сонизин или омник что лучше

Комбинированная терапия доброкачественной гиперплазии предстательной железы: преимущества и недостатки

Раньше пациенты, не отвечающие на андроген­депривационную терапию (АДТ), считались безнадежными: до 2004 г. онкологи не могли предложить ничего, кроме паллиативной помощи митоксантроном. Сейчас, манипулируя гормонами, можно отсрочить использование цитостатиков даже в отношении мужчин с метастатическим раком предстательной железы (РПЖ), который уже не отвечает на гормо нальную терапию и даже доцетаксел… Противоречие? Нет! Просто изменилось представление о гормональной независимости опухоли, и появились препараты, подавляющие синтез тестостерона даже в клетках самой опухоли.

Рак простаты: истинно гормонозависимая опухоль

Сергей Константинович Яровой

Д.м.н., клинический фармаколог,
ведущий научный сотрудник ФГБУ «НИИ урологии» Минздрава России

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (ДГПЖ) – наиболее распространенное урологическое заболевание у мужчин. По данным Н.А. Лопаткина, это заболевание развивается у 10–20 % мужчин в возрасте 40–45 лет и у 90 % – в возрасте 80 лет. Однако в большинстве случаев у мужчин среднего возраста имеются только морфологические признаки заболевания без клинических проявлений. Характерные симптомы развиваются примерно у 25 % из них.

В процессе своего увеличения в объеме предстательная железа создает препятствие для оттока мочи, что приводит к многочисленным жалобам, согласно которым понятно, что качество жизни пациентов сильно нарушено. К ним относятся: затрудненное начало мочеиспускания, прерывистость и слабая струя мочи, чувство неполного опорожнения мочевого пузыря, учащенное мочеиспускание, императивные позывы, особенно в ночное время. Именно последние 2 симптома наиболее негативно влияют на качество жизни пациента и в большинстве случаев вынуждают его обратиться за урологической помощью. Можно сказать, что ДГПЖ на ранних стадиях – скорее неприятное, чем опасное заболевание.

Лечение ДГПЖ долгое время было преимущественно хирургическим, так как эффективных лекарственных средств, влияющих на акт мочеиспускания, не существовало. В настоящее время имеются 3 группы лекарственных препаратов, доказавших свою эффективность в терапии ДГПЖ, – α 1-адреноблокаторы, ингибиторы 5α-редуктазы и некоторые фитопрепараты. Фармакологические аспекты современной фитотерапии достаточно сложны и многогранны. Часть из них все еще является предметом научных исследований и активно обсуждается научным сообществом. В данной публикации они рассматриваться не будут.

Среди синтетических лекарственных средств с начала 90-х годов широко применяются α 1-адреноблокаторы, ингибиторы 5α-редуктазы. Указанные препараты имеют различные механизмы действия и разные точки приложения, что подразумевает потенциальную возможность их совместного применения с целью увеличения эффективности лечения: α 1-адреноблокаторы снижают тонус гладкой мускулатуры предстательной железы и шейки мочевого пузыря, устраняют динамический компонент обструкции, что приводит к сравнительно быстрому уменьшению выраженности симптомов; а ингибиторы 5α-редуктазы устраняют статический компонент обструкции за счет уменьшения размеров транзиторной зоны предстательной железы, тем самым обусловливая долговремен ный эффект лечения и замедляя прогрессирование заболевания. Можно условно признать, что основное преимущество назначения комбинированной терапии по сравнению с монотерапией α1­адреноблокаторами заключается в предотвращении прогрессирования заболевания.

Исследования эффективности и безопасности комбинированной терапии, включающей α1-адреноблокатор и ингибитор 5α-редуктазы, начались вскоре после выхода указанных препаратов на рынок. Практически сразу было замечено, что подобная комбинация не дает быстрых выгод, но приводит к заметному удорожанию стоимости лечения. Именно экономический аспект, который сегодня приобретает существенное, а иногда и решающее значение, во многих случаях являлся поводом для отказа от комбинированной терапии ДГПЖ. Между тем появились работы, свидетельствующие о явных преимуществах комбинации α1-адреноблокатора и ингибитора 5α-редуктазы перед монотерапией каждым из препаратов. Также опубликованы статьи, в которых приводятся обратные результаты – комбинированная терапия не имеет преимуществ по клинической эффективности перед монотерапией. В сложившейся противоречивой обстановке практическому врачу бывает сложно принять решение, кому, когда и по каким показаниям назначить комбинированную терапию.

