Мезапам или грандаксин что сильнее
Эффективен ли Грандаксин при депрессии
Депрессия – широко распространенная болезнь, от которой страдает примерно 20% людей в развитых странах. Ее терапия включает комплексный подход, в том числе и прием медикаментозных препаратов. Транквилизатор нового поколения Грандаксин при депрессии назначают в случае умеренно выраженных ее симптомов. Он мягко воздействует на психоэмоциональный фон больного, проявляя при этом минимум побочных эффектов.
Фармакологическая группа
Грандаксин относят к анксиолитическим (противотревожным) средствам или транквилизаторам. Большинство представителей данной группы помимо противотревожного действия проявляют и другие, среди которых:
Подобные эффекты делают невозможным прием таких препаратов днем, при вождении транспорта.
Грандаксин – это принципиально новый транквилизатор, с выраженным анксиолитическим действием. Его действующим веществом является тофизопам – нетипичное производное бензодиазепинов. Он синтезирован в результате преобразования молекулярной структуры диазепама. Благодаря такой особенности он не способен вызвать привыкания и синдром отмены.
Действие бензодиазепинов основано на повышении чувствительности рецепторов к ГАМК – гамма-аминомасляной кислоте. Это главный медиатор, который вызывает торможение в головном мозге и этим купирует возбуждение и проявляет успокаивающее действие. Однако ее избыток провоцирует противоположную реакцию – гиперактивность, тревогу, дрожь в руках и ногах.
Все бензодиазепины делят на 3 класса, учитывая преобладающее действие:
У большинства представителей присутствуют все перечисленные свойства с одним ярко выраженным. Грандаксин же обладает противотревожным воздействием, а остальные проявления практически отсутствуют.
Учитывая, что средство не вызывает чувство сонливости, расслабление и вялость, не мешает сосредоточиться, его называют дневным транквилизатором и допускают совмещать его использование с вождением транспорта, но только после консультации с врачом.
Как распознать депрессию
Как уже было сказано, препарат помогает избавиться от депрессии, но не от всех ее форм. Грандаксин принимают только при легкой и средней степени заболевания с умеренно выраженной симптоматикой.
В течение заболевания выделяют несколько синдромов:
Конкретным показанием к использованию препарата выступает реактивная депрессия. Она развивается в ответ на действие какого-либо травмирующего фактора. Состояние характеризуется стабильно сниженным эмоциональным фоном и зацикленностью на проблеме.
Больной корит и обвиняет себя в случившемся, его разговоры направлены только на проблему. И, постоянно анализируя ее, он ищет поддержки у окружающих.
Человека беспокоит бессонница. И он полностью отдает себе отчет о своем состоянии.
Возможны приступы отчаяния и демонстративных истерик. Возбуждение доходит до состояния, называемое «меланхолический раптус». При этом человек бесцельно мечется, рыдает, кричит, не исключены попытки суицида.
Такое состояние может сменяться депрессивным ступором, когда больной «застывает» в одной позиции, не реагируя на происходящее.
Воздействие Грандаксина
Главное действие препарата проявляется в анксиолитическом эффекте. Он помогает устранить чувство тревоги и страха, снизить эмоциональное напряжение, беспокойство и возбуждение как психическое, так и моторное.
В высокой степени Тофизопам проявляет вегетостабилизирующее свойство. У него оно выражается в наибольшей степени по сравнению с другими транквилизаторами:
Вегетостабилизирующее действие достигается благодаря установлению баланса между симпатической и парасимпатической системами.
Стресспротективное действие Грандаксина оберегает ЦНС от воздействия разрушающего фактора. Оно дает больному состояние психологического комфорта, обеспечивает адекватную оценку происходящего. Защищает от развития нежелательных вегетососудистых реакций: тахикардии, сосудистых спазмов, разрушения слизистой ЖКТ. Устраняет возбуждение.
В некоторой степени Тофизопам оказывает коронаролитический эффект:
Такую способность Тофизопама широко используют в терапии ишемической болезни сердца. Препарат стабилизирует работу обоих отделов вегетативной нервной системы, и этим налаживает электрическую проводимость сердечной мышцы.
