Лосек таблетки для чего назначают

Лосек (Losec) инструкция по применению

⚠️ Государственная регистрация данного препарата отменена

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Лосек

Фармакологическое действие

При в/в введении 40 мг омепразола достигается быстрое снижение секреции хлористоводородной (соляной) кислоты, которое сохраняется в течение 24 ч.

Ингибирование секреции хлористоводородной (соляной) кислоты зависит от AUC, а не от реальной концентрации омепразола в плазме в данный момент времени.

Во время лечения омепразолом не отмечалось тахифилаксии.

Фармакокинетика

Метаболизм и выведение

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с почечной недостаточностью V d и выведение омепразола не изменяются. У пожилых пациентов и пациентов с печеночной недостаточностью V d снижается, T 1/2 повышается, но кумуляции препарата не отмечается.

Показания препарата Лосек

Лосек для в/в введения показан в качестве альтернативы пероральной терапии при:

Режим дозирования

При невозможности проведения пероральной терапии пациентам с язвенной болезнью желудка или двенадцатиперстной кишки или рефлюкс-эзофагитом назначают Лосек в виде в/в инфузии в дозе 40 мг 1 раз/сут.

При синдроме Золлингера-Эллисона препарат назначают в начальной дозе 60 мг/сут.

При необходимости возможно увеличение дозы. Если суточная доза превышает 60 мг, ее следует разделить на 2 введения.

При нарушениях функции печени суточная доза 10-20 мг может быть достаточной, поскольку у больных данной группы увеличивается период полувыведения омепразола.

При нарушениях функции почек и у пациентов пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

Препарат вводят в/в в течение 20-30 мин.

Правила приготовления раствора для в/в инфузий

Порошок растворяют в 100 мл инфузионного раствора (физиологический раствор или 5% раствор декстрозы).

Приготовление раствора для инфузий

Приготовление раствора для инфузий в мягком контейнере

Побочное действие

В большинстве случаев связь побочных реакций с проводимым лечением не была установлена.

Источник

Лосек : инструкция по применению

Лекарственная форма

Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий.

Фармакологическая группа

Средства для лечения язвенной болезни и гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Ингибиторы протонного насоса. Код АТС А02В С01.

Показания

Лосек для внутривенного применения показан в качестве альтернативы пероральной терапии при следующих показаниях:

взрослые

Противопоказания

Повышенная чувствительность к омепразола, замещенных бензимидазола или к любой из вспомогательных веществ.

Омепразол, как и другие ингибиторы протонной помпы (ИПП), не должен применяться одновременно с нелфинавиром.

Способ применения и дозы

дозировка

Альтернатива пероральной терапии

У пациентов, для которых пероральная форма препарата неприемлема, рекомендуют применять Лосек в / в 40 мг один раз в сутки. У пациентов с синдромом Золлингера-Эллисона рекомендуемая начальная доза Лосек, которую вводят внутривенно, составляет 60 мг в сутки. Может возникнуть необходимость в более высоких суточных дозах, поэтому дозу следует подбирать индивидуально. Если доза превышает 60 мг, ее следует разделить поровну на две части и принимать дважды в сутки.

Лосек следует вводить в виде инфузии в течение 20-30 минут.

Инструкция по восстановлению препарата перед введением

Все содержимое каждого флакона следует растворить примерно в объеме 5 мл, а затем сразу же развести в объеме до 100 мл. Необходимо использовать раствор хлорида натрия 9 мг / мл (0,9%) для инфузий или раствор глюкозы 50 мг / мл (5%) для инъекций. Стабильность омепразола зависит от рН раствора для инфузий, поэтому для разведения следует использовать другой растворитель или другую его количество.

1. С помощью шприца отберите 5 мл раствора для инфузий с 100 мл бутылки или мешка для инфузии.

2. Добавьте этот объем во флакон с лиофилизированным омепразолом, тщательно перемешайте, убедившись, что все омепразол растворился.

3. Отберите раствор омепразола обратно в шприц.

4. Перенесите раствор в мешок или бутылку для инфузии.

Альтернативный метод подготовки раствора для инфузий в эластичном контейнере

1. Используйте двустороннюю иглу-переходник и подключите ее к инъекционной мембраны мешка для инфузии. Другой конец иглы во флакон с лиофилизированным препаратом.