Целью настоящей статьи является систематизация и анализ результатов исследований по эффективности и безопасности одновременного приема α1-адреноблокаторов и ингибиторов 5α-редуктазы у пациентов, страдающих ДГПЖ.

За период 1966–2011 гг. в базе данных PubMed по вопросам комбинированной терапии ДГПЖ опубликована 91 статья. Систематических обзоров и метаанализов, отвечающих наиболее высокому уровню достоверности (A), по изучаемому вопросу найдено не было. Из множества проведенных исследований лишь 5 отвечали критериям высокого методологического качества, т. е. были двойными слепыми рандомизированными (табл. 1). Такие исследования отвечают второму уровню достоверности (B), принятому в современной доказательной медицине. На рассмотрении результатов, полученных в этих работах, и целесообразно сконцентрировать внимание.

Очень сильно осложняет интерпретацию результатов медикаментозной терапии ДГПЖ отсутствие ярко выраженных «конечных точек» – ремиссии, выздоровления и т. д. Задачей лекарственной терапии ДГПЖ является прежде всего улучшение качества жизни, что, несомненно, очень субъективно оценивается пациентом. Для объективизации нередко применяется такой показатель, как скорость мочеиспускания, рассчитанный при урофлоуметрии. Однако представляется нелепым рассчитывать стоимость увеличения скорости мочеиспускания, например, на 1 мл/мин посредством назначения того или иного препарата. Да и зависимость там, скорее всего, везде нелинейная, так что экстраполяция, вероятно, окажется невозможной. Затраты на повышение скорости мочеиспускания с 3 до 4 мл/с могут существенно отличаться от аналогичных затрат на повышение скорости мочеиспускания с 10 до 11 мл/с. Вряд ли у урологов встретит поддержку идея оценивать стоимость достижения некоторой скорости мочеиспускания, которая признана приемлемой у таких пациентов – 12 или 15 мл/с. Вполне очевидно, что на конечный результат терапии оказывает существенное влияние первоначальная скорость мочеиспускания. Тем не менее этот показатель нередко применяется для количественной оценки эффективности проводимой терапии.

Некоторым эквивалентом «конечной точки» может служить предотвращенное оперативное вмешательство или ОЗМ, хотя вполне очевидно, что больные принимают препараты не ради снижения вероятности показаний к оперативному лечению, а ради нормализации акта мочеиспускания.

Все-таки стоит отметить, что вопросы клинико-экономического анализа мы подняли несколько преждевременно. Необходимо начать с клинических преимуществ и недостатков комбинированной терапии ДГПЖ.

Таблица 1. Общие характеристики исследований комбинированной терапии

Анализ клинической эффективности комбинированной терапии доброкачественной гиперплазии предстательной железы

Таблица 2. Изменение суммы баллов индекса IPSS/AUA­SI к концу лечения

Источник

Так ли безопасны препараты для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы?

В декабре 2015 года в Journal of Urology были опубликованы результаты нового исследования, в котором изучалась безопасность новых препаратов для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ): доксазозина, финастерида и их комбинации. Шестью самыми частными побочными эффектами при их применении являлись: головокружение, ортостатическая гипотензия, слабость, импотенция, снижение либидо и нарушение эякуляции.

В исследование были рандомизированы 3047 мужчин с ДГПЖ в возрасте 50 лет и старше, которые получали плацебо, доксазозин (4-8 мг), финастерид (5 мг) или комбинацию доксазозин + финастерид. Период наблюдения за пациентами составил в среднем 4,5 лет. Сравнение частоты развития побочных эффектов проводилось с плацебо.

