Магний внутривенно при беременности для чего назначают
Магния сульфат (раствор) : инструкция по применению
Лекарственная форма
Раствор для внутривенного введения, 250 мг/мл, 10 мл
Состав
1 мл препарата содержит
активное вещество – магния сульфат 250 мг
вспомогательное вещество – вода для инъекций.
Описание
Прозрачная бесцветная жидкость.
Фармакотерапевтическая группа
Плазмозамещающие и перфузионные растворы. Добавки к растворам для внутривенного введения. Электролитные растворы. Магния сульфат.
Фармакологические свойства
Выведение осуществляется почками, скорость почечной экскреции пропорциональна концентрации в плазме и уровню клубочковой фильтрации.
При парентеральном введении оказывает противосудорожное, антиаритмическое, гипотензивное, спазмолитическое действие, в больших дозах – угнетает нервно-мышечную передачу, оказывает токолитическое действие, подавляет дыхательный центр.
Магний является «физиологическим» блокатором «медленных» кальциевых каналов и способен вытеснять его из мест связывания. Регулирует обменные процессы, межнейронную передачу и мышечную возбудимость, препятствует поступлению ионов кальция через пресинаптическую мембрану, снижает количество ацетилхолина в периферической и центральной нервной системе (ЦНС). Расслабляет гладкую мускулатуру, снижает артериальное давление (АД) (преимущественно повышенное), усиливает диурез.
Противосудорожное действие – магний уменьшает высвобождение ацетилхолина из нервно-мышечных синапсов, подавляя при этом нервно-мышечную передачу, оказывает прямое угнетающее действие на ЦНС.
Антиаритмическое действие – магний снижает возбудимость кардиомиоцитов, восстанавливает ионное равновесие, стабилизирует клеточные мембраны, нарушает ток натрия, медленный входящий ток кальция и односторонний ток калия.
Кардиопротекторный эффект обусловлен расширением коронарных артерий, снижением общего периферического сосудистого сопротивления и агрегации тромбоцитов.
Токолитическое действие – магний угнетает сократительную способность миометрия (снижение поглощения, связывания и распределения кальция в клетках гладкой мускулатуры), усиливает кровоток в матке в результате расширения ее сосудов.
Является антидотом при отравлениях солями тяжелых металлов.
Системные эффекты развиваются почти мгновенно после внутривенного (в/в) введения. Длительность действия при в/в введении – 30 минут.
Показания к применению
— артериальная гипертензия (в т.ч. гипертонический криз с явлениями отека мозга)
— полиморфная желудочковая тахикардия (типа «пируэт»)
— судорожный синдром (для подавления судорог при эклампсии; для предупреждения судорог при тяжелой преэклампсии)
— отравление солями тяжелых металлов (ртуть, мышьяк, тетраэтилсвинец)
— гипомагниемия (в т.ч. повышенная потребность в магнии).
Способ применения и дозы
Назначают внутривенно медленно или в виде внутривенной инфузии.
При внутривенном введении пациент должен находиться в положении лежа.
Дозы уточняют с учетом терапевтического эффекта и концентрации ионов магния в сыворотке крови.
Длительность лечения определяется врачом индивидуально в зависимости от клинической ситуации. При внутривенной инъекции скорость введения обычно не должна превышать 150 мг/мин (0,6 мл/мин), за исключением лечения аритмий и эклампсии беременных. Доза препарата должна быть снижена при нарушениях функции почек.
Не требуется коррекции дозы у пациентов пожилого возраста.
Однако следует соблюдать осторожность при нарушении функции почек.
Преэклампсия и эклампсия. Дозу устанавливают индивидуально в зависимости от клинической ситуации. Доза насыщения – 2-4 г в течение 5-20 минут (инфузия). Поддерживающая доза – 1-2 г/час при постоянном контроле сухожильных рефлексов и функции дыхания. Терапию продолжают до прекращения приступа. Максимальная суточная доза – 30-40 г магния сульфата, при нарушении функции почек – 20 г/48 часов.
У новорожденных. Для ликвидации дефицита магния у новорожденных назначают по 0,5-0,8 мл/кг 1 раз в сутки в течение 5-8 дней. Не рекомендуется вводить новорождённым препараты магния внутривенно струйно из-за возможности развития гипермагниемии с остановкой дыхания, сердца и артериальной гипотензией.