2. Растворите субстанцию ​​омепразола путем прокачки инфузионных растворов вперед-назад между мешком для инфузии и флаконом.

3. Убедитесь в том, что все омепразол растворился.

Любой неиспользованный продукт или отходы должны утилизироваться в соответствии с местными требованиями.

Особые катеории пациентов

Нарушение функции почек

Коррекция дозы не требуется у пациентов с нарушениями функции почек. Нарушение функции печени

У пациентов с нарушенной функцией печени может оказаться достаточной суточная доза 10-20 мг.

Пациенты пожилого возраста (> 65 лет)

Коррекция дозы не требуется у пациентов пожилого возраста.

Опыт применения препарата Лосек для введения в педиатрической практике ограничен.

Побочные реакции

Во время проведения программы клинических исследований омепразола и в послерегистрационный период были выявлены следующие нежелательные реакции на лекарственное средство. Ни одно из явлений не было признано дозозависимым. Нежелательные реакции, перечисленные ниже, классифицируются по частоте и по Классом системы органов (КСО). Частота категорий определяется в соответствии со следующим правилом: очень часто (≥ 1/10), часто (от ≥1 / 100 до

Передозировка

Существует ограниченный объем информации о последствиях передозировки омепразола у человека. В литературе описаны случаи применения препарата в дозе до 560 мг также были получены отдельные сообщения о пероральное применении одноразовых доз омепразола, достигавшие до 2400 мг (в 120 раз выше обычной рекомендуемой клинической дозы). Были зарегистрированы случаи тошноты, рвота, головокружение, боли в животе, диареи и головной боли. Также в редких случаях сообщалось об апатии, депрессии и спутанность сознания.

Описанные симптомы были временными и сообщений о серьезных последствиях не поступало. Скорость выведения препарата не менялась (кинетика первого порядка) с увеличением доз препарата. Лечение, при необходимости, симптоматическое.

При проведении клинических исследований применяли внутривенное введение препарата в дозе до 270 мг в течение одного дня и до 650 мг в течение трех дней, не привело к появлению каких дозозависимых нежелательных реакций.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Результаты, полученные с трех проспективных эпидемиологических исследований (более 1000 полученных результатов), указывают на отсутствие нежелательного воздействия омепразола на беременность или здоровье плода / новорожденного. Омепразол можно применять во время беременности.

Омепразол выделяется в грудное молоко, однако вряд ли влияет на ребенка, если применяется в терапевтических дозах.

Опыт применения препарата Лосек для введения в педиатрической практике ограничен.

Особенности применения.

У здоровых лиц отмечалась фармакокинетическая / фармакодинамическая взаимодействие между клопидогрелом (нагрузочная доза 300 мг / суточная поддерживающая доза 75 мг) и омепразолом (80 мг в сутки внутрь, то есть доза, в 4 раза превышает стандартную дневную дозу), что приводило к уменьшению экспозиции активного метаболита клопидогреля в среднем на 46% и уменьшение максимальной ингибирующей активности в отношении (АДФ-индуцированной) агрегации тромбоцитов в среднем на 16%. Одновременного применения эзомепразола и клопидогреля следует избегать.

Одновременное применение атазанавира с ингибиторами протонной помпы не рекомендуется. Если комбинации атазанавира с ингибитором протонной помпы нельзя избежать, рекомендуется тщательный клинический мониторинг (например, вирусная нагрузка) в сочетании с увеличением дозы атазанавира до 400 мг на 100 мг ритонавира; доза омепразола не должна превышать 20 мг.

Омепразол, как и все лекарственные средства, подавляющие секрецию соляной кислоты желудочного сока, может уменьшить всасывание витамина В 12 (цианкобаламина) из гипо- или ахлоргидрии. Это следует учитывать у пациентов с кахиксиею или факторами риска снижения всасывания витамина В12 при длительной терапии.

Омепразол является ингибиторм CYP2C19. В начале или при окончании лечения препаратом необходимо рассмотреть возможность взаимодействия с лекарственными средствами, которые метаболизируются с участием CYP2C19. Взаимодействие наблюдается между клопидогрелем и препаратом. Клиническая значимость этого взаимодействия остается неясной. В качестве меры пресечения необходимо предотвращать одновременном применении омепразола и клопидогреля.