Психостимулирующее воздействие средства помогает восстановить психическую и физическую активность пациента. Способствует улучшению когнитивных функций, восстанавливает мыслительные способности, повышает настроение. Усиливает способность противостоять воздействию нежелательных факторов окружающей среды.
Грандаксин рекомендуют включать в состав комплексной терапии в качестве:
В качестве монотерапии применение средства нежелательно. 
Грандаксин и другие транквилизаторы
Благодаря своему мягкому и избирательному воздействию препарат обладает минимумом побочных эффектов, в отличие от других анксиолитиков. Он не вызывает негативных последствий, присущих большинству представителей этой группы. Основными из них являются:
Грандаксин не проявляет подобных осложнений. Он малотоксичен, при повторном приеме к нему не вырабатывается устойчивость. Поэтому его принимают в дневные часы.
Препарат не снижает физическую и мыслительную активность, не приводит к сонливости. Он не подавляет эффективность восприятия, быстроту реакций, не мешает профессиональной деятельности.
Ограничения и побочные реакции
Противопоказаниями к использованию препарата выступают:
С осторожностью назначается препарат людям пожилого возраста ввиду их повышенной восприимчивости к нему. Не советуют применять его в таком возрасте слишком длительное время.
Детям до 18 лет средство противопоказано. Возможен его прием только в редких случаях после тщательного взвешивания необходимости и рисков. При этом терапия должна быть кратковременной.
Противопоказан прием препарата в 1 триместре беременности. Он легко преодолевает плацентарный барьер и может вызывать пороки развития у ребенка. Грандаксин способен проникать в грудное молоко, поэтому следует отказаться от кормления грудью при лечении препаратом.
В противном случае он, попадая в организм ребенка, накапливается и вызывает седативное воздействие. У новорожденного снижается выраженность сосательного рефлекса, он не может в полной мере высасывать молоко, и теряет в весе. 
Несмотря на мягкое действие препарата, он все-таки проявляет некоторые побочные реакции:
В таких случаях прием средства отменяется.
Как правильно принимать
Грандаксин – это небольшие по размеру таблетки округлой, дисковидной формы, с логотипом GRANDAX. Они белого или серого цвета, практически не имеют запаха. Расположены на блистере по 10 штук.
Дозировка 1 драже составляет 50 мг. В упаковке находится 20 или 60 таблеток.
Попадая в пищеварительный тракт, Грандаксин быстро всасывается в нем. Претерпевая трансформацию в печени, попадает в кровь. Здесь он достигает своей максимальной концентрации через 2 часа после приема. Выводится почками и не накапливается в организме.
Доза препарата зависит от выраженности состояния. Ее рассчитывает и назначает только врач. Самолечение недопустимо. Обычно схема такова: по 1–2 таб. от 1 до 3 раз в день.
Максимальная доза за сутки составляет 300 мг, у детей – 200 мг.
В связи с тем, что препарат накапливается в печени и эвакуируется через почки, больным с почечной и печеночной недостаточностью средство прописывают с осторожностью. У таких пациентов возможно изменение выраженности и продолжительности эффекта, а также развитие побочных явлений. В связи с этим дозу им сокращают вполовину. Такую же схему используют для лиц пожилого возраста.
В случае передозировки препаратом возможны осложнения в виде рвоты, изменение сознания, кома, судорожные припадки и нарушение дыхательной функции.
Грандаксин не используют параллельно с циклоспорином и иммунодепрессантами, такими как такролимус, сиролимус.
Таблетки способны интенсифицировать действие препаратов, угнетающих деятельность ЦНС: анальгетики, седативные и снотворные средства и др.
Использование Грандаксина наряду с алкоголем, табакокурением, барбитуратами, вместе с противоэпилептической терапией снижает его активность.
Настоятельно рекомендуется осуществлять прием Грандаксина до 17.00 во избежание бессонницы.
Препарт отпускается по рецепту врача. Стоимость 20 таблеток в среднем составляет 400 рублей, 60 таблеток – 900 рублей. 