Тяжелая гипомагниемия. Начальная доза – 5 г. Дозу вливают в 1 л инфузионного раствора (0,9 % раствора натрия хлорида или 5 % глюкозы) и вводят внутривенно капельно в течение не менее 3 часов. Дозируют в зависимости от концентрации препарата в сыворотке крови.
Максимальная суточная доза при внутривенном введении составляет 72 мл (18 г).
Профилактика гипомагниемии у больных, получающих только парентеральное питание. Если в питательных растворах нет магния, его добавляют дополнительно. Суточная доза – 1,5-4 г. Обычно в 1 л раствора парентерального питания прибавляют 1 г магния сульфата.
При гипертоническом кризе вводят в/в (медленно!!) 5-20 мл 25% раствора магния сульфата.
Для купирования аритмий вводят внутривенно 1-2 г в течение около 5 минут, возможно повторное введение (суммарное введение до 4 г магния сульфата).
Отравление солями тяжелых металлов (ртуть, мышьяк, тетраэтилсвинец)
Как антидот магния сульфат применяют внутривенно струйно по 5 мл 25% раствора.
Дозы Магния сульфата указаны в граммах.
Им соответствует количество раствора: 1 г – 4 мл (25%); 2 г – 8 мл (25%);
3 г–12 мл (25 %); 4 г–16 мл (25 %); 5 г – 20 мл (25%); 10 г – 40 мл (25%); 15 г –60 мл (25 %); 20 г – 80 мл (25 %); 30 г –120 мл (25%); 40 г – 160 мл (25%).
Раствор магния сульфата в ампулах разбавляют инъекционными растворами: 0,9% раствор натрия хлорида или 5% декстрозы (глюкозы). Свежеприготовленные инфузионные растворы не подлежат длительному хранению и должны быть использованы сразу после приготовления.
Побочные действия
Частота возникновения перечисленных побочных действий не установлена.
Со стороны дыхательной системы: замедление частоты дыхания, одышка;
Со стороны сердечно-сосудистой системы: острая недостаточность кровообращения, артериальная гипотензия, урежение частоты сердечных сокращений, ощущение сердцебиения.
Со стороны нервной системы: ослабление рефлексов, снижение мышечного тонуса, тревожность, выраженная седация, головокружение, потеря сознания, угнетение настроения, вялый паралич.
Магния сульфат понижает возбудимость дыхательного центра, большие дозы магния сульфата при парентеральном введении могут вызвать паралич дыхательного центра.
Со стороны кожных покровов: гиперемия кожи, зуд, высыпания, крапивница.
Со стороны иммунной системы: анафилактический шок, ангионевротический отек, гипертермический синдром, озноб.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея.
Со стороны мочевыделительной системы: полиурия.
Со стороны репродуктивной системы: атония матки.
Общие расстройства: гипотермия; гипергидроз.
Признаки и симптомы гипермагниемии: брадикардия, диплопия, внезапный «прилив» крови к лицу, жажда, головная боль, снижение АД, тошнота, одышка, невнятная речь, рвота, общая слабость, сонливость, спутанность сознания, потеря сухожильных рефлексов в связи с нервно-мышечной блокадой, угнетение дыхания, нарушение водно-электролитного баланса (гипокальциемия, гипофосфатемия, гиперосмолярная дегидратация), изменения на ЭКГ (удлинение интервалов PR, QRS и QT), сердечная аритмия, кома и остановка сердца.
Признаки гипермагниемии, ранжированные в порядке повышения концентрации ионов магния в сыворотке крови: снижение глубоких сухожильных рефлексов (2–3,5 ммоль/л), удлинение интервала PQ и расширение комплекса QRS на электрокардиограмме (2,5–5 ммоль/л), снижение сухожильных рефлексов (4–5 ммоль/л), угнетение дыхательного центра (5–6,5 ммоль/л), нарушение проводимости сердца (7,5 ммоль/л), остановка сердца (12,5 ммоль/л).
Противопоказания
— повышенная чувствительность к препарату
— атриовентрикулярная блокада I-III степени (AV-блокада)
— тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 20 мл/мин)
— тяжелая артериальная гипотензия
— состояния, связанные с дефицитом кальция и угнетением дыхательного центра
— предродовой период (за 2 часа до родов)
— состояния, обусловленные дефицитом кальция и угнетением дыхательного центра, тяжелые заболевания органов дыхания
— выраженная печеночная недостаточность
С осторожностью: хроническая почечная недостаточность, заболевания органов дыхания, острые воспалительные заболевания желудочно-кишечного тракта, пожилой возраст, беременность, детский возраст.