Как и при любом долгосрочном лечении, особенно когда период лечения превышает 1 год, пациенты должны находиться под регулярным наблюдением.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Лосек вряд ли влияет на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами. Могут наблюдаться такие побочные реакции на применение препарата, как головокружение и нарушение зрения. Если такие расстройства наблюдаются пациенты не должны управлять транспортными средствами или работать с механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Влияние омепразола на фармакокинетику других лекарственных средств

Лекарственные средства, всасывание которых зависит от рН желудка

Плазменные уровни нелфинавира и атазанавира снижаются при одновременном применении с препаратом.

Одновременное применение омепразола и нелфинавира противопоказано.

Одновременное назначение омепразола (40 мг один раз в сутки) снижало среднюю экспозицию нелфинавира примерно на 40%, а средняя экспозиция фармакологически активного метаболита М8 снижалась примерно на 75-90%. Взаимодействие также может быть обусловлено подавлением активности CYP2C19.

Одновременное применение омепразола с атазанавиром не рекомендуется.

Одновременное применение омепразола (40 мг один раз в сутки) и атазанавира в дозе 300 мг / ритонавира в дозе 100 мг у здоровых добровольцев приводило к снижению на 75% экспозиции атазанавира. Повышение дозы атазанавира до 400 мг не компенсировало влияние омепразола на экспозицию атазанавира. Одновременное применение омепразола (20 мг один раз в сутки) с атазанавиром в дозе 400 мг / ритонавиром в дозе 100 мг у здоровых добровольцев приводило к снижению примерно на 30% экспозиции атазанавира по сравнению с атазанавиром в дозе 300 мг / ритонавиром в дозе 100 мг раз в сутки.

Одновременное лечения препаратом (20 мг в сутки) и дигоксина у здоровых лиц увеличивало биодоступность дигоксина на 10%. Редко регистрировались случаи токсичности, вызванной применением дигоксина. Однако следует соблюдать осторожность при назначении высоких доз омепразола у пациентов пожилого возраста. Необходимо усилить терапевтический лекарственный мониторинг дигоксина.

В ходе проведения перекрестного клинического исследования клопидогрел (нагрузочная доза 300 мг с последующей дозой 75 мг / сут) в качестве монотерапии и с омепразолом (80 мг одновременно с клопидогрелем) применяли в течение 5 дней. При одновременном применении клопидогреля и омепразола экспозиция активного метаболита клопидогреля снижалась на 46% (1 день) и на 42% (День 5). Среднее подавление агрегации тромбоцитов снижалось на 47% (через 24 часа) и на 30% (День 5), когда клопидогрел и омепразол применялись вместе. В ходе проведения другого исследования было показано, что прием клопидогреля и омепразола в разное время не препятствовал их взаимодействия, что, вероятно, вызвано ингибирующим эффектом омепразола на CYP2C19. Противоречивые данные о клинических проявлений этой ФК / ФД взаимодействия с точки зрения основных сердечно-сосудистых заболеваний были зарегистрированы в ходе проведения обсервационных и клинических исследований.

Другие лекарственные средства

Всасывания позаконазол, эрлотиниба, кетоконазола и итраконазола значительно уменьшается и, следовательно клиническая эффективность может снижаться. Следует избегать одновременного применения с позаконазол и эрлотинибом.

Лекарственные средства, которые метаболизируются с участием CYP2C19

Омепразол является умеренным ингибитором CYP2C19, основного фермента, метаболизируется омепразол. Таким образом, метаболизм сопутствующих лекарственных средств, также метаболизируются с участием CYP2C19, может уменьшаться, а системная экспозиция этих средств увеличиваться. Примером таких препаратов является R-варфарин и другие антагонисты витамина К, цилостазол, диазепам и фенитоин.

Результаты исследований у здоровых лиц продемонстрировали наличие фармакокинетического / фармакодинамического взаимодействия между клопидогрелем (нагрузочная доза 300 мг / суточная поддерживающая доза 75 мг) и омепразолом (80 мг в сутки на то есть доза, в 4 раза превышает стандартную дневную дозу), что приводило к уменьшению экспозиции активного метаболита клопидогреля в среднем на 46% и уменьшение максимального подавления (АДФ-индуцированного) агрегации тромбоцитов в среднем на 16%.