Отзывы и мнения
Отзывы о препарате Грандаксин двоякие. Многие отмечают его способность успокаивать и устранять нежелательные физиологические реакции, например, в виде тахикардии. Грандаксин придает спокойствия, не дает раздражаться по мелочам.
Начинает действовать уже в первый день приема. Больные отмечают легкость и ясность восприятия без искажения реальности. Восстанавливается аппетит, улучшается настроение. И все это происходит плавно, без всплесков.
Была даже замечена интересная особенность средства: оно помогает сбросить вес. Что в некоторой мере является плюсом.
Теперь о побочке. У пациентов с хроническим бронхитом наблюдалось затруднение дыхания, появлялось ощущение «заполненных бронхов». В таких случаях стоит быть предельно осторожными, учитывая все противопоказания использования препарата.
В другом случае пациенты страдали бессонницей. Появлялись проблемы с засыпанием, а сон был непродолжительным. Некоторых беспокоят болевые ощущения в спине и диспепсические расстройства.
В целом Грандаксин с успехом применяется для лечения депрессивных состояний, устраняя напряжение и раздражительность, нормализуя эмоциональный фон. Он аккуратно и сглажено действует на организм. Но, учитывая, что препарат все-таки относят к психотропным средствам, принимают его только с позволения врача и под его присмотром.
ТАБЛЕТКИ ОТ ПАНИЧЕСКИХ АТАК
Существует несколько способов борьбы с паническими атаками. Все их можно разделить на три вида:
Все лекарственные средства, помогающие при панических атаках делятся на две группы:
Средства быстрой помощи при панической атаке
Бензодиазепиновые транквилизаторы
Самые эффективные и быстродействующие лекарства при панических атаках это группа бензодиазепиновых транквилизаторов. К ним относятся:
Это сильнодействующие средства и поэтому в свободной продаже их нет. Приобрести их можно по специальным рецептам, которые могут выписывать только сертифицированные врачи в лицензированных клиниках.
Действие бензодиазепиновых транквилизаторов обеспечивает быстрое снятие тревоги, вегетативных проявлений (учащенный пульс и дыхание, потливость, дрожь, ознобы и волны жара, головокружения и др.), нормализацию сна и аппетита.
Так как в основе любой панической атаки находится тревога и чрезмерная активизация структур мозга, отвечающих за защитный тревожный рефлекс, то, независимо от причин, механизма развития и проявления паники транквилизаторы всегда оказывают быстрый эффект. Либо предотвратят развитие панического приступа, либо (если он уже начался) купируют его.
Указанные препараты часто применяются в таблетированной форме. Как правило прием одной таблетки транквилизатора обеспечивает развитие лечебного эффекта через 20-40 минут.
Плюсы бензодиазепиновых транквилизаторов: выраженный противотревожный эффект, быстрое наступление действия, хорошо переносится.
Небензодиазепиновые транквилизаторы
По силе действия они уступают препаратам предыдущей группы. Но и имеют свои преимущества: хорошо переносятся, не вызывают сонливости, не развивается зависимость, проще приобрести в аптеках (не нужны специальные рецепты).
Нейролептики
Нейролептики с седативным действием. Это следующая группа препаратов, обладающая успокоительным действием и позволяющая снять приступ панической атаки. Наиболее рапространенные таблетированные средства:
Антидепрессанты с седативным действием
В отличие от нейролептиков и транквилизаторов, эффект у антидепрессантов развивается не так быстро, но носит более продолжительный характер.
Прочие препараты для быстрого снятия приступа
Лекарства для постоянного приема от панических атак
Постоянный прием фармакотерапии позволяет стабилизировать биохимические и физиологические процессы в нервной системе, отвечающие за развитие приступов паники.
В основном, такие лекарства воздействуют на специфические рецепторы в головном мозге и восстанавливают нормальную активность нейромедиаторов: дофамин, серотонин, норадреналин, адреналин, ацетилхолин и другие.
Антидепрессанты
Преимущественно воздействуют на серотониновые рецепторы нервной системы. Применяются курсами по несколько месяцев (от трех до более года). Наиболее «популярные» и распространенные антидепрессанты для предотвращения панических атак:
Нейролептики
Воздействуют преимущественно на дофаминовые рецепторы мозга. Назначаются в случаях когда панические атаки являются проявлением эндогенного заболевания. Как и антидепрессанты принимаются длительно от нескольких месяцев до нескольких лет.