Лекарственные взаимодействия
Пациенты, которые вместе с магния сульфатом применяют и другие лекарственные средства, должны сообщить об этом врачу.
Усиливает эффект других лекарственных средств, угнетающих ЦНС.
Сердечные гликозиды увеличивают риск нарушения проводимости и атриовентрикулярной блокады (особенно при одновременном внутривенном введении солей кальция).
Снижается эффект антитромботических средств, антагонистов витамина К, изониазида, неселективных ингибиторов обратного нейронального захвата моноаминов.
Может замедляться выведение мексилетина. Может потребоваться пересмотр доз.
Пропафенон – усиливается эффект обоих препаратов и возрастает риск токсического эффекта.
Миорелаксанты и нифедипин усиливают нервно-мышечную блокаду.
При совместном применении магния сульфата для парентерального введения с другими вазодилататорами возможно усиление гипотензивного эффекта.
Нарушает всасывание антибиотиков группы тетрациклина, ослабляет действие стрептомицина и тобрамицина.
Соли кальция уменьшают действие магния сульфата.
Фармацевтически несовместим (образует осадок) с препаратами кальция, карбонатами, бикарбонатами и фосфатами щелочных металлов, клиндамицина фосфатом, гидрокортизона натрия сукцинатом, полимиксина В сульфатом, прокаина гидрохлоридом, салицилатами и тартратами.
При концентрациях ионов магния выше 10 ммоль/мл в смесях для полного парентерального питания возможно разделение жировых эмульсий.
Особые указания
Магния сульфат следует применять осторожно, чтобы не возникла токсическая концентрация магния сульфата. Перед началом терапии следует определить уровень магния в крови. У взрослых нормальный уровень магния в плазме крови составляет 0,75-1,26 ммоль/л.
При применении препарата следует учитывать, что повышение выделения магния с мочой происходит при увеличении внеклеточной жидкости, расширении почечных сосудов, гиперкальциемии, повышенном выведении натрия с мочой, при назначении осмотических мочегонных (мочевина, маннит, глюкоза), «петлевых» мочегонных (фуросемид, этакриновая кислота, тиазиды), при приеме сердечных гликозидов, кальцитонина, тиреоидина, при длительном введении дезоксикортикостерона ацетата (более 3-4 суток). Замедление выведения магния наблюдается при введении паратгормона. При почечной недостаточности выведение магния замедляется, а при повторных введениях может наступить его кумуляция.
Лицам пожилого возраста обычно следует применять уменьшенную дозу, так как у них снижена функция почек. Больные с нарушением функции почек (если клиренс креатинина более 20 мл/мин) и олигурией не должны получать более 20 г магния сульфата (81 ммоль Mg2+) в течение 48 ч, не следует вводить магния сульфат внутривенно слишком быстро. Рекомендуется контроль концентрации ионов магния в сыворотке крови (должна быть не выше 0,8–1,2 ммоль/л), диуреза (не менее 100 мл/ч), частоты дыхания (не менее 16/мин), контроль сухожильных рефлексов и АД.
Инфекции мочевых путей ускоряют преципитацию аммиачно-магниевых фосфатов, при этом временно не рекомендуется магнезиотерапия. При нарушении выведения магния после парентерального введения магния сульфата возможна гипермагниемия.
С осторожностью применяют при заболеваниях органов дыхания. При длительном применении препарата рекомендуется мониторинг сердечно-сосудистой системы, сухожильных рефлексов, функции почек и частоты дыхания.
Внутривенное введение магния сульфата проводят медленно: при слишком высокой скорости введения возможна гипермагниемия. Одновременное парентеральное введение витамина В6 и инсулина повышают эффективность магнезиотерапии.
При введении магния сульфата необходимо иметь приготовленный для внутривенного введения раствор кальция, например, 10% раствор кальция глюконата. При необходимости одновременного внутривенного введения магния и кальция, их вводят в разные вены. При применении магния сульфата могут быть искажены результаты радиологических исследований, для которых применяется технеций.
Беременность и период лактации
При беременности применяют с осторожностью, с учетом концентрации магния в крови, только в случаях, когда ожидаемый терапевтический эффект для матери превышает потенциальный риск для плода. Не следует применять препарат в течение 2 часов после родов.