Однако, остается неясным, в какой степени это взаимодействие может иметь клиническое значение. Исходя из результатов одного проспективного рандомизированного (но не завершенного) исследования (с участием более 3760 человек; сравнивалось лечения плацебо и омепразолом 20 мг пациентов, лечившихся клопидогрелем и кислотой ацетилсалициловой) и нерандомизированных post-hoc анализов данных из крупных проспективных рандомизированных исследований по клинических выходов (более чем 4700 пациентов), отсутствуют какие-либо указания на повышение риска патологических сердечно-сосудистых выходов на фоне одновременного применения клопидогреля и ИПП, в том числе езомепра ола.

Ряд обсервационных исследований продемонстрировали противоречивые результаты относительно того, повышается риск СС тромбоэмболических явлений, если пациент получает клопидогрел вместе с ИПП.

В исследовании с участием здоровых лиц, в котором изучали применение клопидогреля вместе с комбинацией ацетилсалициловая кислота и эзомепразол по сравнению с клопидогрелом в монорежиме, отмечали снижение экспозиции активного метаболита клопидогреля почти на 40%. Однако, максимальная ингибирующая активность в отношении (АТФ-индуцированной) агрегации тромбоцитов у этих лиц была одинаковой в группах, где принимали клопидогрел отдельно и клопидогрел с комбинацией ацетилсалициловой кислоты и эзомепразола, что, наверное, объясняется одновременным введением низкой дозы ацетилсалициловой кислоты.

Мониторинг концентрации фенитоина в плазме крови рекомендуется проводить в течение первых двух недель после начала лечения препаратом и в случае, если была проведена коррекция дозы фенитоина, мониторинг и последующую коррекцию дозы препарата необходимо проводить после окончания лечения препаратом.

неизвестный механизм

Одновременное применение омепразола с саквинавиром / ритонавиром приводило к увеличению уровней саквинавира в плазме крови до 70%, что ассоциировалось с должным переносимостью у ВИЧ-инфицированных пациентов.

При одновременном применении омепразола сообщалось об увеличении уровней такролимуса в сыворотке крови. Необходимо проводить усиленный мониторинг за концентрациями такролимуса, а также функции почек (клиренс креатинина), и при необходимости откорректировать дозировку такролимуса.

Сообщалось о повышении уровня метотрексата у некоторых пациентов при одновременном приеме с ингибиторами протонной помпы. При необходимости применения метотрексата в высоких дозах следует рассмотреть вопрос о временной отмене омепразола.

Влияние других лекарственных средств на фармакокинетику омепразола

Ингибиторы CYP2C19 и / или CYP3A4

Поскольку омепразол метаболизируется с помощью ферментов CYP2C19 и CYP3A4, препараты, как известно, подавляют активность CYP2C19 или CYP3A4 или обоих ферментов (например, кларитромицин и вориконазол), могут приводить к росту уровней омепразола в сыворотке крови путем замедления скорости его метаболизма. Одновременное применение вориконазола приводило к более чем двукратному росту экспозиции омепразола. Поскольку высокие дозы омепразола переносились хорошо, коррекция дозы омепразола, как правило, не нужна. Тем не менее, следует рассмотреть вопрос о коррекции дозы у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью и в случае, если показано длительное лечение.

Омепразол частично метаболизируется также CYP3A4, но не подавляет этот фермент. Таким образом, омепразол не влияет на метаболизм препаратов, метаболизирующихся CYP3A4, таких как циклоспорин, лидокаин, хинидин, эстрадиол, эритромицин и будесонид.

Индукторы CYP2C19 и / или CYP3A4

Препараты, как известно, индуцируют активность CYP2C19 или CYP3A4 или обоих ферментов (например, рифампицин и зверобой), могут приводить к снижению уровней омепразола в сыворотке крови путем ускорения скорости его метаболизма.

Фармакологические свойства

Фармакотерапевтическая группа ингибиторы протонной помпы, код АТС: А02ВС01

механизм действия

Омепразол, рацемическая смесь двух енантиомерив, уменьшает секрецию соляной кислоты в желудке благодаря механизму чрезвычайно направленного действия. Омепразол является ингибитором секреции соляной кислоты в желудке путем специфического влияния на протонной помпы в париетальных клетках. Препарат при применении в дозе один раз в сутки действует быстро и обеспечивает контроль путем обратного подавления секреции соляной кислоты желудочного сока.