Вопреки распространенному среди болеющих тревожными расстройствами лиц мнению не вызывают зависимости. Самые часто применяемые при длительном лечении панических атак нейролептики:
Нормотимические препараты
Их механизм действия это нормализация соотношения процессов возбуждения и торможения в головном мозге. Наиболее эффективны при панических атаках на фоне энцефалопатии, последствий черепно-мозговых травм, инсультов, гипоксии.
Самые распространенные представители нормотимиков:
Подводя итог, можно отметить, что среди выше перечисленных лекарств есть несколько препаратов с универсальным действием: они подходят как и для однократного приема для быстрого снятия приступа панической атаки, так и для длительного приема. Это антидепрессант амитриптилин и нейролептики кветиапин, тиоридазин и сульпирид.
сент. 28, 2011
Z-drug
Небензодиазепиновые препараты, действующие подобно бензодиазепину. Все гипнотики. Обладают селективным действием к некоторым подтипам альфа-субъединиц GABA-A рецептора, вследствие чего снотворный эффект проявляется с меньших доз и гораздо раньше седативного, противотревожного и миорелаксирующего. У всех короткие периоды полураспада. По этой причине собственно как анксиолитик не используются, это чистые снотворные. Решают проблему засыпания, не решают проблему плохого сна. Братья залеплон, зопиклон и золпидем.
Зопиклон 1986г.р. В РФ Имован 7,5мг 270руб/30шт, Релаксон 125руб/20 шт, Сомнол 140руб/20шт, Торсон, Пиклодорм, Слипвэлл. Полураспад 6 часов (9ч после 65 лет).
В US официально не продается, продается в Канаде и UK. Начиная со 2й недели может нарастать зависимость, поэтому не рекомендуется применение более 4х недель. Активен к альфа2 (в большей степени) и альфа1(в меньшей степени) субъединицам ГАМК-рецептора. Умеренно деформирует структуру сна. При злоупотреблении вызывает зависимость. Не рекомендовано управление автотранспортом. В списке риска для суицидов, но в чистом виде летальная передозировка сомнительна, возможно только в комплексе с опиатами и/или алкоголем. Взаимоусиливается с алкоголем, и может провоцировать амнестический эпизод, как Рогипнол.
В US производится препарат Эсзопиклон (Lunesta). Активный стереоизомер Зопиклона, отличается только меньшей действующей дозой, в остальном идентичен. Причины вывода препарата на рынок чисто маркетинговые, в ЕС и РФ не поставляется.
Залеплон. В РФ Анданте 10мг 250руб/7капс. Полураспад 1 час,- самый быстрый из всех Z. Высоко селективен, биндит в основном альфа1-субъединицу GABA-A рецептора. Не меняет структуру сна (из за быстрого выведения). По этой же причине на следующий день крайне редка седация. Распространен в US, в UK выписывается редко, т.к. NHS рекомендует зопиклон.
Золпидем1992г.р. Ивадал 10мг 850руб/7шт, Санвал 350 руб/7шт, Нитрест, Гипноген, Зольсана, в общей сложности 8 торговых названий.
2 часа полувыведения. Установлено, что при приеме 3-5табл/неделю с промежутками, общим курсом до 12 недель,- риски роста толерантности и зависимости минимальны. Но в целом,- такой же рост толерантности, такая же зависимость. Принципиально от предыдущих 2х не отличается, относительно их несколько удачней баланс по силе действия/побочным эффектам. Как и к золиплону, к препарату предъявлялись претензии, что может провоцировать амнезию, однако на деле это скорее всего просоночные состояния у больных, которые они впоследствии забывают. Еще хочу отметить шикарную инструкцию к золпидему,- сразу видно, не сами придумывали, а у буржуев списали.