При назначении препарата беременным женщинам следует контролировать частоту сердечных сокращений плода.
Непрерывное введение магния сульфата в течение 5-7 дней у беременных женщин может привести к гипокальциемии и костной аномалии у развивающегося плода (деминерализация костей, остеопения).
При необходимости применения в период лактации следует прекратить кормление грудью.
Особенности влияния лекарственного препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
В период лечения необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: исчезновение коленного рефлекса, тошнота, рвота, резкое снижение АД, брадикардия, угнетение дыхания и ЦНС, другие признаки гипермагниемии.
Лечение: следует внутривенно медленно ввести раствор кальция хлорида или кальция глюконата – 5-10 мл 10%, проводят оксигенотерапию, вдыхание карбогена, искусственное дыхание, перитонеальный диализ или гемодиализ, симптоматическую терапию.
Форма выпуска и упаковка
По 10 мл в ампулы нейтрального стекла.
По 5 или 10 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной или ленты полиэтилентерефталатной и фольги алюминиевой или бумаги с полиэтиленовым покрытием, или без фольги, или без бумаги.
По 1 (по 10 ампул) или 2 (по 5 ампул) контурных ячейковых упаковки с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках и ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным помещают в пачку из картона.
Магнезиальная терапия в акушерстве: приоритет доказательств и дифференцированного подхода к выбору препарата магния [d]
О.А. Громова
Российский сателлитный центр института Микроэлементов ЮНЕСКО, Москва
За более чем столетний опыт применения препаратов магния в акушерстве основными причинами для назначения были и остаются невынашивание беременности и эклампсия. Говоря о применении магния при беременности не следует смешивать две проблемы – применение магния как токолитика в виде сульфата магния, хлорида магния в растворах для в/в инфузий с целью купирования ургентных ситуаций и профилактическое применение магния (перорально) для нутрициальной поддержки и рационального питания. Вряд ли можно оспаривать тот факт, что рациональное, сбалансированное питание составляет существенную основу для вынашивания здорового плода и рождения здорового ребенка. Одновременно с этим остаются чрезвычайно важными вопросы демедикации – основное направление ведения физиологической беременности. Следует помнить, что препараты магния для приёма внутрь у беременной должны лишь гармонично дополнять пищевые продукты, а не заменять их.
Современный стиль жизни включающий, как правило, высокие уровни стресса, нерациональная диета и наличие в диете большинства людей искусственных продуктов питания и напитков создали проблему хронического дефицита магния, в том числе и у беременных женщин. Упрощенное понимание фармакологии субстанций магния привело к широкомасштабным попыткам применения неорганических форм магния для компенсации дефицита этого элемента. Однако, как показали фармакокинетические исследования, неорганические формы магния (оксид, сульфат, хлорид и др.) характеризуются низкой биоусвояемостью и побочными эффектами [1,2].
Поэтому, актуальны исследования терапевтических применений органических форм магния.
Анализ исследований, соответствующих высоким требованиям доказательной медицины в отношении использования препаратов магния у беременных, был опубликован в 2002 г в базе данных Cochrane в виде аналитического обзора «Interventions for leg cramps in pregnancy. Cochrane Database of Systematic Reviews 2002, Issue 1.», проведенного Young GL и Jewell D. [4] В него вошли данные пяти исследований, включавших 352 беременные женщины, которых на момент включения в исследование беспокоили судороги ног и которые применяли разнообразные медикаментозные средства, в частности сравнивалась эффективность и безопасность применения у беременных (срок беременности от 22 до 36 недель) страдающих судорогами икроножных мышц двух органических солей магния – цитрата и лактата магния с плацебо в виде сорбитола, фруктозы и декстрозы (Dahle, 1995) [5]. В исследовании достоверно показан положительный эффект применения цитрата магния и лактата магния на клинические симптомы (с помощью вопросника: длительность и частота судорог) и оценивались сывороточные уровни магния (атомная абсорбционная спектрофотометрия). В результате трехнедельной терапии получено доказательство, что магний в виде органических солей лактата магния и цитрата магния с высокой достоверностью и статистической значимостью может уменьшить и полностью купировать судороги икроножных мышц у беременных (цитрат магния и лактат магния имели преимущество перед плацебо p=0,0002). Также был показан хороший уровень безопасности применения лактата магния и цитрата магния у беременных.