Анализ первого года терапии показал, что риск развития головокружения был значительно выше на фоне применения доксазозина (в 2,2 раза; p

Всероссийская Образовательная Интернет-Сессия

Информация и материалы, представленные на настоящем сайте, носят научный, справочно-информационный и аналитический характер, предназначены исключительно для специалистов здравоохранения, не направлены на продвижение товаров на рынке и не могут быть использованы в качестве советов или рекомендаций пациенту к применению лекарственных средств и методов лечения без консультации с лечащим врачом.

Лекарственные препараты, информация о которых содержится на настоящем сайте, имеют противопоказания, перед их применением необходимо ознакомиться с инструкцией и проконсультироваться со специалистом.

Мнение Администрации может не совпадать с мнением авторов и лекторов. Администрация не дает каких-либо гарантий в отношении cайта и его cодержимого, в том числе, без ограничения, в отношении научной ценности, актуальности, точности, полноты, достоверности научных данных представляемых лекторами или соответствия содержимого международным стандартам надлежащей клинической практики и/или медицины основанной на доказательствах. Сайт не несет никакой ответственности за любые рекомендации или мнения, которые могут содержаться, ни за применимость материалов сайта к конкретным клиническим ситуациям. Вся научная информация предоставляется в исходном виде, без гарантий полноты или своевременности. Администрация прикладывает все усилия, чтобы обеспечить пользователей точной и достоверной информацией, но в то же время не исключает возможности возникновения ошибок.

Источник

Сравнительный анализ препаратов Кардура, Омник и Урорек

Каждый из рассматриваемых мною препаратов изложен в Интернете на сайтах, специально посвященных лекарствам от простатита, поэтому я не буду уделять подробного внимания ни механизму действия, ни формам выпуска, ни фармакокинетике и фармакодинамике, ни другим сложным и интересным лишь для профессионала характеристикам. Считаю важным рассматривать средства от простатита лишь с точки зрения врача уролога с опытом работы 15 лет.

На всякий случай уточняю. Я не сотрудничаю ни с какой фармфирмой и не занимаюсь ни рекламой, ни антирекламой препаратов, а так же не претендую на истину в последней инстанции. Это всего лишь мое мнение, написанное исключительно для моих пациентов.

Все три препарата относятся к классу так называемых адреноблокаторов. Точкой приложения этой группы являются адренорецепторы, отвечающие за расслабление гладкой мускулатуры. Поскольку гладкие мышцы образуют стенку органов ЖКТ, мочевой системы и сосудов первый препарат этой группы «Кардура» фирмы «Пфайзер» помимо основного, положительного, эффекта (о нем поговорим чуть ниже) вызывает два нежелательных эффекты – снижение моторики кишечника и снижение АД (вплоть до его резкого падения — коллапса). Для того, чтобы минимизировать эти нежелательные эффекты фирма производитель рекомендует работать с дозой препарата (постепенно наращивают, подбирая необходимую). Это сложно и долго и для пациента и для врача. Поэтому, по моему мнению, «Кардура» имеет право на жизнь только при аллергии на все другие альфаблокаторы.

Главный положительный эффект препаратов данной группы является быстрое и выраженное уменьшение таких нарушений мочеиспускания, как затрудненное мочеиспускание и неполное опорожнение мочевого пузыря. Т.е. мы можем рассчитывать ТОЛЬКО на быстрый локальный тактический результат (симптоматическое лечение). Ни о каком полноценном лечении простатита или аденомы не может быть и речи.

В чем разница этих двух препаратов. Окас можно разжевывать до порошка – это никак не влияет на его работу. А вот с Омником такого делать категорически нельзя. Поэтому Окас хорошо идет пациентам, у которых есть затруднения при глотании таблеток (пожилые, люди после операций на пищеводе и др.).

Урорек позиционируется фирмой «Рекодати» как еще более селективный препарат (еще меньше % побочных эффектов). Однако на практике я не заметил у него принципиальных отличий от Омника. В то же время купить его в аптечной сети гораздо труднее.