Нормотимики
Антиконвульсанты. Помимо прямого использования как проитвоэпилептических средств, в психиатрической практике применяются в основном для лечения биполярного расстройства (в основном маниакальных эпизодов). FDA не одобрило ни один антиконвульсант для лечения тревоги, в ЕС к лечению GAD допущен прегабалин. Широчайшее off-label применение антиконвульсантов в отечественной практике для лечения самой разнообразной психопатологии,- вопрос обсуждаемый.
Карбамазепин. 1963г.р. 200мг 35руб/50табл. Из группы карбоксамидов. FDA одобряет: эпилепсия, невралгия тройничного нерва, биполярное расстройство-маниакальный эпизод. Off-label используется за свое седативное действие+потенцирует действие всех тормозящих препаратов. Побочки,- сонливость заторможенность, гол.боли, нарушение координации, желудочное расстройство. Механизм действия связан с блоком закрытия Na-каналов. Na-каналы формируют потенциал действия в нейроне, после чего инактивируются. Карбамазепин подавляет их закрытие, вследствие чего они становятся не способны к проведению следующего возбуждения. В меньшей степени потенцирует ГАМК-рецепторы через альфа1, бета2 и гамма2- субъединицы.
Прозводные карбазмазепина,- Окскарбазепин(1990) и эсликарбазепина ацетат(2009) при сходной эффективности не имеют седативного сопутствующего действия, поэтому применяются только в рамках лечения эпилепсии.
Ламотриджин 1990г.р. Ламиктал 25 и 50мг 500руб/30шт, Ламитор 25мг 400руб/30шт, Конвульсан 100мг 670руб/30шт. Группа триазинов. Как и карбоксамиды,- ингибитор закрытия Na-канала, но с более широким спектром действия. Основное применение,- антиконвульсант. Применим для лечения депрессивной фазы биполярного расстройства. Психиатрическое off-label использование,- деперсонализации, шизоаффективное расстройство, пограничное личностное и пост-травматический стресс-синдром. В качестве дополнительного средства возможно использование для униполярных депрессий. Из осложнений,- в первую очередь следует учитывать кожные проявления (возможны от аллергической сыпи до тяжелых некротических форм). В остальном,- обычный седативный набор.
Габапентин 1993г.р. Габапентин 300мг 320руб/45шт, Конвалис 400руб/50шт, Тебантни 900руб/50шт, Нейронтин 1400руб/50шт. ГАМК-аналог. Изначальные предположение о препарате как агонисте ГАМК не подтверждаются. Биндит альфа2дельта субъединицу Са-канала, подавляет прохождение нейронального сигнала. Снижает высвобождение глутамата, норадреналина и нейропептида Р, активирует глутамат-декарбоксилазу (отвечает за превращение возбуждающего нейротрансмиттера глутамат в тормозящий ГАМК). Прямые показания,- судороги, фибромиалгия, нейропатические боли. Дополнительные,- мигренозные боли и биполярное расстройство. Ограниченно полезен в лечении расстройств тревожно-депрессивного круга. Вызывает прибавку веса. Побочки: Головокружение 45%, сонливость 28%, увеличение веса 16%, сухость в рту 15%, тремор 11%. Возможны периферические отеки. Есть сведения, что повышает суицидальные риски (как и традиционные АД, дает «депрессивное окно»). Синдром отмены только при резком обрыве.
Прегабалин 2004г.р. Лирика 75, 150, 300 мг. 150мг- 620руб/14капс, 2400руб/56капс Прямые показания аналогичны габапентину. После скандала с Пфайзером FAD так и не допустил препарат к лечению тревожных расстройств. Однако в ЕС признан средством для лечения GAD, эффективность в этом сравнима с альпразоламом и венлафаксином. Восстанавливает сон, не влияет на его структуру. Нет роста толерантности и зависимости. Относительно габапентина легче переносится, меньше побочных эффектов. Эффективность относительно предшественника- выше чем у габапентина(не доказано), идентична габапентину (не доказано).
Нейролептики
Из-за высоких рисков осложнений и побочных эффектов решение о применении «малых» нейролептиков всегда принимается в индивидуальном порядке. Ни в коем случае они не могут считаться препаратами первой линий.