Учитывалось, что дефицит магния может проявляться в виде так называемых непосредственных проявлений дефицита (судороги, ком в горле, мышечные подергивания) и отдаленных, преимущественно обменных нарушений.
Отдаленные, преимущественно обменные, нарушения. В первую очередь, они формируются под воздействием гипомагниемии в различных органах, биологических жидкостях и тканях. Происходит патологическая компартментализации (отделение, отсечение) элементов. Например, кальцификация плаценты (так называемый феномен старения плаценты), кальцификация суставов, связочного аппарата; старение кости, кальцификация атеросклеротических бляшек аорты и других сосудистых образований. Причем этот процесс потенцируется дефицитом пиридоксина, витамина В12, фолатов. Нередко встречается камнеобразование в желчных путях, в почках и мочевом пузыре, а также накопление токсичных элементов: Ni, Pb, Cd, Be, Al. К отдаленным последствиям дефицита магния относится развитие во время беременности артериальной гипертонии, в частности, у женщин с гиперальдостеронизмом. При дефиците магния во время беременности возрастает риск формирования инсулинорезистентности, диабета [2].
Общеприняты следующие рекомендации женщинам, которых беспокоят судороги икроножных мышц, особенно во время беременности.
Как было уже сказано выше, пероральная терапия препаратами органического магния (цитратом магния и лактатом магния) безопасна и эффективна при беременности. В связи с этим, терапия такими препаратами как Магне В6 (комбинация лактата магния и пиридоксина) и Магне В6 Форте приобрела особое значение во время беременности и в предродовом периоде.
Магний участвует в формировании более 500 ферментов, в том числе ферментов регулирующих каскад синтеза АТФ. Более 100 белков магнийсодержащих белков обнаружено в плаценте[6]. Mагний участвует в передаче генетической информации через продуцирование ДНК и РНК нуклеотидов.
Внутримышечное введение некоторых препаратов магния, столь широко распространенное в России, не применяется в развитых странах по этическим соображениям из-за выраженной болезненности в месте введения, реальной угрозе абсцедирования. Парентеральная магнезиотерапия показана лишь в ургентных ситуациях магниевого дефицита. Обычная доза составляет 100 мг/час внутривенно капельно или с помощью автоматических шприцев в течение 4-6 часов в сутки. При эклампсии, допустимо медленное внутривенное введение 25% магния сульфата в дозе 10-20 мл. Быстрое введение магния чревато гипермагнезиемией. Парентеральная магнезиотерапия, при острой необходимости, должна проводиться лишь в стационарных условиях [7].
Максимальный лечебный эффект коррекции дефицита магния достигается при использовании потенцированных органических форм магния внутрь: Магне В6 (таблетированная и питьевая формы), Магне В6 Форте (магния цитрат с пиридоксином) и др. Если применить данные обзора библиотеки Кокрейна Young GL и Jewell D. Interventions for leg cramps in pregnancy, Cochrane Database of Systematic Reviews 2002, к существующим в РФ препаратам добавляется магний лактат, который содержится в препарате Магне В6 [11]. 1 ммоль магния соответствует 238 мг соли магния лактата. В одной таблетке Магне В6 содержится 1,97 ммоль магния. Следует отметить, что такая дозировка (6-7 таб Магне В6 или 3 табл Магне В6 Форте) нужны только в самом начале терапии судорог у беременных (1-2 недели). Уже со 2-3 недели дозу магния можно понизить до 5-7,5 ммоль (3-4 таблетки Магне В6 или на 1-2 таб Магне В6 Форте). Содержание элементного магния в безводном цитрате магния составляет 162 мг на 1 г соли, в 1 таб Магне В6 Форте содержится 100 мг магния.
Цитрат магния также используется для профилактики судорог в икроножных мышцах у беременных [11,12]. Высокая безопасность и эффективность сверхвысоких доз цитрата магния как слабительного позволяет использовать его при колоноскопии беременных. По соображениям безопасности только немногие субстанции могут использоваться для подготовки к колоноскопии в период беременности [13].
Биодоступность неорганических солей магния не превышает 5%, остальная часть магниевой неорганической соли попадает в толстый кишечник, где будучи осмотически активной субстанцией, сульфат магния, оксид магния «тянут на себя воду», в результате увеличивается кишечный транзит и резко ускоряется опорожнение кишечника.