Важный нюанс. И Омник, и Урорек – это мощные, хорошие, достаточно эффективные препараты, с относительно низкой частотой побочных эффектов, но – только если правильно рассчитана доза, время и длительность приема с учетом ряда параметров. Стандартная, наиболее распространенная схема, такова — 1 таб. 1 раз в день, утром, 7-30 дней. Однако, следует помнить, что отсутствие коррекции препараты с учетом работы ССС, веса и аллергического анамнеза может привести к тому, что возникнут серьезные побочные эффекты или препараты дадут очень слабый эффект.

И последнее. Некоторые пациенты могут мне возразить: «Доктор, а вот я (или мой хороший знакомый) вот уже год или два пьем только Омник Окас и чувствуем себя хорошо». Да, некоторые симптомы нижних мочевых путей Омник действительно снимает очень хорошо (и еще поэтому я достаточно часто использую альфаблокаторы), но на основной процесс воспаления он НЕ ДЕЙСТВУЕТ. По данным обследования у таких пациентов простатит исподволь прогрессирует (в этом коварство простатита) и через некоторое время Омник, а вместе с ним ряд других лекарств, просто перестает действовать – развиваются осложнения в виде падения потенции, увеличивается риск аденомы простаты и т. д.

Резюмируя вышесказанное хочу сказать, что если у пациента по тем или иным причинам нет возможности посетить уролога в ближайшее время, а нарушения мочеиспускания резко ухудшают его качество жизни прием Омника, Омника Окаса или Урорека на короткое время вполне оправдан.

После написания этой статьи я получил от пациентов ряд писем, одно из которых хочу опубликовать.

«Дмитрий Анатольевич, принимал Кардуру. Полностью согласен с вышеописанным. Давление падало, с кишечником было не очень, да еще на фоне дисбактериоза кишечника. Но от кардуры не было ретроградной эякуляции. Пропил курс Кардуры месяц. Сейчас врач назначил мне Урорек, хотя я просил не назначать препараты с ретроградной эякуляцией. В свое время врач мне из-за этого отменял омник. Но видимо уже не помнит, назначил похоже другую марку, вместо омника и все. Другой уролог мне предлагает пропить дальфаз ретард, Который стоит в 2-3 раза дороже, почти 2 000 рублей. Говорит, что эффект от него хороший, а побочных эффектов с эякуляцией нет, или менее выражены. Подскажите, пожалуйста, как ведет себя Дальфаз ретард в сравнении с Урореком, Кардурой? Может быть есть вообще какая-то растительная замена этим всем блокаторам? Сейчас я еще принимаю Гентос. Еще раз спасибо за статью.»

Ответ: Здравствуйте. Дальфаз, на мой взгляд, принципиально не отличается от других препаратов этой группы. Его «великолепное действие» на практике обычно. В тоже время за бренд переплата достаточно высокая.

Источник

Гиперплазия предстательной железы: заболевания и лекарства

Ч. 1 Гиперплазия (лат. hyperplasia; др.–греч. υπερ — сверх– + πλáσις — образование, формирование) — процесс, протекающий в различных частях организма человека в виде увеличения числа клеток тканей путем их избыточного новообразования (разрастания). В частности, этот процесс при определенных условиях может протекать и в предстательной железе.

Преферанская Нина Германовна
Доцент кафедры фармакологии института фармации им. А.П. Нелюбина Первого МГМУ им. И.М. Сеченова (Сеченовский университет), к.фарм.н.

Предстательная железа (лат. prostata — простата) — непарная экзокринная трубчато-альвеолярная железа у мужчин, расположенная ниже мочевого пузыря, с дном которого срастается в его передней части. Через нее проходит начальная часть мочеиспускательного канала. Выводные протоки предстательной железы открываются в мочеиспускательный канал. Функционально простата вырабатывает секрет, который является частью спермы и играет роль клапана, перекрывающего мочеточник во время эрекции. Секрет простаты содержит иммуноглобулины, ферменты, витамины, лимонную кислоту, ионы цинка и другие биологически активные вещества (БАВ). Этот секрет выбрасывается во время эякуляции и участвует в разжижении эякулята.