фармакодинамические эффекты

Все фармакодинамические эффекты могут быть объяснены влиянием омепразола на секрецию соляной кислоты.

Влияние на секрецию соляной кислоты в желудке

Введение омепразола вызывает дозозависимое угнетение секреции соляной кислоты в желудке у человека. Для того, чтобы сразу достичь аналогичного снижения внутрижелудочной кислотности, которое достигается повторными дозами препарата по 20 мг перорально, рекомендуется в качестве первой дозы внутривенное введение 40 мг. Это приводит к немедленному снижению внутрижелудочной кислотности и дальнейшего содержания этого показателя снижения в среднем на 90% в течение 24 часов, как после инъекции, так и внутривенной инфузии.

Во время лечения препаратом не отмечено признаков тахифилаксии.

Влияние на H. pylori

H. pylori связана с развитием язвенной болезни, в том числе язвенной болезни двенадцатиперстной кишки и желудка. H. pylori является основным фактором в развитии гастрита. H. pylori вместе с соляной кислотой желудочного сока являются основными факторами в развитии язвенной болезни. H. pylori является основным фактором в развитии атрофического гастрита, ассоциируется с повышенным риском развития рака желудка.

Эрадикация H. pylori с помощью омепразола и противомикробных препаратов связана с высокими уровнями заживления и длительной ремиссии язвенной болезни.

Другие эффекты, связанные с угнетением секреции соляной кислоты в желудке

Во время лечения антисекреторными препаратами сывороточный уровень гастрина повышается в ответ на пониженную секрецию кислоты. Также в связи с пониженной желудочной кислотностью повышается уровень хромогранину А (CgA). Повышение уровня CgA может помешать обследованию на нейроэндокринные опухоли. Сообщение из литературных источников указывают, что лечение ингибиторами протонной помпы должно быть прекращен по 5-14 дней до вимирюваньня CgA. Измерение следует повторить, если уровне не нормализовались до сих пор.

Увеличение числа ECL-клеток, связанное, возможно, с увеличением сывороточного уровня гастрина, наблюдается как у детей, так и взрослых во время длительного лечения препаратом. Считают, что эти данные не имеют клинического значения.

Во время длительного курса лечения сообщалось о чем повышенную частоту появления железистой кист в желудке. Эти изменения являются физиологическим следствием выраженного угнетения секреции соляной кислоты этот процесс является доброкачественным и, кажется, обратимым.

распределение

Объем распределения у здоровых лиц составляет примерно 0,3 л / кг массы тела. Омепразол примерно на 97% связывается с белками плазмы крови.

Метаболизм и выведение

Омепразол полностью метаболизируется системой цитохрома Р450 (CYP). Основная часть его метаболизма зависит от полиморфно экспрессирующегося CYP2C19, ответственного за образование гидроксиомепразол, основного метаболита вещества в плазме крови. Остальное зависит от другой специфической изоформы (CYP3A4), ответственной за образование омепразола сульфона. Вследствие высокой родства омепразола с CYP2C19, существует возможность конкурентного подавления и метаболической межлекарственного взаимодействия с другими субстратами CYP2C19. Однако, из-за незначительной сродство к CYP3A4 омепразол нет возможности к подавлению метаболизма других субстратов CYP3A4. Кроме того омепразол не оказывает тормозящее действие на основные ферменты CYP.

вывод

AUC омепразола увеличивается при повторном применении препарата. Это увеличение зависит от дозы препарата и обеспечивает нелинейную зависимость AUC от дозы после повторного применения препарата. Такая зависимость от времени и дозы обусловлена ​​уменьшением пресистемного метаболизма и системного клиренса, возможно, вызвано угнетением фермента CYP2C19 омепразолом и / или его метаболиты (например, сульфон). Не было выявлено, чтобы любой из метаболитов влиял на секрецию соляной кислоты желудочного сока.

Особые группы пациентов

Пациенты с нарушением функции печени

Метаболизм омепразола у пациентов с печеночной дисфункцией нарушен, что приводит к увеличению AUC. При применении омепразола один раз в сутки любой тенденции к накоплению препарата не наблюдалось.

Пациенты с нарушением функции почек

Фармакокинетика омепразола, в том числе системная биодоступность и скорость выведения у пациентов с пониженной функцией почек не меняется.

Пациенты пожилого возраста

Скорость метаболизма омепразола у пациентов пожилого возраста (75-79 лет) несколько снижена.