Данные относительно применения органических солей магния (в частности цитрата магния и пиридоксина) касаются доказательных исследований в области применения магниевых препаратов для профилактики и лечения оксалатурии и уратурии у беременных. Ионы Mg 2+ поддерживают осмотический баланс: введение солей магния действует по типу слабого осмотического диуретика и дает отчетливый мочегонный эффект. При длительной терапии цитратом магния (200-250 мг солей в день, в пересчете на препарат Магне В6 Форте – 2 таб/сут) доля рецидивов камнеобразования у пациентов с оксалатными камнями снижается на 90% [14]. Терапевтическое применения магния для лечения оксалатных камней целесообразно сочетать терапией пиридоксином, который независимо от магния понижает уровни оксалатов в организме [3]. Несмотря на то, что опубликовано всего несколько исследований по применениям цитрата магния в акушерстве, данная органическая форма магния имеет очень большие перспективы применения в данной области. В первую очередь это связано с явной нефрологической направленностью препарата Магне В6 Форте на основе цитрата магния. Поэтому открывается перспектива использования цитрата магния при нефропатии беременных, гестозах, при отечной форме предменструального синдрома, а также для целевой терапии оксалатурии и уратурии во время берменности.
Описано, что в отдельных случаях из практики, применения цитрата магния даже спасает жизнь беременной и плода. Например, беременной 33 лет с синдромом Гительмана (врожденная тубулопатия, характеризующаяся гипокалиемией, гипомагнеземией, метаболическим алкалозом и гипокальциурией) был назначен цитрат магния в смеси с хлоридом калия. После назначения синдром был скомпенсирован и беременность разрешилась нормальными родами в срок [15].
Пероральный прием цитрата магния вызвает значительное снижение интактного паратгормона (iPTH) в сыворотке крови (р
Магния сульфат : инструкция по применению
Лекарственная форма
Раствор для инъекций 25% 5 мл, 10 мл
Состав
1 мл раствора содержит
Описание
Прозрачная бесцветная жидкость.
Фармакотерапевтическая группа
Плазмозамещающие и перфузионные растворы. Добавки к растворам для внутривенного введения. Электролитные растворы. Магния сульфат.
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Проходит через гематоэнцефалический барьер и плаценту, экскретируется в грудное молоко, концентрация в котором в 2 раза превышает концентрацию в плазме крови. Выводится почками, скорость почечной экскреции пропорциональна концентрации в плазме крови и уровню клубочковой фильтрации. Концентрация в плазме крови, при которой развивается противосудорожное действие, составляет 2-3,5 ммоль/л.
Фармакодинамика
При парентеральном введении оказывает гипотензивное, артериолодилатирующее, антиаритмическое, седативное, противосудорожное, диуретическое, спазмолитическое, токолитическое действие. Восполняет дефицит магния в организме, является физиологическим антагонистом кальция. Регулирует процессы обмена, нейрон-химическую передачу и мышечную возбудимость, препятствует поступлению ионов кальция через пресинаптическую мембрану, снижает количество ацетилхолина в периферической и центральной нервной системе, оказывает в зависимости от дозы седативный, снотворный или наркотический эффекты, обладает спазмолитическим действием. Снижает возбудимость дыхательного центра, при введении в высоких дозах может вызывать угнетение дыхания.
Гипотензивное и антиаритмическое действие магния обусловлены снижением возбудимости кардиомиоцитов, восстановлением ионного равновесия, стабилизацией клеточных мембран, нарушением натриевого потока, медленного входящего кальциевого потока и одностороннего калиевого потока, расширением коронарных артерий, снижением общего периферического сопротивления сосудов, агрегации тромбоцитов, а также спазмолитическим и седативным эффектами.
Седативное и противосудорожное действие магния связано с уменьшением высвобождения ацетилхолина из нервно-мышечных синапсов, угнетением нервно-мышечной передачи, прямым подавляющим влиянием на центральную нервную систему.
Токолитическое действие развивается вследствие угнетения способности к сокращению миометрия (снижение поглощения, связывания и распределения кальция в клетках гладкой мускулатуры), расширения сосудов и усиления кровотока в матке. Магний оказывает спазмолитическое действие при задержке мочеиспускания, является антидотом при отравлениях солями тяжелых металлов.
Системные эффекты развиваются почти мгновенно после внутривенного и через 1 час после внутримышечного введения, длительность их составляет 30 минут и 3-4 часа соответственно.