Сонапакс. Известен с 60х. 10 и 25мг 300руб/60табл. Типичный фенотиазид, иногда ошибочно относят к атипичным нейролептикам. Высокая кардиотоксичность, поэтому в лечении эндогенных заболеваний (где требуются высокие дозировки) применения не нашел, в малых дозах может использоваться в лечении расстройств до-психотического регистра. В древности применялся в Европе при лечении ажитированной депрессии и тревоги, эпилептической дисфории. В США, Канаде и ЕС выпуск препарата полностью прекращен с 2005, из практики изъят. В РФ в этом и других качествах применяется до сих пор, популярный «корректор поведения». Полный набор всех фенотиазиновых побочек, однако вследствие малых дозировок проявляются они относительно мягче, и относительно легче переносятся, нейролептический синдром редок. Типичными сопутствующими проявлениями является акатизия, заторможенность, подавление когнитивных функций, импотенция/аноргазмия,
Хлорпротиксен 1959г.р. 15 и 50 мг 80-150руб/30табл. Типичный тиоксантен, ближайший родственник аминазина, в отличии от него гораздо мягче переносится. Как и все тиоксантены, обладает выраженным ингибирующим действием на 5НТ2, D1, D2, D3, H1, холино- и альфа1-рецепторы. Для западной медицины представляет исключительно исторический интерес, в РФ активно используется как «корректор поведения» при психопатоподобных расстройствах, для купирования возбуждения. Сильное седативное действие. Осложнения: все обычные для большого нейролептика, но менее ярко выражены.
Для атипичных нейролептиков общим является высокая селективная активность в отношении серотониновых и дофаминовых рецепторов, низкая- к холино-, гистамино- и адрено-рецепторам, что дает высокую эффективность при относительно неярких и легко переносимых пробочных эффектах. Между тем, все они обладают седативным действием, вызывают прибавку веса и сексуальные дисфункции, с невысокой вероятностью может проявляться любое из характерных нейролептических побочных эффектов и осложнений. Для вне-психотического круга расстройсв в буржуазных странах обычно используются следующие атипичные антипсихотики
Рисперидон 1994г.р. Рисполепт 2мг 4000руб/56табл, Рилепит 2мг 600руб/20табл Риссет 2мг 900руб/20табл Допущен FDA для лечения шизофрении и биполярного расстройства. Off-label широко назначается как седатик и анксиолитик для разнообразных тревожных и депрессивных расстройствах непсихотического круга,- генерализованных тревожных расстройствах, резистентных депрессиях, ОКР, панатаках.
Кветиапин. Сероквель 25мг 1600руб/60таб, Лаквель 25мг 620руб/60табл, Кветилепт 100мг 1500/60табл, Допущен FDA для лечения шизофрении и биполярного расстройства. Как и рисперидон, Off-label широко назначается как седатик и анксиолитик для широкого спектра патологий,- тревожных расстройств, депрессий, ОКР, панических атак, алкоголизма и проч. По данным от 2004, приобретение сероквеля в рамках самолечения без назначений врача (как противотревожное, снотворное и успокаивающее средство) превысило использование по прямым показаниям.
Оланзапин. Зипрекса 5мг 2200руб/28табл. 1996г.р., патент истекает в 2011, скоро будут дженерики, но пока нет. Высокоаффинен к 5НТ2 серотониновым, в меньшей степени к D2 дофаминовым рецепторам, к гистамино-холино- и адрено-рецепторам активность низкая. Прямое применение- эндогенные психозы. В 2009 рекомендован FDA для назначения в комбинации с флуоксетином при резистентных депрессиях. Как дополнительное и средство резерва используется для лечения широкого спектра тяжелых тревожных расстройств (включая пантатаки) и большого депрессивного расстройства. Может использоваться для лечения нарушений сна. Нулевой аддиктивный потенциал. Побочные эффекты как правило связаны со снижением памяти и концентрации, набором веса, апатией, сонливостью и проч. обычными для нейролептиков проявлениями.
Зипрасидон. Зелдокс 60мг 4200руб/30табл 2001г.р., патент до 2013. Лечение шизофрении. Вследствие высокой цены,- какое либо off-label применение препарата неактуально