Простатит (лат. prostatitis / prostata + itis — простата + воспаление) — термин, определяющий воспалительные поражения предстательной железы. Простатит часто сочетается с уретритом, везикулитом, а в пожилом возрасте с доброкачественной гиперплазией предстательной железы (ДГПЖ). Различают простатит неинфекционный и инфекционный. Неинфекционный — это хронический застойный простатит, который возникает при переохлаждении, малоподвижном сидячем образе жизни, снижении физической активности и иммунитета, а также при злоупотреблении алкоголем. Инфекционный простатит возникает в результате проникновения и размножения в ее тканях патогенных микроорганизмов — бактерий (стафилококков, стрептококков, кишечной палочки), хламидий, вирусов (герпеса, папилломы, реже гриппа (лат. Influenzavirus) или грибковых инфекций и т.п.

Гиперплазия простаты или аденома предстательной железы —это доброкачественная опухоль в виде уплотнения, когда образуются маленькие узелки, которые по мере роста все больше и больше сдавливают мочеиспускательный канал. Разросшиеся узловые образования при аденоме предстательной железы сложно уменьшить медикаментозными методами.

ДГПЖ характеризуется риском возникновения широкого спектра осложнений, которые имеют отношение к функциональной деятельности органов мочевыделительной системы. ДГПЖ находят примерно у 15–17% сильной половины человечества. Возникает у мужчин чаще всего в возрасте 50–55 лет, поскольку этот период сопровождается значительной гормональной перестройкой всего организма. Своевременная диагностика и лечение аденомы предстательной железы позволяют избежать тяжелых последствий для здоровья. Если не лечить аденому простаты, то в 30–40% случаев она может перерождаться в злокачественную. Постепенное нарастание симптома характерно для развития новообразования. Самая опасная причина, когда плохо проходит моча, — это рак простаты или рак мочевого пузыря. Опухоль давит на уретру или шейку, сужая проход.

Затрудненное мочеиспускание у мужчин — неприятный и опасный симптом, который является признаком сужения или частичной закупорки уретры. В норме мочевыделение должно происходить свободно и без ощущения дискомфорта. Если моча выделяется прерывисто, с болями, разбрызгивается, выходит порциями и отвесно, не образуя характерной струи, а для полного опорожнения мочевого пузыря требуется приложить усилия и напрягать мышцы брюшного пресса, то налицо патология. Этот симптом особенно выражен по утрам. Резкое нарушение оттока возникает обычно по причине воспаления. Причина в том, что воспаленная железа отекает и частично перекрывает просвет простатической части уретры.

Затрудненное мочеиспускание приводит к накоплению остаточной мочи, повышению внутрипузырного давления и расширению мочеточников. Стенки мочевого пузыря растягиваются и атрофируются. Мочеиспускание сопровождается дискомфортом, который нарастает в течение дня. Рецидив может перейти в острое состояние. Исход зависит от силы иммунного ответа организма. Попытки его самостоятельного устранения могут привести к обострению и острой задержке мочи. Необходимы обязательные консультации у врача-уролога с полной диагностикой заболевания и назначения специфической фармакотерапии.

Лекарственные средства, применяемые при нарушениях мочеиспускания, простатите и связанных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы, классифицируют на:

II. Ферментные препараты:

III. Комбинированые преараты:

Тамсулозин + Финастерид (Сонирид Дуо),
Тамсулозин + Дутастерид (Дуодарт).

IV. Специфические препараты антител:

Действие препаратов данной группы связано с селективной блокадой постсинаптических α₁-адренорецепторов, расположенных в строме и капсуле предстательной железы и шейке мочевого пузыря. 70% всех подтипов α₁-адренорецепторов, представленных в предстательной железе, является подтип 1_А. Препараты прямо воздействуют на гладкую мускулатуру ткани предстательной железы и во время мочеиспускания уменьшают сопротивление оттоку мочи.

Симптомы, вызываемые ДГПЖ, связаны с инфравезикальной обструкцией выходного тракта мочевого пузыря и обусловлены двумя составляющими: статической обструкцией, в результате сдавливания мочеиспускательного канала гиперплазированной тканью предстательной железы, и динамической обструкцией, вследствие гиперактивности α_1А-адренорецепторов, от этого зависит тонус гладкой мускулатуры простатической части мочеиспускательного канала и шейки мочевого пузыря и предстательной железы, управляемой симпатической нервной системой.