Показания к применению
В составе комплексной терапии:
— гипертонический криз, желудочковые нарушения ритма сердца (тахикардия типа «пируэт»)
— гипомагниемия, повышенная потребность в магнии
— при отравлении солями тяжелых металлов, тетраэтилсвинцом, растворимыми солями бария (антидот) в комплексной терапии
Способ применения и дозы.
Назначают внутримышечно, внутривенно медленно или в виде внутривенной инфузии. Свежеприготовленные инфузионные растворы не подлежат длительному хранению и должны быть использованы сразу после приготовления. Кратность введения и дозы индивидуальны в зависимости от показаний и терапевтического эффекта. При инфузионном введении препарат разводят 0,9 % раствором натрия хлорида или 5 % глюкозы. При внутривенной инъекции скорость введения обычно не должна превышать 150 мг/мин (0,6 мл/мин), за исключением лечения аритмий и эклампсии беременных.
Гипомагниемия. При умеренно выраженной гипомагниемии (0,5-0,7 ммоль/л) вводят взрослым по 4 мл (1 г магния сульфата) внутримышечно каждые 6 часов.
При тяжелой гипомагниемии (
Побочные действия
— артериальная гипотензия, брадикардия, ощущение сердцебиения, нарушение проводимости, приливы, удлинение интервала РQ и расширение комплекса QRS на ЭКГ, аритмия, кома, остановка сердца
— одышка, угнетение дыхания
— головная боль, головокружение, общая слабость, сонливость, спутанность сознания, потеря сознания, угнетение настроения, снижение сухожильных рефлексов, диплопия, тревога, нарушения речи, тремор и онемение конечностей
— тошнота, рвота, диарея
— анафилактический шок, ангионевротический отек, гипертермический синдром, озноб
— гиперемия, зуд, высыпания, крапивница, усиленное потовыделение
— гипокальциемия, гипофосфатемия, гиперосмолярная дегидратация
Противопоказания
— повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата
— артериальная гипотензия, выраженная брадикардия (ЧСС меньше 55 уд/мин), атриовентрикулярная блокада
— состояния, обусловленные дефицитом кальция и угнетением дыхательного центра, тяжелые заболевания органов дыхания
— нарушение функции почек, выраженная печеночная или почечная недостаточность
— предродовый период (за 2 часа до родов), период лактации
С осторожностью применяют при заболеваниях органов дыхания, острых воспалительных заболеваниях желудочно-кишечного тракта, беременности.
Лекарственные взаимодействия
Сердечные гликозиды повышают риск развития нарушения проводимости и атриовентрикулярной блокады.
Снижается эффект антитромботических средств, антагонистов витамина К, изониазида, неселективных ингибиторов обратного нейронального захвата моноаминов.
Может замедляться выведение мексилетина. Может потребоваться пересмотр доз.
Пропафенон – усиливается эффект обоих препаратов и возрастает риск токсического эффекта.
Нарушает всасывание антибиотиков группы тетрациклина, возможна непроходимость кишечника, ослабляет действие стрептомицина и тобрамицина.
Фармацевтически несовместим (образуется осадок) с препаратами кальция, этанолом (в высоких концентрациях), карбонатами, гидрокарбонатами и фосфатами щелочных металлов, солями мышьяковой кислоты, бария, стронция, клиндамицином фосфатом, гидрокортизоном натрия сукцинатом, полимиксином В сульфатом, прокаина гидрохлоридом, салицилатами и тартратами. При концентрациях Mg2 + выше 10 ммоль/мл в смесях для полного парентерального питания возможно распределение жировых эмульсий.
Особые указания
Перед началом терапии следует определить уровень магния в крови. У взрослых нормальный уровень магния в плазме крови составляет 0,75-1,26 ммоль/л.
При применении препарата следует учитывать, что повышение выделения магния с мочой происходит при увеличении внеклеточной жидкости, расширении почечных сосудов, гиперкальциемии, повышенном выведении натрия с мочой, при назначении осмотических мочегонных (мочевина, маннит, глюкоза), «петлевых» мочегонных (фуросемид, этакриновая кислота, тиазиды), при приеме сердечных гликозидов, кальцитонина, тиреоидина, при длительном введении дезоксикортикостерона ацетата (более 3-4 суток). Замедление выведения магния наблюдается при введении паратгормона. При почечной недостаточности выведение магния замедляется, а при повторных введениях может наступить его кумуляция. Поэтому у пожилых больных и у больных с тяжелым нарушением функции почек доза препарата не должна составлять более 20 г магния сульфата (81 ммоль Mg2+) в течение 48 часов, больным с олигурией или тяжелым нарушением функции почек не следует вводить магния сульфат внутривенно быстро. Инфекции мочевых путей ускоряют преципитацию аммиачно-магниевых фосфатов, при этом временно не рекомендуется магнезиотерапия. При нарушении выведения магния после парентерального введения магния сульфата возможна гипермагниемия.