Источник

Лосек ® Мапс ® (Losec Mups ® ) инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственные формы

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Лосек ® Мапс ®

Фармакологическое действие

Влияние на секрецию желудочного сока

Лосек ® МАПС ® при ежедневном пероральном применении обеспечивает быстрое и эффективное ингибирование дневной и ночной секреции соляной кислоты. Максимальный эффект достигается в течение 4 дней лечения. У пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки Лосек ® МАПС ® 20 мг вызывает устойчивое снижение 24-часовой желудочной кислотности не менее чем на 80%. При этом достигается снижение средней максимальной концентрации соляной кислоты после стимуляции пентагастрином на 70% в течение 24 часов.

У пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки Лосек ® МАПС ® 20 мг при ежедневном пероральном применении поддерживает во внутрижелудочной среде значение кислотности на уровне рН>3 в среднем в течение 17 часов в сутки.

Ингибирование секреции соляной кислоты зависит от площади под кривой концентрация-время (AUC) омепразола, а не от концентрации препарата в плазме в данный момент времени.

Действие на Helicobacter pylori

Омепразол обладает бактерицидным эффектом на Helicobacter pylori in vitro. Эрадикация Helicobacter pylori при применении омепразола совместно с антибактериальными средствами сопровождается быстрым устранением симптомов, высокой степенью заживления дефектов слизистой оболочки ЖКТ и длительной ремиссией язвенной болезни, что снижает вероятность таких осложнений, как кровотечения так же эффективно, как и постоянная поддерживающая терапия.

Другие эффекты, связанные с ингибированием секреции соляной кислоты

У пациентов, принимающих препараты, понижающие секрецию желез желудка, в течение длительного промежутка времени, чаще отмечается образование железистых кист в желудке; кисты доброкачественные и проходят самостоятельно на фоне продолжения терапии. Эти явления обусловлены физиологическими изменениями в результате ингибирования секреции соляной кислоты.

Снижение секреции соляной кислоты в желудке под действием ингибиторов протонного насоса или других снижающих кислотность желудка средств, приводит к повышению роста нормальной микрофлоры кишечника, что в свою очередь может приводить к незначительному увеличению риска развития кишечных инфекций, вызванных бактериями рода Salmonella spp. и Campylobacter spp., а у госпитализированных пациентов, вероятно, также бактерией Clostridium difficile.

Во время лечения препаратами, понижающими секрецию желез желудка, концентрация гастрина в сыворотке крови повышается. Вследствие снижения секреции соляной кислоты повышается концентрация хромогранина A (CgA). Повышение концентрации CgA может оказывать влияние на результаты обследований для выявления нейроэндокринных опухолей. Для предотвращения данного влияния терапию ингибиторами протонного насоса необходимо приостановить за 5-14 дней до проведения исследования концентрации CgA. Если за это время концентрация CgA не вернулась к нормальному значению, исследование следует повторить.

У детей и взрослых пациентов, длительно принимавших омепразол, отмечалось увеличение количества энтерохромаффиноподобных клеток, вероятно, связанное с увеличением концентрации гастрина в сыворотке крови. Клинической значимости данное явление не имеет.

Фармакокинетика

Омепразол абсорбируется в тонкой кишке, обычно в течение 3-6 часов. Биодоступиость после приема внутрь составляет приблизительно 60%. Прием пищи не влияет на биодоступность омепразола.

Показатель связываемости омепразола с белками плазмы составляет около 95%, объем распределения составляет 0,3 л/кг.

Общий плазменный клиренс составляет 0,3-0,6 л/мин. Биодоступность омепразола увеличивается приблизительно на 50% при повторном приеме по сравнению с приемом разовой дозы.

Особые группы пациентов

Не отмечено значительных изменений биодоступности омепразола у пожилых пациентов или у пациентов с нарушенной функцией почек.

У пациентов с нарушенной функцией печени отмечается увеличение биодоступности омепразола и значительное уменьшение плазменного клиренса.

Показания препарата Лосек ® Мапс ®

Лосек ® МАПС ® предназначен для лечения следующих заболеваний:

Режим дозирования

Внутрь. Таблетки Лосек ® МАПС ® рекомендуется принимать утром, таблетку следует глотать целиком, запивая жидкостью. Таблетки нельзя разжевывать или дробить.

