатные рецепторы). В результате этого взаимодействия подавляется выработка ацетилхолина (химическое вещество, отвечающее за передачу сигналов между клетками организма), а также простагландинов (физиологически активные вещества, повышающие чувствительность ноцицептивных рецепторов к медиаторам боли).

Другими словами, препарат замедляет процесс волнообразного сокращения стенок полых трубчатых органов пищеварительного тракта, тем самым увеличивая время прохождения по нему каловых масс. В результате этого у стенок кишечника усиляется способность впитывания жидкости, нормализуя стул. В итоге повышается тонус анального сфинктера, что способствует удержанию содержимого внутри трубчатых органов и снижению частоты позывов к испражнению.

В результате воздействия активного вещества препарата Лоперамид на пищеварительный тракт, происходят следующие химические реакции:

Формы препарата

Препарат Лоперамид имеет следующие формы выпуска:

Инструкция по применению

Капсулы и таблетки принимаются внутрь с водой. Глотать нужно целиком не разжевывая. Как быстро действует Лоперамид? Изменения заметны уже через час после приема внутрь. А как часто можно пить Лоперамид? Разберем более подробно.

При лечении острой диареи у детей от 12 лет и взрослых, дозировка следующая:

При лечении синдрома раздраженного кишечника и острых приступах диареи (при подтверждении диагноза врачом) у людей возрастом старше 18 лет, дозировка следующая:

Для людей пожилого возраста дозировка допускается такая же, как и для взрослых с 18 лет.

При беременности

На данный момент не проводились какие-либо испытания на предмет воздействия препарата на внутриутробный плод или на биологические процессы, связанные с его формированием. В связи с этим не рекомендуется принимать лекарственное средство, особенно в первом триместре.

В случае крайней необходимости нужно обязательно проконсультироваться с врачом. Лоперамид назначается только в том случае, если польза от его воздействия на материнский организм будет значительно превышать риск нанесения вреда плоду.

В период грудного вскармливания мамам также не рекомендуется принимать препарат. Дело в том, что существует вероятность попадания компонентов лекарственного средства в кровь, а через нее в молоко. В случае крайней необходимости приема препарата следует прервать кормление на период лечения.

Особые указания и меры предосторожности

Требуется обязательная консультация с лечащим врачом перед применением аппарата Лоперамид в следующих случаях:

Не рекомендуется принимать Лоперамид одновременно со следующими лекарственными средствами:

В состав капсул препарата входит азорубин, это синтетический азокраситель, который может вызвать аллергию.

Не рекомендуется принимать лекарственное средство вместе с алкоголем. В этом случае существует риск поражения печени и нервной системы из-за повышенной нагрузки.

Взаимодействия с другими препаратами

При одновременном использовании препарата Лоперамид с опиоидными анальгетиками (используют при сильном болевом синдроме, оказывают специфическое влияние на центральную нервную систему, например, Пентазоцин, Буторфанол) существует большая вероятность проявления тяжелого запора.

Препараты, основное действие которых сосредоточено на лечении кислотозависимых болезней органов ЖКТ (чаще всего их назначают для лечения язв) при одновременном приеме с лекарственным средством Лоперамид могут стать причиной заболеваний сердечно-сосудистой системы. К таким препаратам относятся, например, Циметидин, Ранитидин. Антибиотики, противогрибковые и антиретровирусные лекарственные средства также могут вызвать кардиологические проблемы при одновременном приеме со средством Лоперамид.

Положительное действие оказывают лекарственные средства с аналогичным фармакологическим действием, усиливая эффект.

Противопоказания

Прежде чем принимать Лоперамид, стоит убедиться в отсутствии следующих противопоказаний:

Передозировка

При превышении рекомендуемых доз препарата или при сбоях работы печени могут возникнуть следующие симптомы передозировки:

Зафиксированы летальные исходы при сознательном употреблении повышенных доз препарата (до 792 мг в течение 24 часов). Дети до 12 лет и люди с патологиями печени наиболее чувствительны к воздействию на ЦНС.

Если по каким-либо причинам вы ощутили симптомы передозировки, стоит немедленно обратиться к врачу. В качестве антидота могут назначить Налоксон.

Аналоги

Препараты схожие по фармакологическим эффектам с препаратом Лоперамид:

Источники

Григорьев П.Я., Яковенко А.В. // Клиническая гастроэнтерология // М.: МИА // 2001.

Ивашкин В.Т. // Синдром раздраженной кишки // Практическое руководство для врачей // М.: РГА // 1999.

Источник