С осторожностью применяют при заболеваниях органов дыхания. При длительном применении препарата рекомендуется мониторинг сердечно-сосудистой системы, сухожильных рефлексов, функции почек и частоты дыхания.
Внутривенное введение магния сульфата проводят медленно: при слишком высокой скорости введения возможна гипермагниемия (симптомы – тошнота, парестезии, седативный эффект, гиповентиляция вплоть до апноэ, снижение глубоких сухожильных рефлексов). Одновременное парентеральное введение витамина В6 и инсулина повышают эффективность магнезиотерапии.
При необходимости одновременного введения магния сульфата и препаратов кальция, их следует вводить в разные вены, при этом надо учитывать, что уровень магния зависит от уровня кальция в организме.
Препарат применяют в педиатрической практике.
Беременность, период лактации
Сульфат магния проникает через плаценту, длительная терапия (более 3-х недель) способствует вымыванию кальция у плода.
В период беременности магния сульфат применяют с осторожностью с учетом концентрации магния в крови, в тех случаях, когда ожидаемый терапевтический эффект превышает потенциальный риск для плода. При обезболивании родов следует учитывать возможность угнетения сократительной способности мышц матки, что требует применения родостимулирующих средств.
При необходимости применения препарата следует прекратить кормление грудью.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами
Пациентов необходимо предупредить о необходимости соблюдать осторожность при работе с потенциально опасными механизмами и при вождении автотранспорта, поскольку препарат оказывает седативное действие и угнетающе действует на нервно-мышечную передачу.
Передозировка
Симптомы: признаки гипермагниемии в порядке повышения концентрации магния в сыворотке крови:
— снижение глубоких сухожильных рефлексов (2-3,5 ммоль/л)
— удлинение интервала PQ и расширение комплекса QRS на ЭКГ (2,5-5 ммоль/л)
— утрата глубоких сухожильных рефлексов (4-5 ммоль/л),
— угнетение дыхательного центра (5-6,5 ммоль/л)
— нарушение проводимости сердца (7,5 ммоль/л)
— остановка сердца (12,5 ммоль/л).
Кроме того, гипергидроз, тревожность, заторможенность, полиурия, атония матки.
Лечение: специфическим антидотом являются препараты кальция (кальция хлорид или глюконат), которые вводят внутривенно медленно. При умеренной гипермагниемии возможно назначение фуросемида. Угнетение дыхания устраняют введением внутривенно 5-10 мл 10 % раствора кальция хлорида, ингаляцией кислорода, искусственной вентиляцией легких. В тяжелых случаях показан перитонеальный диализ или гемодиализ. Назначение симптоматических средств, корректирующих функции сердечно-сосудистой и центральной нервной систем.
Форма выпуска и упаковка
По 5 мл препарата в ампулы стеклянные.
На ампулу наклеивают этикетку из бумаги с самоклеящимся покрытием, или наносят информацию методом глубокой печати.
По 10 ампул вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках и ножом для вскрытия ампул вкладывают в коробку из картона с гофрированным вкладышем из бумаги для гофрирования. При упаковке ампул с цветным кольцом излома или с цветной точкой излома, укладка ножей для вскрытия ампул исключается.
По 5 ампул вместе с ножом для вскрытия ампул помещают в контурную ячейковую упаковку (кассету). По две контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона. При упаковке ампул с цветным кольцом излома или с цветной точкой излома, укладка ножей для вскрытия ампул исключается.
По 10 мл препарата в ампулы стеклянные.
По 5 ампул вместе с ножом для вскрытия ампул помещают в контурную ячейковую упаковку (кассету). По две контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона. При упаковке ампул с цветным кольцом излома или с цветной точкой излома, укладка ножей для вскрытия ампул исключается.
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке, при температуре не выше 25 °С. Не замораживать.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
Не использовать после истечения срока годности.