Таблетки можно растворять в воде или слегка подкисленной жидкости, например, во фруктовом соке. Полученный раствор должен быть использован в течение 30 мин. Чтобы быть уверенным в приеме полной дозы, налейте в стакан снова жидкости наполовину, взболтайте и выпейте.

Язва двенадцатиперстной кишки

Пациентам с язвой двенадцатиперстной кишки, мало восприимчивой к лечению, обычно назначают Лосек ® МАПС ® 40 мг 1 раз в сутки; заживление язвы обычно наступает в течение 4 недель.

Для предотвращения рецидивов пациентам с язвой двенадцатиперстной кишки рекомендуют Лосек ® МАПС ® 10 мг 1 раз в сутки. В случае необходимости дозу можно увеличить до 20-40 мг 1 раз в сутки.

Пациентам с язвой желудка, мало восприимчивой к лечению, обычно назначают Лосек ® МАПС ® 40 мг 1 раз в сутки; заживление обычно достигается в течение 8 недель.

Для предотвращения рецидивов пациентам с язвой желудка рекомендуют Лосек ® МАПС ® 20 мг 1 раз в сутки. В случае необходимости дозу можно увеличить до 40 мг 1 раз в сутки.

НПВП ассоциированные язвы и эрозии желудка и двенадцатиперстной кишки

Режимы эрадикации Helicobacter pylori при язвенной болезни.

Трехкомпонентная схема лечения:

Лосек ® МАПС ® 20 мг, амоксициллин 1 г и кларитромицин 500 мг. Все препараты принимать 2 раза в сутки в течение одной недели

Лосек ® МАПС ® 20 мг, метронидазол 400 мг (или тинидазол 500 мг) и кларитромицин 250 мг. Все препараты принимать 2 раза в сутки в течение одной недели

Лосек ® МАПС ® 40 мг 1 раз в сутки, а также амоксициллин 500 мг и метронидазол 400 мг 3 раза в сутки в течение одной недели.

Двухкомпонентная схема лечения:

Лосек ® МАПС ® 40-80 мг ежедневно и амоксициллин 1.5 г ежедневно (дозу следует делить на части) в течение двух недель. Во время клинических испытаний применяли амоксициллин в суточной дозе 1,5-3 г, Лосек ® МАПС ® 40 мг 1 раз в сутки и кларитромицин 500 мг 3 раза в сутки в течение двух недель.

Для обеспечения полного заживления дальнейшее лечение проводить в соответствии с рекомендациями в разделах «Язва двенадцатиперстной кишки» и » Язва желудка.»

В тех случаях, когда после прохождения курса лечения проба на Helicobacter pylori остается положительной, курс лечения может быть повторен.

Пациентам с тяжелой формой рефлюкс эзофагита рекомендуется Лосек ® МАПС ® 40 мг 1 раз в сутки; излечение обычно наступает в течение 8 недель.

Пациентам с рефлюкс-эзофагитом в стадии ремиссии назначают Лосек ® МАПС ® 10 мг 1 раз в сутки в виде длительных курсов поддерживающей терапии. В случае необходимости дозу можно увеличить до 20-40 мг.

Диспепсия, связанная с повышенной кислотностью

Для облегчения болей и/или устранения ощущений дискомфорта в эпигастральной области, с изжогой или без изжоги, назначают Лосек ® МАПС ® 20 мг 1 раз в сутки. Терапевтический эффект может достигаться при дозе 10 мг 1 раз в сутки, поэтому лечение можно начинать с этой дозы. Если после 4 недель лечения (Лосек ® МАПС ® 20 мг 1 раз в сутки) симптомы не исчезают, рекомендуется дополнительное обследование пациента.

Нарушение функции почек

Для пациентов с нарушением функции почек корректировка дозы не требуется.

Нарушение функции печени

У пациентов с нарушением функции печени биодоступность и период полужизни в плазме омепразола увеличиваются. В связи с этим доза 10-20 мг в сутки является достаточной.

Пациенты пожилого возраста

Для пациентов пожилого возраста корректировка дозы не требуется.

Опыт применения у детей ограничен.

Побочное действие

Ниже приведены побочные эффекты, не зависящие от режима дозирования омепразола, которые были отмечены в ходе клинических исследований, а также при постмаркетинговом применении.