Адреноблокаторы способствуют нормализации мочеиспускания, уменьшаются симптомы, связанные с ДГПЖ, улучшается отток мочи, снижается мышечный тонус и облегчается опорожнение мочевого пузыря.

Дозу препаратов следует подбирать на основании индивидуальной реакции пациента на проводимую терапию. Все препараты принимают внутрь, не разжевывая, запивая ½–1 стаканом воды. Запрещается измельчать, размалывать таблетку и растирать в порошок. Эти действия могут привести к ненадлежащему высвобождению действующих веществ из таблетки и его быстрой абсорбции, что повышает риск развития нежелательных реакций.

Важно! При применении препаратов этой группы может возникать выраженное снижение АД — ортостатическая гипотензия; очень редко — «приливы» крови к коже лица, головная боль, сонливость, парестезия (онемение, жжение или покалывание), ортостатическое головокружение, слабость, сухость слизистой оболочки полости рта.

Перед началом терапии пациента необходимо предупредить, каким образом следует избегать симптомов развития ортостатической гипотензии, в частности, необходимо воздержаться от резких перемен положения тела и желательно принимать препараты на ночь перед сном в положении «сидя» или «лежа», после чего пациент должен находиться в постели в течение 6–8 час.

В начале лечения пациенту следует дать рекомендации о необходимости соблюдать осторожность в случае появления слабости или головокружения, проинформировать об увеличении риска развития ортостатической гипотензии при употреблении алкоголя, выполнении физических упражнений, а также при жаркой погоде. В период лечения необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Доксазозин (Doxazosinum) — ТН «Кардура», «Камирен», «Урокард»,табл. 1 мг, 2 мг, 4 мг — применяется для улучшения показателя уродинамики и уменьшает проявления симптомов ДГПЖ. Действующее вещество — доксазозина мезилат. Действие препарата вызвано селективной блокадой α₁-адренорецепторов. Поддерживающий эффект при лечении Доксазозином и его безопасность доказаны при длительном применении препарата (до 48 мес.), толерантность к препарату не развивается. У пациентов, получавших препарат, отмечалось улучшение эректильной функции. Рекомендуемая начальная доза препарата составляет 1 мг 1 раз в сутки для того, чтобы свести к минимуму возможность развития ортостатической гипотензии и/или обморока. В зависимости от индивидуальных особенностей показателей уродинамики и наличия симптомов ДГПЖ дозу можно увеличить до 2 мг, а затем до 4 мг и до максимальной суточной дозы 8 мг. Рекомендуемый интервал для повышения дозы составляет 1–2 недели. Обычно рекомендуемая поддерживающая доза равна 2–4 мг — 1 раз в сутки.

Доксазозин подвергается пресистемному метаболизму и активной биотрансформации в печени. Его метаболиты не обладают фармакологической активностью и не оказывают побочные метаболические эффекты, поэтому могут применяться у пациентов с бронхиальной астмой, сахарным диабетом, левожелудочковой недостаточностью и подагрой. Большая часть принятого внутрь ЛП выводится в виде неактивных метаболитов через кишечник, менее 5% дозы выводится в неизмененном виде.

Теразозин (Terazosin) — ТН «Корнам»,табл. 2 мг, 5 мг и «Сетегис»,табл. 1 мг, 2 мг, 5 мг, 10 мг. Активное вещество: теразозина гидрохлорида дигидрат. После приема внутрь препарат быстро и практически полностью абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не влияет на абсорбцию. Биодоступность составляет 80–100%. Для Теразозина не характерен эффект «первичного прохождения», поэтому почти вся доза неизмененного Теразозина поступает в системный кровоток. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается в течение 1–2 ч после приема внутрь. Около 90–94% препарата связывается с белками плазмы крови. Метаболизируется в печени путем гидролиза, деметилирования и деалкилирования с образованием 5 метаболитов, один из которых — пиперазиновое производное Теразозина — фармакологически активен. Примерно 60% от принятой дозы выводится через кишечник (из них 20% в неизмененном виде, остальное — в виде метаболитов), 40% выводится почками. Период полувыведения составляет 8–13 ч.

Алфузозин (Alfuzosin) — ТН «Дальфаз ретард», табл., покр. обол., 5 мг и 10 мг пролонгированного действия, являясь производным хиназолина, активен при пероральном применении. Препарат оказывает благоприятный эффект на уродинамику, приводит к уменьшению симптомов раздражения мочевыводящих путей и снижает симптомы, обусловленные нарушением оттока мочи. Уже начиная с первой дозы значительно увеличивает отток в среднем на 30%, снижает давление в детрузоре мочевого пузыря и увеличивает объем мочи, вызывающий позыв к мочеиспусканию, а также значительно снижает объем остаточной мочи. Препарат не оказывает неблагоприятного действия на сексуальную функцию. В связи с селективностью действия Алфузозина, его влияние на α₁-адренорецепторы сосудов и на артериальное давление (АД) в случае его применения в терапевтических дозах практически отсутствует. После приема внутрь 5 мг Алфузозина максимальная концентрация в плазме крови достигается через 3 ч. Прием пищи не оказывает влияния на всасывание активного вещества. Период полувыведения из плазмы крови составляет 8 ч. Биодоступность — 45–53%.

Важно! Одновременное назначение препарата с сильными ингибиторами изофермента CYP3A4 может привести к увеличению концентрации. Большинство метаболитов выводится через кишечник (75–90%). В моче обнаруживается только 11% неизмененного Алфузозина.

Противопоказанием служит гиперчувствительность к препарату, детский возраст до 18 лет, пожилой возраст (старше 75 лет). Рекомендованная доза составляет 5 мг 2 раза в сутки (утром и вечером). Из побочных эффектов наиболее часто возникают тошнота, боль в животе, диарея, сухость слизистой оболочки полости рта, головокружение, головная боль. Перед началом лечения пациент должен быть предупрежден о возможности возникновения симптомов пастуральной гипотензии.

Тамсулозин ( Tamsulosin ) — ТН «Омник», табл. и капс. 0,4 мг (0,0004 г) — я вляется специфическим блокатором постсинаптических α_1А-адренорецепторов, находящихся в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейки мочевого пузыря, простатической части уретры и подтипа α_{I D} в теле мочевого пузыря. Активное вещество: тамсулозина гидрохлорид.

Препарат хорошо всасывается в кишечнике, обладает почти 100% биодоступностью. После однократного приема препарата 0,4 мг внутрь его Сmах в плазме достигается через 6 ч. Терапевтический эффект проявляется приблизительно через 2 недели от начала лечения. При незначительной и умеренной степени печеночной и почечной недостаточности не требуется коррекции режима дозирования. Прием пищи замедляет всасывание Тамсулозина.

Важно! Препарат противопоказан при выраженной печеночной и тяжелой почечной недостаточности с клиренсом креатинина менее 10 мл/мин., потому что медленно метаболизируется в печени с образованием менее активных метаболитов

Препарат следует использовать с осторожностью в комбинации с сильными и умеренными ингибиторами CYP3A4.

Силодозин ( Silodosin ) — ТН « Урорек»,табл. 4 мг и 8 мг — высокоселективный конкурентный антагонист α_1А-адренорецепторов, блокирует постсинаптические α_1А-адренорецепторы. Активное вещество : силодозин.

При приеме внутрь Силодозин хорошо абсорбируется, абсолютная биодоступность составляет 32%. Пища снижает Сmах примерно на 30%, увеличивая время достижения максимальной концентрации примерно до 1 ч и оказывает минимальное влияние на площадь под кривой «концентрация–время». Экскретируется в основном в виде метаболитов и в очень малом количестве в неизмененном виде с мочой. Рекомендуемая доза — 8 мг однократно, одновременно с приемом пищи, предпочтительно в одно и то же время суток.

Важно! Из побочных эффектов наиболее часто: заложенность носа, диарея.

Источник